刘磊
- 作品数：6 被引量：19H指数：3
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 4,6-联苯二酚类衍生物及其用途
- 本发明属于药物合成技术领域，涉及一种4,6‑联苯二酚类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或其前药，它们的制备方法以及其作为治疗由真菌感染引起的各类疾病的药物中的用途。4,6‑联苯二酚类衍生物如通式(I)所示的化...
- 赵冬梅殷文博程卯生张宇鑫崔恒献刘磊姜洪
- 微生物转化法在药物N-，O-去烷基化代谢研究中的应用
- 该文以维拉帕米和萘普生两种药物为代表,探讨了微生物尤其是真菌在药物N-,O-去烷基化代谢研究中的应用,比较了真菌与人体在这两种药物代谢之间的异同,并制备了部分代谢物纯品;采用超速离心法制备了真菌微粒体,测定了其活性并研究...
- 刘磊
- 关键词：微生物转化N-细胞色素P450酶微粒体
- 文献传递
- 短刺小克银汉霉菌对维拉帕米转化的能力被引量：10
- 2002年
- 目的 研究微生物模型对药物维拉帕米的代谢转化能力 ,并与人体内药物代谢进行比较。方法通过菌株筛选 ,确定以短刺小克银汉霉菌AS 3.15 3为转化菌株 ,采用液相色谱 质谱联用技术对代谢产物进行检测 ,并考察了微生物转化体系中影响代谢物产率的主要因素。结果 该霉菌转化维拉帕米形成C -N键和C -O键断裂的 10种氧化代谢产物。发现以pH 6 .5 ,底物浓度 0 .0 75 % ,转化反应持续 96h等条件 ,代谢产物的总产率 >95 % ,其中 1种主要产物N 去短链烷基维拉帕米的产率 >6 5 %。结论短刺小克银汉霉菌AS 3.15 3对维拉帕米具有与人体类似而且广泛的代谢途径 。
- 刘磊黄海华孙璐钟大放
- 关键词：维拉帕米生物转化代谢产物液相色谱-质谱
- LC/MSn法鉴定维拉帕米在微生物模型中的代谢产物
- ＜正＞采用微生物模型替代实验动物进行药物代谢研究,是近年来为适应生态保护要求而逐渐发展起来的一种研究方法。某些真菌体内含有与哺乳动物相似的药物代谢酶系统,能够将药物转化成与哺乳动物体内相同或相近的代谢产物,因此通过微生物...
- 孙璐黄海华刘磊钟大放
- 关键词：维拉帕米
- 文献传递
- 萘普生的微生物转化被引量：8
- 2002年
- 目的研究微生物对萘普生的转化能力。方法以雅致小克银汉霉菌AS 3 1 5 6为转化菌株 ,并对转化条件进行优化 ,利用液相色谱 质谱联用法检测转化液中萘普生的代谢产物。结果根据液相色谱和质谱数据推测 ,主要转化产物为O 去甲基萘普生。对影响O 去甲基萘普生形成因素的考察发现 ,以pH 6 0 ,底物浓度 0 0 2 5 % ,转化反应持续 72h等条件较为适宜 ,其产率大于 95 %。结论雅致小克银汉霉菌AS 3 1 5 6能够高度专一性地对萘普生进行O 去甲基转化反应 ,可以作为药物代谢研究新的体外模型。
- 刘磊孙璐黄海华杨田英钟大放
- 关键词：萘普生微生物转化去甲基化
