- 临床分离耐药菌中超广谱β－内酰胺酶特性研究被引量：16
- 1996年
- 本文报道我国临床分离超广谱β－内酰胺酶的特性。采用超声破碎法提取β－内酰胺酶，超薄层（０．４ｍｍ）聚丙烯酰胺等电聚焦电泳测定等电点ｐＩ，采用凝胶过滤层析法测定分子量，紫外分光光度法测定酶动力学参数。结果表明，６株临床分离致病菌所产β－内酰胺酶为头孢噻肟酶，其中Ｎｏ．４４７，Ｎｏ．８７７和Ｎｏ．１０９１对头孢噻肟的相对有效水解率（Ｖｍａｘ／Ｋｍ）较高，分别为１１２％，５０．８％和１０８％。６个超广谱酶都有较高等电点，ｐＩ＞７．０。酶抑制剂青霉烷砜对６个超广谱酶均有较强的抑制作用，Ｋｉ≤０．０５μｍｏｌ／Ｌ；０．１μｍｏｌ／Ｌ棒酸除可抑制Ｎｏ．４４７酶外，对其他５个超广谱酶无明显的抑制作用。
- 李家泰王彤贾延军李曼宁
- 关键词：耐药菌Β内酰胺酶头孢噻肟
- 国产Augmentin体外抗菌作用及抑酶作的研究
- 1991年
- Augmentin商品名安灭菌,是羟氨苄青霉素与酶抑制剂棒酸按一定比例配制而成。棒酸是一种抑酶谱广,对细胞穿透力强的β-内酰胺酶抑制剂,与羟氨苄青霉素联合可增强其对产酶耐药菌的抗菌作用。
- 李寨李家泰王彤刘健张风凯王骊山李曼宁
- 关键词：体外抗菌作用AUGMENTIN羟氨苄青霉素安灭菌常见致病菌酶谱
- 国产Augmentin体外抗菌作用的研究被引量：7
- 1992年
- 本文主要研究了国产Augmentin对547株临床分离产酶致病菌的体外抗菌作用及克拉维酸的抑酶作用。研究结果表明:国产Augmentin的体外抗菌效果与进口Augmentin相似。对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙门氏菌的MIC_(50)、MIC_(90)比羟氨苄青霉素强8～30倍以上;对阴沟肠杆菌MIC_(50)、MIC_(90)强2倍以上;对痢疾杆菌的MIC_(90)强8倍以上;对金葡球菌MIC_(60)强4倍。抑酶实验表明:克拉维酸不仅对质粒介导的广谱酶有效,对染色体介导的超广谱酶亦有较强的作用。
- 李寨李家泰王彤刘健张凤凯王骊山李曼宁
- 关键词：AUGMENTINΒ-内酰胺酶体外抗菌作用
- 国产舒它西林的体外抗菌作用被引量：8
- 1990年
- 舒它西林是由β-内酰胺抗生素氨苄青霉素(Ampicillin)与β-内酰胺酶抑制剂舒巴克坦(Sulbactam即青霉烷砜)组成的一种耐β-内酰胺酶的口服抗生素,它对大多数常见菌及产酶耐药菌具有较好的杀菌作用。 本文报道国产舒它西林与氨苄青霉素等9种抗生素对511株临床分离菌体外抗菌作用。研究结果表明:除绿脓杆菌外,舒它西林对常见的大多数细菌均有较好的杀菌作用,尤其对葡萄球菌属、大肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯氏菌和肠杆菌属杀菌作用更为明显。 4mg/L～16mg/L的舒它西林可抑制90％的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌,作用比氨苄青霉素增强8倍;8mg/L～32mg/L的浓度可抑制50％的大肠杆菌、变形杆菌、枸椽酸杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、克雷伯氏菌属及沙雷氏菌属等,作用比氨苄青霉素增强4～8倍。MBC及杀菌曲线结果均证明舒它西林是一个明显优于氨苄青霉素的有效杀菌剂。
- 王琪厉东方王彤李家泰
- 关键词：体外抗菌作用
- Sulperazone等抗生素对β－内酰胺酶的稳定性比较被引量：3
- 1995年
- ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ与其它抗生素对β－内酰胺酶的稳定性比较结果表明：ｓｕｌｐｅａｚｏｎｅ对１２个标准酶中的１１个酶均高度稳定，对ＴＦＭ－１、ＴＥＭ－２和ＳＨＶ－１的稳定性较头孢酮显著增强，与头孢噻肟相同。对１４个临床分离高度耐药菌所产生的β－内酰胺酶，ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ的酶稳定性也较头孢酮显著加强，其中１２个酶对ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ的相对水解率较头孢酮降低２．２～８０．２倍。对６个超广谱酶，ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ具有较好的酶稳定性，对肺炎克雷伯氏菌Ｎｏ，１０９１、４４７、８７７和异型枸橼酸杆菌Ｎｏ．８８７的酶稳定性好于头孢酮和头孢噻肟，与头孢他啶和氨曲南接近。
- 王彤钟巍李曼宁李家泰
- 关键词：酶稳定性Β-内酰胺酶超广谱酶
- 甲磺酸培氟沙星(Pefloxacin)正常人药代动力学研究被引量：6
- 1990年
