- 一种制备1－甲基－3－乙基－3－(3－羟基苯基)－六氢－1H－氮杂卓盐酸盐的方法
- 本发明属于制药领域，涉及一种1－甲基－3－乙基－3－(3－羟基苯基)－6氢－1H－氮杂卓盐酸盐的制备方法。本发明以间甲氧基苯乙酮为起始原料经Willgerodt重排、氯化亚砜酰化、与4－甲氨基丁酸甲酯盐酸盐酰化缩合合成关...
- 仇缀百郝敬来李炜谢琼陈燕
- 文献传递
- 美普他酚前体药物或其盐类及其制备方法
- 本发明属制药领域，具体涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前药或其盐类及其制备方法。本发明对美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与不同取代苯甲酸结合，设计并合成式(I)结构的化合物美普他酚前体药物及其盐类，本发明化合...
- 仇缀百卢美艳章承继郝敬来江志强王小林
- 文献传递
- 阿片受体亚型选择性拮抗剂的两种结构类型被引量：6
- 2004年
- 1973年证实阿片受体的存在以来,对阿片受体及其配体药物的研究一直保持着快速的发展,发现了大量的阿片受体激动剂和部分激动剂,如吗啡、哌替啶、布托啡诺、芬太尼和喷他佐辛,并在临床中广泛应用.
- 王星海郝敬来仇缀百
- 关键词：阿片受体激动剂拮抗剂戒毒治疗哌替啶美沙酮
- 软药设计
- 2004年
- 为了提高药物的治疗指数,Bodor等[1-6]提出和发展了逆代谢药物设计的概念,它包含2种不同的设计策略:软药(soft drug)和化学药物给药系统.软药设计(soft drug design)是将化合物的构效关系(structure-activity relationship,SAR)与构代关系(structure-metabolism relationship,SMR)以及理化性质相结合,目的是设计出更安全的化合物.
- 陈燕郝敬来仇缀百
- 关键词：活性代谢物
- 镇痛新药美普他酚和4-氨基衍生物的合成研究
- 阐述镇痛新药盐酸美普他酚新法合成和4-氨基衍生物设计的立论依据.采用新的合成路线,以间甲氧基苯乙酮为起始原料,经Willgerodt重排和氯置换成酰氯,然后与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐缩合成酰胺,碱性环合后再乙基化,通过W...
- 郝敬来
- 关键词：镇痛药物美普他酚叠合
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- 离子通道型镇痛新靶点药物的研究进展被引量：4
- 2004年
- 新型离子通道及镇痛机理的发现,为药学研究提供了大量镇痛新靶点,包括河豚毒抗性-Na+(TTXr-Na+)通道阻滞剂、N-型Ca2+通道阻滞剂、酸敏离子通道(ASICs)阻滞剂、烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂、N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂、g-氨基丁酸A亚型(GABAA)受体激动剂、P2X受体拮抗剂和香草素受体(VR)调节剂。
- 谢琼郝敬来仇缀百
- 关键词：镇痛靶点离子通道激动剂拮抗剂阻滞剂
- 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐的合成被引量：2
- 2005年
- 目的 由间甲氧基苯乙酮 (Ⅴ )合成 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐 (Ⅰ )。方法以间甲氧基苯乙酮 (Ⅴ )为起始原料经Willgerodt重排和氯置换成酰氯 ,然后与 4 甲氨基丁酸甲酯盐酸盐 (Ⅳ )缩合成酰胺 ,碱性环合后再乙基化 ,通过Wolff Kishner Huang和锂铝氢二步还原 ,最后成盐共八步反应得到 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐 (Ⅰ )。结果 采用价廉易得的原料、试剂和普通的反应条件、经八步反应高质量地合成了 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐 (Ⅰ )。结论 该合成法操作简便、成本低廉 ,具有工业生产价值。
- 郝敬来李炜谢琼陈燕仇缀百
- 关键词：羟基苯基盐酸盐氮杂乙基甲基氢
- 美普他酚前体药物和盐类及其制备方法
- 本发明属制药领域，具体涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前药和盐类及其制备方法。本发明对美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与不同取代苯甲酸结合，设计并合成式(I)结构的化合物美普他酚前体药物及其盐类，本发明化合物...
- 仇缀百卢美艳章承继郝敬来江志强王小林
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- 美普他酚的合成，前体药物和光学活性单体的研究
- 仇缀百卢美艳谢琼章承继郝敬来陈燕李炜王星海
- 完成盐酸美普他酚原料药生产工艺和合成新方法研究。已申请中国专利并转让应用于制药企业，正进行西药3-(1)类的申请临床研究。它的鼻腔喷雾剂脑内药动学试验表明，脑内ACU是肌肉注射剂的1.51倍，具有应用价值，值得进行西药2...
- 关键词：
- 关键词：美普他酚前体药物药物设计
- 氮杂环庚烷类化合物及其制备方法和用途
- 本发明属药物化学领域，涉及式(I)结构的氮杂环庚烷类化合物；所述的氮杂环庚烷类化合物可作为新型阿片受体配基。本发明所述的化合物可用于制备治疗其可通过调节阿片受体改善或治疗的疾病中的药物；其中，所述疾病选自但不限于疼痛、胃...
- 王星海刘景根李炜王宇华仇缀百陈洁晁博徐学军郝敬来陶亦敏卢美艳王俊陈燕李庆林谢琼
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