曲衍清
- 作品数：6 被引量：7H指数：2
- 供职机构：大连医科大学附属第二医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
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- 体外预测已烯雌酚引起药物-药物相互作用的可能性
- 目的:体外实验考查己烯雌酚对五种主要细胞色素P450酶亚型活性的抑制作用，以评估己烯雌酚(DES)通过抑制这五种细胞色素P450(P450，CYP)亚型而引发药物药物相互作用的可能性。
方法：混合人肝微粒体与不同浓...
- 曲衍清
- 关键词：己烯雌酚细胞色素P450药物-药物相互作用体外预测
- 文献传递
- 山姜素在人肝微粒体的葡萄糖醛酸化反应研究被引量：2
- 2011年
- 目的研究体外肝微粒体孵育体系中山姜素的葡萄糖醛酸化代谢情况,鉴定参与山姜素葡萄糖醛酸化代谢的UGT亚型。方法用体外肝微粒体孵育体系,用HPLC-UV检测方法,检测山姜素的葡萄糖醛酸化代谢情况。将代谢产物进行纯化后,用质谱(MS)和核磁共振(NMR)法进一步鉴定其结构。用商业化重组表达的UGT单酶,鉴定代谢产物的结构和归属可能参与山姜素葡萄糖醛酸化代谢反应的葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)亚型。结果山姜素葡萄糖醛酸代谢产生一个代谢产物,经结构鉴定为山姜素-氧-单葡萄糖醛酸化产物。人肝微粒体代谢山姜素的动力学行为,符合米方程且动力学参数:Vmax=(101.9±3.0)nmol·min-1·mg-1·pro,Km=(40.6±3.6)μmol·L-1。UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B15均参与了山姜素的葡萄糖醛酸化反应。结论山姜素在人肝微粒体孵育体系中会被代谢成为一个单葡萄糖醛酸化产物,且归属了参与的UGT酶。
- 金学利房中则曲衍清唐博杨凌王立明
- 关键词：山姜素人肝微粒体
- 己烯雌酚对人肝微粒体内CYP3A4和CYP2C9酶的抑制作用被引量：3
- 2011年
- 目的体外实验考察己烯雌酚(DES)对细胞色素P450 3A4(CYP3A4)和细胞色素P450 2C9(CYP2C9)活性的抑制作用,以评估DES通过抑制这两个重要的细胞色素P450(CYP)亚型而引发药物-药物相互作用的可能性。方法混合人肝微粒体与不同浓度的DES(或阳性抑制剂)、CYP3A4或CYP2C9的探针底物在37℃条件下孵育相应的反应时间后,用高效液相色谱-紫外吸收法观察探针底物的代谢产物的生成率,计算IC50值。选取不同的探针底物浓度(覆盖Km值)和DES浓度(覆盖IC50值)测定出相应的代谢速率,用Lineweaver-Burk作图和Dixon作图来判断可逆抑制类型,计算抑制动力学参数Ki。单点失活法测定DES对CYP3A4和CYP2C9是否有基于机制的抑制。结合Ki值和DES的最大血药浓度(cmax)预测体内产生的药物-药物相互作用。结果 DES对CYP3A4和CYP2C9体现出浓度依赖型的抑制,相应的IC50值分别为7.4±1.0和(3.8±0.1)μmol.L-1。DES对CYP3A4和CYP2C9抑制的Dixon作图的交点都在第二象限,而Lineweaver-Burk作图的交点都在纵轴上,这两方面证据共同证实DES对CYP3A4和CYP2C9抑制属于竞争型抑制。CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为4.4和3.0μmol.L-1。DES对CYP3A4和CYP2C9不存在基于机制的抑制。利用DES的cmax计算出对CYP3A4和CYP2C9代谢底物AUC变化倍数分别为4.3和6.2。结论 DES对CYP3A4和CYP2C9的活性有较强的抑制作用,在临床常用的剂量条件下,很容易诱导药物-药物相互作用。
- 曲衍清梁锐孙德光房中则高振明王立明
- 关键词：己烯雌酚药物-药物相互作用
- 体外预测己烯雌酚引起药物—药物相互作用的可能性
- 目的体外实验考查己烯雌酚对五种主要细胞色素P450酶亚型活性的抑制作用,以评估己烯雌酚(DES)通过抑制这五种细胞色素P450(P450,CYP)亚型而引发药物药物相互作用的可能性。 方法:混合人肝微粒体与不同浓度的DE...
- 曲衍清
- 关键词：己烯雌酚细胞色素P450药物-药物相互作用
- 文献传递
- 胰腺神经内分泌癌一例
- 2011年
- 患者女，34岁。以“发作性上腹部疼痛3个月，发现胰头占位1个月”人院。患者人院前3个月出现反复发作性上腹部隐痛，向双季肋、后背和腰部放散，常在劳累后发作，休息后可缓解。体检：全身皮肤及巩膜无黄染，浅表淋巴结无肿大。
- 曲衍清粱锐王博王立明高振明
- 关键词：胰腺神经内分泌癌反复发作性上腹部疼痛上腹部隐痛浅表淋巴结胰头占位
- 肝移植治疗甲磺酸伊马替尼所致肝功能衰竭一例被引量：2
- 2011年
- 近期我院行肝移植治疗因服用甲磺酸伊马替尼所致肝功能衰竭1例，现报告如下。
临床资料
患者为男性，59岁。患者4个月前在外院确诊为胃肠间质肿瘤（GIsT），并行肿瘤切除术，术后为防止肿瘤复发，规律服用甲磺酸伊马替尼400mg／d，服药后第5周，
- 王博梁锐曲衍清高振明王立明
- 关键词：甲磺酸伊马替尼肝功能衰竭胃肠间质肿瘤肿瘤切除术服药后
