石玉
- 作品数:50 被引量:55H指数:4
- 供职机构:天津药物研究院更多>>
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- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 新型查尔酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量:14
- 2010年
- 目的设计并合成新型查尔酮类化合物,初步评价其体外抗肿瘤活性。方法以2,4-二羟基苯乙酮为原料,经酚羟基烷基化、氯甲基化、氮烷基化、羟醛缩合4步反应合成目标化合物。以A-549(人肺腺癌细胞株)、SGC-7901(人胃癌细胞株)、SW-1990(人胰腺癌细胞株)、MCF-7(人乳腺癌细胞株)4种肿瘤细胞为测试细胞株,采用MTT法测定目标化合物的抗肿瘤活性。结果与结论合成了16个新型查尔酮类化合物,其结构经1H-NMR谱确证。体外抗肿瘤活性数据表明:合成的目标化合物具有较好的抗肿瘤活性,可进行更深入的研究。
- 赵乐晶石玉刘巍林晓明孙铁民李祎亮
- 关键词:查尔酮2,4-二羟基苯乙酮抗肿瘤活性
- 6位取代的喹唑啉类衍生物、其制备方法和用途
- 本发明属药物化学技术领域,涉及通式(I)喹唑啉衍生物,其中R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>分别具有在说明书中限定的含义。本发明还涉及这些衍生物的制备方法,其与无机或有机的酸或碱所形成的生理上可接受的...
- 李祎亮蔡志强石玉刘巍徐为人邹美香汤立达侯文彬刘冰妮刘金雷刘经国李洪明任铁顺
- 1,2,4-三唑结构的化合物、其制备方法和用途
- 本发明涉及糖尿病的相关药物领域,具体而言,本发明涉及通式I的1,2,4-三唑衍生物、其制备方法、含有它们的药物组合物、以及它们在制备糖尿病药物中的应用。<Image file="200810151500.X_AB_0.G...
- 赵桂龙李袆亮徐为人王玉丽邹美香汤立达石玉战付旭张士俊
- 文献传递
- 一种分离检测安立生坦及其有关物质的方法
- 本发明属于药物分析领域,涉及一种等度洗脱高效液相色谱法用于分离安立生坦及其七种有关物质。其主要技术特征在于以C8或者C18色谱柱为固定相,以乙腈/水/冰乙酸混合溶液为流动相,优化流速和柱温,检测波长为190-230nm,...
- 张海枝刘鹏李川石玉李祎亮魏群超徐为人
- 文献传递
- 3,5,7-三羟基黄酮类衍生物、其制备方法和用途
- 本发明涉及抗肿瘤相关的药物领域,具体而言,本发明涉及通式I的结构的新的3,5,7-三羟基黄酮类衍生物及其制备方法,以及含有它们的药物组合物和制备抗肿瘤药物的用途。其中,各基团定义如说明书所述。
- 李祎亮石玉刘巍周娜徐为人汤立达邹美香侯文彬陈致玲张士俊王玉丽刘冰妮
- 文献传递
- 4-取代苯胺基-7-取代烷氧高哌嗪基-喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及4-取代苯胺基-7-取代烷氧高哌嗪基喹唑啉衍生物(通式i)及其制备方法和用途,其中r<Sub>1</Sub>,r<Sub>2</Sub>和n分别具有在说明书中限定的含义。本发明还涉及这些衍生物的制备方法,其与无...
- 李祎亮蔡志强刘巍石玉邹美香汤立达张士俊商倩孟凡翠徐为人李洪明林木森刘金雷纪潇朗范宗兄
- 氰甲基吡咯衍生物、其制备方法和用途
- 本发明涉及糖尿病相关的药物领域,具体而言,本发明涉及通式I的N-氰甲基吡咯衍生物及制备方法、以及含有它们的药物组合物、以及它们在制备糖尿病药物中的应用。<Image file="200810151501.4_AB_0.G...
- 赵桂龙李袆亮徐为人王玉丽邹美香汤立达石玉战付旭张士俊
- 文献传递
- 一种拆分2-羟基丙酸消旋体的方法
- 本发明涉及医药中间体技术领域,特别涉及一种拆分2‐羟基丙酸消旋体的方法,该方法包括将2-羟基丙酸消旋体与(S)-1-(4-硝基苯基)乙胺盐酸盐和小分子有机碱在溶剂中进行一锅法反应,然后分离出2-羟基丙酸的非对映体盐。本发...
- 魏群超石玉张海枝刘鹏李祎亮魏会强徐为人邹美香汤立达
- 文献传递
- ZD6474衍生物筛选和抗肿瘤活性研究被引量:1
- 2013年
- 目的对自主研发的ZD6474衍生物进行抗肿瘤活性研究,从而为进一步的结构修饰、改造与药理学研究奠定良好的基础。方法采用均相时间分辨荧光法以VEGFR-2、EGFR为检测靶点评价化合物的抑制活性;采用SRB法检测化合物对细胞的增殖抑制活性;移植人非小细胞肺癌H1299裸鼠模型作为体内抗肿瘤活性评价。结果从大量化合物中筛选出4个有较好酪氨酸激酶抑制活性的化合物,分别编号为106、113、115、116。体外细胞实验结果显示化合物对肿瘤细胞生长增殖均有抑制作用,其中106对A431、H1975和A549细胞系均表现出良好的抑制活性。体内试验结果表明,106能够剂量依赖性抑制裸鼠肿瘤生长,且作用与ZD6474相当,25、75mg/kg的106和ZD6474对H1299的相对肿瘤增殖率为57.3%、38.8%和52.5%、29.6%。结论化合物106具有良好的体内外抗肿瘤作用,有进一步的研究价值。
- 周祥于冰侯文彬徐春秀石玉李祎亮
- 关键词:蛋白酪氨酸激酶类药物筛选试验抗肿瘤凡德他尼
- 3-环己烯-1-甲酸的手性拆分研究被引量:4
- 2013年
- 目的研究外消旋3-环己烯-1-甲酸的手性拆分,获得单一构型异构体。方法通过化学拆分法中的生成非对映异构体拆分法来拆分外消旋3-环己烯-1-甲酸,以手性苯乙胺为手性拆分剂,外消旋3-环己烯-1-甲酸在丙酮中形成非对映体异构体并利用它们的溶解度差别来进行拆分。结果拆分为(R)-(+)-3-环己烯-1-甲酸(收率28.3%)和(S)-(-)-3-环己烯-1-甲酸(收率28.7%),光学纯度均大于99%。结论获得外消旋3-环己烯-1-甲酸的单一构型异构体。
- 徐春秀石玉张师愚刘日夏超魏会强李祎亮
- 关键词:手性拆分苯乙胺