杨金刚
- 作品数：10 被引量：26H指数：2
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- 相关领域：医药卫生生物学理学更多>>
- 首乌藤体外抑制基质金属蛋白酶活性的实验研究
- 2007年
- 目的:研究首乌藤对基质金属蛋白酶(MMPs)活性的抑制作用。方法:根据抑制MMPs活性后底物降解速率降低的原理,通过检测底物降解速率,测定中药首乌藤提取物对MMPs的抑制作用。结果:首乌藤具有较强的抑制MMP-16活性的作用,其抑制活性IC50=21μg/mL。结论:首乌藤具有抑制基质金属蛋白酶活性的作用。
- 戈宏焱杨金刚房学迅赵树华
- 关键词：首乌藤基质金属蛋白酶酶活性分析
- 从中药文库中筛选基质金属蛋白酶抑制剂
- 基质金属蛋白酶（MMPs）是一类Zn2+依赖的内肽酶家族,在正常和病理情况下的细胞外基质的重塑过程中发挥重要的作用。MMPs不仅能切割细胞外基质（ECM）组分,而且还能降解其他的蛋白酶,酪氨酸激酶受体,黏附分子,生长因子...
- 杨金刚
- 关键词：基质金属蛋白酶抑制剂
- 文献传递
- 基质金属蛋白酶的新型抑制剂效能的理论研究被引量：2
- 2009年
- 采用分子力学和分子动力学方法,考察了MMPs抑制剂、焦性没食子酸(Pyrogallic acid)和杨梅黄酮(Myricetin)与MMP-7的具体结合方式以及相互作用的情况.研究结果表明,在与MMP-7结合时,杨梅黄酮比焦性没食子酸具有更高的亲合性,因此杨梅黄酮对MMP-7有更好的效能,这与实验测得的活性顺序相符.另外,密度泛函理论的计算结果表明,此类抑制剂能够通过ZBG以单配位的形式与MMPs的Zn2+相互作用.理论计算的结果可能有助于抑制剂的设计及其效能的改善.
- 李岱霖郑清川张红星姬海涛杨金刚房学迅
- 关键词：基质金属蛋白酶分子对接密度泛函理论焦性没食子酸
- 红车轴草中基质金属蛋白酶抑制剂的分离及活性测定
- ＜正＞癌细胞的运动和转移依赖细胞外基质（Extracellular matrix,ECM）的降解。基质金属蛋白酶（Matrix mtalloproteinase,MMPs）是一类细胞外的锌离子依赖性内肽酶,可以同时降解基...
- 申烨华王书英房学迅杨金刚蒋坤
- 关键词：红车轴草基质金属蛋白酶基质金属蛋白酶抑制剂
- 文献传递
- 红车轴提取物对基质金属蛋白酶的抑制活性
- 2009年
- 研究质量分数为40%的红车轴黄酮提取物及其含有的4种主要异黄酮对基质金属蛋白酶(MMP-16)的抑制作用.结果表明,质量分数为40%的红车轴黄酮提取物以剂量依赖的方式有效抑制MMP-16的活性,刺芒柄素抑制MMP-16的活性效果较弱而且不是剂量依赖方式,而鹰嘴豆芽素、大豆甙元和染料木黄酮不能抑制MMP-16的活性.红车轴黄酮提取物通过色谱纯化,得到33种纯化馏分,其中13号馏分与25号馏分能抑制MMP-16的活性,并且13号馏分的抑制作用是剂量依赖的.
- 王书英蒋坤杨金刚蒲利华李聪申烨华房学迅
- 关键词：基质金属蛋白酶抑制剂
- 组织蛋白酶K拟肽腈类抑制剂的合成、表征及抑制效应检测被引量：1
- 2009年
- 针对组织蛋白酶K(CatK)的活性位点的化学结构特征设计合成了一系列拟肽腈类抑制剂,并检测了其抑制效果,得到了高效且具有较高选择性的抑制剂(其中抑制剂b和f对Cat K的抑制常数Ki值分别为15.9和19.1 nmol/L).构效关系分析表明,P2与P3位连接部分以及P3基团的结构不同可使其抑制效果产生100倍以上的差异.
- 李洪伟刘星辰杨金刚蒋坤房学迅吴玉清
- 关键词：组织蛋白酶K抑制剂构效关系
- 山楂提取物对基质金属蛋白酶抑制作用的研究
- ＜正＞癌症对人类健康和生命构成了重大威胁。癌细胞的运动和转移需要降解细胞外基质 （extracellular matrix,ECM）,基质金属蛋白酶（Matrix mtalloproteinasea,MMPs）是降解 E...
- 申烨华郑伟房学迅杨金刚蒋坤
- 关键词：山楂基质金属蛋白酶抑制活性
- 文献传递
- 来源于天然产物的基质金属蛋白酶(MMPs)抑制剂被引量：11
- 2007年
- 基质金属蛋白酶(MMPs)参与一系列重大疾病的病理过程,其抑制剂具有广阔的药用前景。本文概述了基质金属蛋白酶抑制剂的研究历史和最新的研究理念,重点回顾总结了天然产物中基质金属蛋白酶的活性抑制成分和对基质金属蛋白酶转录表达抑制的天然产物成分,以及这些化合物的抗癌效果。
- 房学迅杨金刚史秀娟
- 关键词：基质金属蛋白酶蛋白酶抑制剂
- 制半夏抑制基质金属蛋白酶活性及抗肿瘤机理的实验研究被引量：13
- 2008年
- 目的研究制半夏对基质金属蛋白酶-16(MMP-16)活性的抑制作用。方法根据抑制MMPs活性后底物降解速率降低的原理,通过检测底物降解速率,测定中药制半夏对MMP-16的抑制作用。结果与空白对照组及阳性对照组相比,制半夏具有较强的抑制MMP-16活性的作用,其抑制活性IC50=23μg/m l。结论半夏水煎剂在体外具有抑制MMP-16活性的作用,其抑制活性较强,且存在剂量依赖关系。
- 戈宏焱杨金刚房学讯赵树华李有田
- 关键词：制半夏基质金属蛋白酶酶活性分析抗肿瘤
- 蛋白酶抑制剂的筛选及其生物活性研究
- 目前,越来越多的研究显示,蛋白水解酶的活性紊乱与众多疾病相关,蛋白酶活性调控对于治疗相关疾病具有重要的作用。 最新研究显示,自噬和凋亡是两种重要的细胞行为,在生理和病理水平中都具有重要作用。据报道,在自噬和凋亡过程中,半...
- 杨金刚
- 关键词：半胱氨酸蛋白酶抑制剂自噬性细胞死亡凋亡基质金属蛋白酶抑制剂
- 文献传递
