石克金
- 作品数：26 被引量：39H指数：3
- 供职机构：成都大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程文化科学更多>>
- 替格瑞洛的合成工艺改进被引量：2
- 2015年
- 以2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶(3)、2-[((3aR,4S,6R,6a S)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-3a H-环戊基[d][1,3]二氧-4-基)氧]-1-乙醇L-酒石酸盐(4)为起始原料,经亲核取代、环合、与(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐(2)发生亲核取代、稀盐酸脱保护制得抗血小板药替格瑞洛,所得目标经1H NMR及MS确证,总收率为65%。
- 曾志旋曹胜华陈林李江红石克金丁小东
- 关键词：抗血小板药
- 头孢洛宁的合成
- 目的 合成头孢洛宁. 方法 7-ACA 与异烟酰胺反应得到7-氨基-3-[(4-氨基甲酰吡啶-1-基)甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸(简写：7-PACA)，再与2-噻吩乙酰氯反...
- 李江红石克金陈林
- 头孢妥仑酯关键中间体7-ATCA的合成工艺研究
- 目的合成头孢妥仑酯关键中间体7-ATCA。方祛GCLE与4-甲基-5-甲酰基噻唑发生Wittig反应得到DPTC,之后,苯酚脱除2-位羧基保护基对-甲氧基苄基,再用青霉素G酰化酶脱除7-位苯乙酰基,得到目标产物。结果收率...
- 陈林李江红任凤英石克金杨晨颜军苟小军
- 关键词：GCLE
- 文献传递
- 头孢特仑新戊酯的合成被引量：2
- 2014年
- 目的研究头孢特仑新戊酯的合成工艺。方法 7-ACA与5-甲基四氮唑反应制备7-氨基-3-[2-(5-甲基-2H-四氮唑基)甲基]头孢烷酸(7-MTCA),然后与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺乙酸苯并噻唑硫酯(AE活性酯)缩合得头孢特仑酸,再与特戊酸碘甲酯反应得产物。结果产品总收率40.8%,质量符合日本药典标准。结论本工艺简单可行,为中试生产提供了依据。
- 石克金李江红陈林曾志旋曹胜华
- 关键词：7-ACA
- 顶空气相色谱法测定琥珀酸索非利新原料药中残留溶剂含量被引量：1
- 2016年
- 采用Agilent DB-624毛细管柱色谱柱,FID检测器,DMF为溶剂,建立了顶空气相色谱法同时测定琥珀酸索非利新原料药中乙醇、丙酮、乙酸乙酯、异丙醚、二氯甲烷、甲苯6种残留溶剂的分析方法.结果显示,6种残留溶剂在各自的浓度范围内呈现良好的线性关系（分别为r=0.9997-0.9999,n=6）,最低检出限范围为0.147-0.871μg;平均添加回收率为98.64%-101.79%（RSD为0.26%-1.58%,n=3）.方法简单、灵敏、可靠,适用于琥珀酸索非利新原料药中残留溶剂的分析检测.
- 杨晨任凤英王炜黄啸苟小军陈林李江红石克金
- 关键词：气相色谱法残留溶剂
- 高效液相色谱法测定卡巴他赛注射液的有关物质
- 2018年
- 目的:建立测定卡巴他赛注射液中有关物质的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C_(18),流动相为水-乙腈-乙醇(梯度洗脱),流速为1.0 m L/min,柱温为35℃,检测波长为230 nm,进样量为20μL。采用建立的方法测定3批卡巴他赛注射液的有关物质。结果:卡巴他赛检测质量浓度线性范围为0.039~11.60μg/m L(r=0.999 8,n=7),检测限为2×10^(-4)μg,定量限为8×10^(-4)μg;精密度试验和重复性试验的RSD<10.0%(n=6)。3批样品单杂量为0.07%~0.08%,总杂量为0.26%~0.29%。结论:建立的方法操作简便,结果准确可靠,可用于卡巴他赛注射液的有关物质检查。
- 冯菊任凤英杨晨李江红汪锡佳陈林石克金
- 关键词：高效液相色谱法梯度洗脱
- 头孢特仑新戊酯的合成
- 目的 研究头孢特仑新戊酯的合成工艺. 方法 7-ACA 与5-甲基四氮唑反应制备7-氨基-3-[2-(5-甲基-2H-四氮唑基)甲基]头孢烷酸(7-MTCA)，然后与2-(2-氨基-4-噻唑基-2-甲氧亚胺乙酸苯并噻唑硫...
- 石克金李江红陈林曾志旋
- 关键词：7-ACA
- 依帕列净的合成工艺研究被引量：3
- 2016年
- 以5-溴-2-氯苯甲酸为原料,经酰氯化、傅克酰化反应、亲核取代、还原得中间体(S)-4-溴-1-氯-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)苯,该中间体与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-吡喃葡萄糖酸1,5-内酯经缩合、醚化、脱甲氧基得依帕列净,总收率29.8%,纯度99.13%,其结构经1HNMR及MS确证。
- 石克金陈林李江红刘嵬任凤英杨晨苟小军余洛汀丁小东
- 关键词：降糖药
- 2型糖尿病的克星——SGLT-2抑制剂被引量：5
- 2015年
- SGLT-2抑制剂为非胰岛素依赖型药物,可选择性抑制SGLT-2,抑制肾小管对葡萄糖重吸收,增加尿糖排泄以降低血糖,且不易引起低血糖。SGLT-2抑制剂包括糖苷类及非糖苷类。本文重点介绍已上市药物卡格列净、达格列净、伊格列净、鲁格列净的药动学、药效学、不良反应与药物联用。
- 刘文杰陈林李江红石克金曾志旋曹胜华
- 关键词：糖尿病药动学药效学
- 3,4-二氢吡喃[3,2-b]-吲哚-2-酮的合成
- 2023年
- 目前合成3,4-二氢吡喃[3,2-b]-吲哚-2-酮的方法均以卡宾为催化剂。本文以碳酸铯为催化剂,乙腈为反应溶剂,吲哚-3-酮与α,β-不饱和N-酰基琥珀酰亚胺为原料,于25℃条件下发生迈克尔加成反应介导的环化反应,合成3,4-二氢吡喃[3,2-b]-吲哚-2-酮,收率74%~93%,所得化合物的结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS表征。该合成方法具有较高的新颖性,对本类物质的合成具有重要的参考价值。
- 李江红唐美玲石克金邓力超简迅陈林
- 关键词：环化反应