- 八名男性健康志愿者交叉口服甲磺酸培氟沙星(甲氟哌酸)片剂和原粉水溶液各400mg,进行药代动力学试验。血浆和尿标本同时用微生物法和HPLC法进行测定,药代动力学数据用3P87程序处理。两种剂型吸收均有迟滞时间,但吸收较快。用微生物法和HPLC法测得片剂的峰浓度分别为5.78(±0.39)和6.03(±0.80)mg/l;达峰浓度时间分别为1.37(±0.24)和1.40(±0.80)h;吸收迟滞时间(tlag)分别为0.28(±0.17)和0.27(±0.04)h。口服水溶液的峰浓度与片剂相似,但达峰时间明显短于片剂,与水溶液相比,片剂吸收完全。口服两种剂型的药时曲线均符合二室模型。表观分布容积大于总体液,不同方法测得V/F值为46.60(±3.27)—52.31(±8.98)1,提示可在组织中较好地分布。该药消除较慢,消除速率常数较小,不同方法测得β值为0.0449(±0.0034)—0.0529(±0.0020)h^(-1),消除半衰期较文献报道的值长,不同方法测得为13.80(±0.68)—16.09(±1.27)h,如按文献报道的给药方法,每12h给药400mg,应注意蓄积倾向。该药原型尿中回收率较低,片剂和水溶液分别为给药剂量的23.48(±7.04)和18.53(±3.20)%,表明非肾消除为其主要消除途径。用微生物法测得两种剂型尿中回收剂量远高于HPLC法。片剂和水溶液分别为给药剂量的46.04(±7.02)和43.51(±6.99)%,此为原型药物和活性代谢产物氟哌酸的总量。尿中药物浓度高且维持时间长,利于尿路感染的治疗。
- 王文铃陆红王彤侯芳李家泰
- 关键词：甲磺酸培氟沙星甲氟哌酸
- 国产双氟沙星的体内抗菌作用研究被引量：5
- 1991年
- 对九株临床常见菌做了双氟沙星(Difloxacin)的小鼠体内保护试验。结果显示,口服双氟沙星对大肠杆菌、绿脓杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、肺炎链球菌和金葡球菌感染小鼠的保护作用明显优于氟哌酸(Norfloxacin)。口服双氟沙星对肺炎链球菌感染小鼠的保护作用比氟哌酸强6～20倍,对金葡球菌感染小鼠的保护作用比氟哌酸强13倍。用双氟沙星治疗肺炎克雷伯氏杆菌感染小鼠的半数保护剂量作用有效于氟哌酸(双氟沙星ED_(50)1.08mg/kg,氟哌酸ED_(50)4.39mg/kg),双氟沙星的保护作用是氟哌酸的4倍。双氟沙星对大肠杆菌引起的感染小鼠保护作用比氟哌酸保护作用至少强2～3倍。 研究结果表明,双氟沙星具有良好的体内抗菌作用。
- 王琪黄敏文孙涛王彤徐桂珍许军李家泰
- 关键词：抗菌剂氟哌酸
- 青霉烷砜与头孢哌酮联合制剂Sulperazone体外抗菌作用被引量：4
- 1994年
- Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ与头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松及氨曲南对１０８３株１９９０～１９９２年临床分离致病菌的体外抗菌活性比较表明，对克雷白氏菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、金葡菌、表皮葡萄球菌、粪链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌和流感杆菌，Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ比头孢哌酮ＭＩＣ９０低２～８倍。对乙酸钙不动杆菌和厌氧菌，Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ的抗菌作用比头孢哌酮显著增强，ＭＩＣ９０分别为１和４ｍｇ／Ｌ，比头孢哌酮分别降低１２８和８倍。Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ对氨苄青霉素耐药（ＭＩＣ≥３２ｍｇ／Ｌ）的大肠杆菌和克雷白氏菌ＭＩＣ９０分别为１和４ｍｇ／Ｌ，优于头孢哌酮、头孢噻肟和头孢曲松。对５０％以上的头孢哌酮耐药菌（ＭＩＣ≥６４ｍｇ／Ｌ），Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ增效达８倍以上。Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ具有较强的杀菌作用，细菌接种量与培养基ｐＨ值对Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ体外抗菌作用影响不显著。
- 王彤钟巍李曼宁李家泰
- 关键词：头孢哌酮抗菌素
- 甲磺酸培氟沙星正常人药代动力学研究被引量：1
- 1990年
- 甲磺酸培氟沙星(pefloxacin)简称甲氟沙星,是一个新的喹诺酮类抗菌药物。八名男性正常志愿者分别单次口服400mg片剂和水溶液进行交叉试验,同时用微生物法和高效液相色谱法(HPLC)测定给药后48小时内各时间血浆和96小时内各次尿标本药物浓制,以研究其药代动力学特性。两次试验间隔10天。药代动力学用3P87程序处理。
- 王文铃陆红王彤王彤李家泰
- 关键词：药代动力学甲磺酸培氟沙星微生物法尿标本
- 国产双氟沙星的体内抗菌作用研究
- 1990年
- 本文报告国产双氟沙星（difloxacin）与氟哌酸（Norfloxacin）对5种9株临床常见菌的小鼠体内保护试验结果。口服双氟沙星对感染两株肺炎双球菌(ED506.97及7.14mg/kg)的保护作用优于氟哌酸(ED5041.78及147.78mg/kg)的6及20倍。对感染金黄色葡萄球菌(ED501.38mg/kg)的保护作用优于氟哌酸(ED5019.07mg/kg)的13.8倍。对感染两株绿脓杆菌(ED501.90及2.30mg/kg)
- 王琪黄敏文孙涛王彤徐桂珍许军李家秦
- 关键词：常见菌氟沙星肺炎双球菌肺炎克雷伯氏菌血浓度
