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唾液酸酶抑制剂的设计与合成: ＜正＞唾液酸酶广泛存在于动物和微生物体内,它是一种糖苷键水解酶,可以将以α-苷键连接在糖蛋白和糖脂末端的唾液酸水解掉.许多带唾液酸酶的微生物都是致病性的,这种酶在微生物的感染和传播中起着重要的作用.有关唾液酸酶抑制剂的...; 牛有红曹小平张礼和叶新山

唾液酸酶抑制剂的设计与合成: 2003年; 　　唾液酸酶广泛存在于动物和微生物体内,它是一种糖苷键水解酶,可以将以α-苷键连接在糖蛋白和糖脂末端的唾液酸水解掉.许多带唾液酸酶的微生物都是致病性的,这种酶在微生物的感染和传播中起着重要的作用.有关唾液酸酶抑制剂的研究引起了广泛的兴趣[1,2],现已有两个用于抗流感病毒的药物(Zanamivir和Oseltamivir)被美国FDA批准上市.……; 牛有红曹小平张礼和叶新山

肿瘤相关糖抗原TF氮苷类似物的合成（英文）: 2015年; 肿瘤相关糖抗原是肿瘤细胞表面重要的分子标志物之一,也是抗肿瘤糖疫苗研发的主要靶标。然而,由于其作为自身抗原的免疫耐受以及较弱的免疫原性,天然的肿瘤相关糖抗原通常无法激发有效的免疫反应,而非天然的氮苷抗原类似物可能会成为解决该问题的有效途径之一。目前氮苷类似物用于肿瘤疫苗的研究未见文献报道。因此,在本篇文章中,我们以半乳糖溴代糖为供体、甲氧基胺取代的单糖为受体通过偶联反应成功合成了肿瘤相关二糖抗原TF的氮苷类似物。; 孙爽刘燕燕曹亚飞牛有红李勤叶新山; 关键词：肿瘤相关糖抗原 TF 糖基化碳水化合物

抗菌肽的非肽或小分子模拟物研究进展被引量：4: 2020年; 抗生素耐药性成为21世纪最严重的公共卫生问题之一。各种耐药菌,特别是ESKAPE(耐药的肠球菌、金黄色葡萄球菌、克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和肠杆菌)的出现严重威胁了人类的健康。绝大部分传统抗生素作用于细菌表面或内部的特定靶点,容易产生耐药性。因此,急需研发新作用机制的抗菌药物解决抗生素耐药性问题。抗菌肽是自然界中广泛存在的多肽,在抗感染疾病的治疗中具有广阔的应用前景。尽管如此,天然抗菌肽存在一些缺陷,比如体内的代谢稳定性差、活性普遍不高、毒副作用以及生产成本较高等,限制了其应用。解决这些问题较为有效的途径之一就是根据抗菌肽的净正电荷性质及亲水亲脂的整体构象特征,设计合成抗菌肽的模拟物。近年来,抗菌肽的非肽或小分子模拟物研究发展快速。本文将对这一领域的研究进展进行详尽的综述。; 李涛牛有红叶新山; 关键词：抗菌肽正电荷

GLP-1的N端修饰研究进展及其用于治疗Ⅱ型糖尿病的应用前景（英文）被引量：1: 2015年; 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种人体内源性的肠促胰素,具有极强的体内降血糖活性,但在血浆中易被二肽基肽酶IV(DPP-IV)迅速降解失活,由于DPP-IV的酶切位点靠近GLP-1的N端,因此对N端进行结构修饰,可以延长GLP-1的体内降血糖活性。过去有关GLP-1的N端修饰研究中,主要包括对His7、Ala8和Glu9的结构修饰以及一些其他的结构改造(包括GLP-1的缩短肽类似物、小分子受体激动剂等),以期望在增强对DPP-IV酶降解耐受能力的同时,保持较好的受体结合力与激动活性。至今为止,用甘氨酸(Gly)或者α-氨基异丁酸(Aib)取代GLP-1的N端Ala8修饰策略已被用于II型糖尿病药物(Exenatide、Semaglutide、Albiglutide、Taspoglutide等)的临床研究中。本文具体描述已经报道的各类GLP-1的N端修饰研究工作进展,并讨论其在II型糖尿病治疗药物研发中的应用前景。; 白晓辉牛有红熊德彩吴艳芬李云森; 关键词：GLP-1类似物 DPP-IV II型糖尿病

氮杂糖类免疫抑制剂的研究进展被引量：1: 2015年; 氮杂糖作为最重要的糖模拟物之一具有多种重要的生物活性和潜在的应用价值。本文就近年来氮杂糖类免疫抑制剂的研究进行综述,主要从合成方法和免疫抑制活性评价两方面进行介绍。; 高雪李勤牛有红叶新山; 关键词：免疫抑制化学合成构效关系

唾液酸酶抑制剂的设计与合成研究: 唾液酸酶广泛的存在于体内,参与了生物体内的许多生理和病理过程.而存在于人体内的唾液酸酶则多数是致病性的.例如流感病毒唾液酸酶,它催化断裂以α-缩酮键连接在流感病毒受体上的唾液酸残基,从而促进了在感染细胞中形成的病毒颗粒的...; 牛有红; 关键词：唾液酸酶葡萄糖氨基葡萄糖抑制活性; 文献传递

流感病毒唾液酸苷酶抑制剂研究进展被引量：5: 2007年; 随着近年来高致病性禽流感疫情的出现,历史上曾给人类生命造成严重威胁的大流感有可能再次大面积流行,这引起了世界范围内的普遍关注。作为合理药物设计一个成功范例的抗流感药物达菲,对患禽流感的病人的治疗也有效。它是一个流感病毒唾液酸苷酶抑制剂,可以对病毒感染细胞过程中关键的释放和扩散步骤进行阻断。这一事件促使人们对抗流感药物的研发产生了极大的兴趣。本文在简述唾液酸苷酶功能、催化反应机理的基础上,对近年来流感病毒唾液酸苷酶抑制剂的研究状况进行综述,重点介绍基于过渡态的药物设计、合成糖模拟物的结构骨架类型以及构效关系研究。由于唾液酸苷酶也与许多其它疾病的发生和发展过程密切相关,不同来源的唾液酸苷酶在结构上具有一些共同的特征,因此有关流感病毒唾液酸苷酶抑制剂的研发知识和经验也必将对其它疾病的唾液酸苷酶抑制剂的研究有直接的帮助。; 牛有红曹小平叶新山; 关键词：扎那米韦抗病毒禽流感

糖的保护-去保护反应及以糖为原料的合成、唾液酸转移酶抑制剂的设计与合成: 本论文由四部分组成：第一部分是NaHSO4SiO2促进的形成或断裂苯甲缩醛保护基方法学研究;第二部分从糖烯合成植物鞘氨醇和二氢鞘氨醇衍生物;第三部分是基于过渡态的唾液酸转移酶抑制剂的设计与合成;第四部分是硫代糖的合成及应...; 牛有红; 文献传递

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牛有红