周禹
- 作品数：6 被引量：6H指数：2
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 异噻唑啉(烷)酮取代的苯二羧酸衍生物及其作为β-分泌酶抑制剂的用途
- 本发明涉及式I化合物或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物在制备用于治疗和/或预防与β-淀粉样多肽聚集或沉淀有关的疾病或病症的药物中的用途...
- 聂爱华周文霞顾为吴杰程肖蕊周禹
- 文献传递
- 非肽类BACE1抑制剂ⅨXa做为抗阿尔茨海默病候选药物的初步研究
- 目的 发现一种新型活性高、选择性好,能通过血脑屏障且可口服吸收的β-分泌酶(BACE1)抑制剂,并评价其做为抗阿尔茨海默病(AD)候选药物的成药性。方法 以GSK188909为阳性化合物,在体外分子、细胞水平以及整体动物...
- 周禹程肖蕊顾为聂爱华周文霞张永祥
- 关键词：阿尔茨海默病Β-淀粉样蛋白
- 非肽类BACE1抑制剂Ⅸa做为抗阿尔茨海默病候选药物的初步研究
- 目的发现一种新型活性高、选择性好,能通过血脑屏障且可口服吸收的β-分泌酶(BACE1)抑制剂,并评价其做为抗阿尔茨海默病(AD)候选药物的成药性。方法以GSK188909为阳性化合物,在体外分子、细胞水平以及整体动物水平...
- 周禹程肖蕊顾为聂爱华周文霞张永祥
- 关键词：阿尔茨海默病Β-淀粉样蛋白
- 文献传递
- N-甲基异噻唑酮取代的间苯二甲酸衍生物的设计、合成及其抑制β-分泌酶活性被引量：2
- 2011年
- 目的发现新结构的β-分泌酶抑制剂。方法基于β-分泌酶抑制剂的构效关系,设计合成了含羟乙胺结构片段的间位1,1-二氧代-N-甲基-2,3-(2H)-异噻唑酮取代的间苯二甲酸衍生物;采用时间分辨荧光法检测化合物对β-分泌酶的抑制活性。结果合成了8个目标化合物,利用MS和1H-NMR对化合物的结构进行了确证,利用HPLC对化合物的纯度进行了测定,利用旋光仪测定了化合物的比旋光度;活性数据显示有2个化合物对β-分泌酶有较强的抑制作用,其中化合物2c的IC50值为3.7 nmol.L-1。结论发现了新的β-分泌酶抑制剂,分析了其初步的构效关系,为进一步进行结构优化进而发现活性更好的化合物奠定了基础。
- 吴杰顾为程肖蕊周禹林汉森周文霞聂爱华
- 关键词：Β-分泌酶抑制剂构效关系
- 异噻唑啉(烷)酮取代的苯二羧酸衍生物及其作为β-分泌酶抑制剂的用途
- 本发明涉及式I化合物或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物在制备用于治疗和/或预防与β-淀粉样多肽聚集或沉淀有关的疾病或病症的药物中的用途...
- 聂爱华周文霞顾为吴杰程肖蕊周禹
- 文献传递
- 以β-分泌酶为靶标的阿尔采末病防治药物研发进展被引量：4
- 2012年
- β-分泌酶作为β-淀粉样蛋白产生的限速酶,被认为是治疗阿尔采末病的靶标之一。抑制β-分泌酶的活性可以降低阿尔采末病关键致病因素β-淀粉样蛋白的生成,阻止β-淀粉样蛋白有害级联反应,从而达到治疗阿尔采末病的目的。目前以β-分泌酶为靶标防治阿尔采末病的药物研发主要有以下几类:一是包括肽类、拟肽类和化学小分子在内的化学药,二是中药和天然产物,另外还有诸如抗体和核酸的生物制剂。该文对以β-分泌酶为靶标的药物研发进展进行了综述。
- 周禹程肖蕊周文霞张永祥
- 关键词：Β-分泌酶Β-淀粉样蛋白阿尔采末病药物靶标限速酶
