徐鹏
- 作品数：9 被引量：1H指数：1
- 供职机构：中国科学院上海有机化学研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国科学院战略性先导科技专项王宽诚教育基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 一种甘露糖醛酸寡糖的制备方法及其中间体
- 本发明公开了一种甘露糖醛酸寡糖的制备方法及其中间体。本发明提供了一种如式A所示化合物的制备方法，其包括下列步骤：有机溶剂中，在NBS的作用下，将如式II所示化合物和水进行如下所示的羟基取代反应得到如式A所示化合物。本发明...
- 俞飚邵笑飞徐鹏
- 文献传递
- 脱水糖苷化方法合成肝素酶底物寡糖
- 2020年
- 乙酰肝素酶(Heparanase,Hpa)是哺乳动物体内的内切葡萄糖醛酸苷水解酶,通过水解葡萄糖醛酸(Glc A)与己胺糖(Glc N)之间的β-糖苷键,选择性地降解肝素和硫酸肝素糖胺聚糖,从而释放多功能的肝素寡糖.本文报道一条高效的肝素酶底物寡糖的合成路线:采用苯甲酰基保护待硫酸化的羟基,苄基保护羧基和裸露的羟基,叠氮基保护氨基,应用脱水糖苷化方法高效地构建关键的α-GlcN-(1→4)-Glc A糖苷键.然后通过标准化的保护基脱除和硫酸化操作,获得肝素酶底物三糖和四糖1-4.最后五步反应的总收率超过52%.肝素酶底物寡糖的合成为研究肝素酶的底物选择性和活性检测打下了基础.
- 许伟长刘威李祥徐鹏俞飚
- 关键词：乙酰肝素酶
- 2-己基-3-羟基-5-R<Sup>1</Sup>氧基十六羧酸R<Sup>2</Sup>酯
- 本发明是一种(2S，3S，5S)-2-己基-3-羟基-5-R<Sup>1</Sup>氧基十六羧酸R<Sup>2</Sup>酯的化合物、合成方法和用于制备减肥药物奥利司他的用途。换言之，最终公开了一种奥利司他的合成方法，该...
- 马大为吴清泉徐鹏
- 文献传递
- 肝素三糖和四糖衍生物的高立体选择性合成
- 2023年
- 肝素是一种高度硫酸化的天然黏多糖类物质,可以介导各种生理和病理过程,临床上主要用于预防和治疗静脉血栓症.本文报道了一条利用正交保护基策略,高立体选择性合成肝素寡糖的路线,获得7个氨基葡萄糖基6-O-硫酸化修饰程度不同的肝素三糖和四糖衍生物(28~34).该路线采用叔丁基二苯基硅基(TBDPS)作为叠氮葡萄糖砌块伯羟基的保护基,利用N-苯基三氟乙酰亚胺酯给体,实现了关键的GlcN-(1→4)-GlcA糖苷键的高α选择性的构建;利用[1+2]和[2+2]糖苷化策略,合成了4个全保护的肝素三糖和四糖前体;采用优化的保护基脱除和硫酸化操作,高效便捷地获得目标肝素三糖和四糖.这一系列肝素寡糖衍生物在还原端带有氨基为端基的连接臂,为制备肝素类寡糖芯片,系统性研究肝素寡糖与蛋白,如乙酰肝素酶的相互作用打下了基础.
- 代元伟刘威徐鹏俞飚
- 雷公藤甲素糖基化合物的合成及抗肿瘤活性研究
- ＜正＞雷公藤多苷是从卫矛科植物雷公藤的根中提取精制而成的一种脂溶性混合物,作为免疫抑制剂,被用作治疗炎症和自身免疫性疾病。其活性成份之——雷公藤甲素,是结构独特的环氧二萜内酯化合物,在体内和体外均有较好的抗肿瘤活性。然而...
- 徐鹏Datan,EmmanuelMinn,Il俞飚Pomper,Martin刘钧
- 关键词：抗肿瘤活性缺氧状态
- 苯丙素苷Acteoside,Isoacteoside和Ligupurpuroside J的全合成
- 2020年
- 发展了一条合成苯丙素苷类化合物的通用路线,并依据此路线完成了苯丙素苷毛蕊花糖苷(Acteoside)和异毛蕊花糖苷(Isoacteoside)的全合成及紫茎女贞苷J(Ligupurpuroside J)的首次全合成.其中的关键步骤是应用金(Ⅰ)催化的鼠李糖邻炔基苯甲酸酯给体与多羟基裸露的2-苯乙基葡萄糖苷进行区域选择性糖苷化反应,成功构建天然苯丙素苷中常见的α-(1→3)糖苷键.该合成路线减少了保护基的使用,简洁高效.
- 胡志飞徐鹏魏炳成俞飚
- 关键词：毛蕊花糖苷糖苷化反应
- 一条合成毛蕊花苷的新路线被引量：1
- 2020年
- 毛蕊花苷(Acteoside)是苯丙素苷类天然产物中的代表性分子,具有广泛的生物活性.报道了一条新的合成毛蕊花苷的路线.在合成中,利用鼠李糖基邻炔基苯甲酸酯给体和2,3,4-三羟基葡萄糖硫苷在金(I)催化下的区域选择性糖苷化,得到关键的α-(1→3)连接二糖硫苷7-1,通过二糖的邻炔基苯甲酸酯给体合成苯丙素苷,进而完成了毛蕊花苷的合成.区域选择性的糖苷化减少了保护基操作步骤,缩短了合成路线.
- 胡志飞徐鹏俞飚
- 关键词：毛蕊花苷糖苷化
- 聚糖化学合成的挑战和可能的凝聚态化学问题
- 2022年
- 聚糖是自然界含量最丰富的有机高分子,是各类生命体中重要的结构支撑和能量储存物质;而且,细胞表面的聚糖在细胞识别、分化、发育、癌变和免疫等生命过程中发挥重要作用。相比于核酸和蛋白质,对于聚糖类功能的研究远远落后,这与难以获取结构明确的聚糖及缺乏在体内精确操控聚糖的手段相关。聚糖的合成化学在最近几十年里得到了飞速发展,为聚糖,特别是寡聚糖的结构和功能研究提供了强有力的工具。然而,相比于核酸和蛋白质的合成,聚糖的合成仍然效率低下,特别是对于其中一些具有特殊结构糖链的合成仍然是挑战性的课题。在聚糖的合成实验中,经常会出现意外的结果,多种因素可能影响特定糖苷键的合成效率和立体选择性。聚糖分子可以通过分子间非共价作用力形成聚集体,从而影响合成。特别是在脱除保护基的过程中,聚糖分子溶解性的巨大变化对反应历程产生决定性影响。这些由于聚集体形成而对反应性的影响尚没有深入研究;在具体合成中,仍然需要通过实验的不断试错来完成聚糖的合成。另外,生命体中的聚糖和糖缀合物也通过形成超分子结构来发挥功能。因此,研究聚糖和聚糖合成中的凝聚态化学具有重要意义。
- 徐鹏俞飚
- 关键词：聚糖化学合成聚集体溶解度
- 2－己基－3－羟基－5－R<Sup>1</Sup>氧基十六羧酸R<Sup>2</Sup>酯,制备方法及用于制备减肥药物奥利司他的用途
- 本发明是一种(2S，3S，5S)－2－己基－3－羟基－5－R<Sup>1</Sup>氧基十六羧酸R<Sup>2</Sup>酯的化合物、合成方法和用于制备减肥药物奥利司他的用途。换言之，最终公开了一种奥利司他的合成方法，该...
- 马大为吴清泉徐鹏
- 文献传递
