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黄芪甲苷和羟基红花黄色素A配伍抗脑缺血再灌注损伤的协同作用及机制研究被引量：13: 2017年; 目的探讨黄芪甲苷(AST-IV)和羟基红花黄色素A(HSYA)配伍治疗大鼠脑缺血再灌注损伤作用及其机制。方法 100只大鼠随机分为假手术组、模型组、AST-IV组、HSYA组、AST-IV和HSYA配伍组等5组,采用线栓法建立大脑中动脉闭塞(MCAO)模型,再灌注72 h评分后处死;脑组织制片后采用苏木素-伊红(HE)染色,免疫组化检测血小板-内皮细胞粘附分子(CD31)表达;氧化炎症检测超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)指标。结果与模型组比较,各给药组均有疗效,AST-IV组、HSYA组、AST-IV和HSYA配伍组均能改善大鼠神经损伤并减轻脑缺血再灌注损伤,促进CD31表达,改善SOD和谷胱甘肽过氧化物酶(GSHPx)活性,降低TNF-α和IL-β水平,其中配伍组的治疗效果最为显著。结论 AST-IV和HSYA配伍可以显著发挥协同抗脑损伤作用,其抗炎、抗氧化和促血管新生作用是潜在作用机制。; 许航丁一刘文星刘天龙文爱东; 关键词：脑缺血再灌注黄芪甲苷羟基红花黄色素A

三棱内酯B调控人冠状动脉内皮细胞基因表达谱的生物信息学分析: 目的:分析三棱内酯B在人冠状动脉内皮细胞中的表达谱数据集,寻找三棱内酯B调控血管内皮功能的关键作用靶点。方法:基于GEO公共数据库,下载原始表达谱数据集(GSE44598),经过差异基因筛选,功能注释,通路富集,信号通路...; 刘天龙刘文星尚沛津文爱东; 关键词：基因表达谱生物信息学分析; 文献传递

扎托布洛芬片的药代动力学研究被引量：1: 2015年; 目的:研究扎托布洛芬片在健康人体的药动学特征。方法:采用Agilent Eclipse Plus C18(150mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;甲醇-水(含0.16%冰乙酸,2 m M醋酸铵)(85︰15,v/v)流动相;流速为0.6 m L·min-1;柱温为35℃,血浆样品经沉淀蛋白质后直接进样。20名健康志愿者分别单次口服80 mg和160 mg后,采用HPLC-MS/MS测定血浆中扎托布洛芬片浓度,并采用Win Non Lin6.2计算药动学参数。结果:单次口服80 mg和160 mg时,主要药动学参数Cmax、Tmax、t1/2分别为(5.00±1.68、9.68±2.53)μg·m L-1、(1.23±0.59、1.75±0.49)h和(3.43±1.60、4.61±2.24)h;AUC(0-t)和AUC(0-∞)分别为(10.52±2.65和19.01±4.22)μg·h·m L-1、(11.05±2.86、19.92±4.50)μg·h·m L-1。结论:本研究测得的药动学参数数据可为扎托布洛芬下一步的临床试验提供有效剂量和安全依据。; 李宏力文爱东刘文星贾艳艳李磊; 关键词：药代动力学液质联用

三棱内酯B调控人冠状动脉内皮细胞基因表达谱的生物信息学分析被引量：2: 2017年; 目的:分析三棱内酯B在人冠状动脉内皮细胞中的表达谱数据集,寻找三棱内酯B调控血管内皮功能的关键作用靶点。方法:基于GEO公共数据库,下载原始表达谱数据集(GSE44598),经过差异基因筛选,功能注释,通路富集,信号通路网络以及基因互作网络分析,找出三棱内酯B对人冠状动脉内皮细胞基因表达谱产生影响的关键基因和信号通路。结果:同对照组相比,三棱内酯B给药组共有5224个基因有显著性差异,包括2628个上调基因和2596个下调基因。基因功能注释和信号通路富集分析表明,差异基因主要参与了细胞周期过程。网络分析显示,MAPK信号通路、细胞周期通路以及PLCG2,PRKACA和ADCY4等为关键信号通路和基因。结论:三棱内酯B通过影响PLCG2,PRKACA,ADCY4等基因的表达,参与MAPK和细胞周期等信号通路,从而调节人冠状内皮细胞的功能。这些关键基因和信号通路是三棱内酯B在心血管疾病治疗应用中潜在的作用靶点。; 刘天龙柳敏娜张煜尚沛津张一恺丁一刘文星翟小虎梁凌飞文爱东; 关键词：基因表达谱生物信息学分析

11-羰基-β-乙酰乳香酸抗氧化胃保护作用及机制研究被引量：3: 2017年; 目的:研究11-羰基-β-乙酰乳香酸(AKBA)的抗氧化作用及胃保护效果。方法:30只SD大鼠随机分为5组:正常组(生理盐水5 mL/kg),模型组(吲哚美辛48 mg/kg),西咪替丁组(100 mg/kg),低剂量AKBA组(100 mg/kg),高剂量AKBA组(200mg/kg)。预给药1小时后,用吲哚美辛(48 mg/kg)灌胃造模,评价溃疡指数(UI)、胃内容物酸度(p H)、胃壁黏液量(GWM)、前列腺素E2(PGE-2)及一氧化氮(NO)的含量,并检测超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)的活性,丙二醛(MDA)含量及核转录相关因子2(Nrf2)和血红素加氧酶1(HO-1)的表达量。结果:(1)与造模组相比,AKBA高剂量组(P<0.05)与西咪替丁组(P<0.001)显著降低了吲哚美辛诱导的胃粘膜损伤,AKBA低剂量组的差异无统计学意义;(2)AKBA与西咪替丁均显著升高胃内容物p H(P<0.001)(AKBA低剂量组P<0.05),增加GWM含量(P<0.001);(3)与造模组相比,AKBA及西咪替丁组均显著增高PGE-2及NO含量(P<0.001);(4)与造模组相比,AKBA及西咪替丁组均显著增高SOD活性(P<0.001)(AKBA低剂量组P<0.05)及CAT活性(P<0.001)并降低了MDA含量(P<0.001);(5)与造模组相比,AKBA高剂量组及西咪替丁组促进Nrf2及HO-1表达明显增高(P<0.05)。结论:AKBA有较好的胃保护效果,同时可以通过升高GWM、降低胃内容物p H,升高NO含量,阻止PGE-2的降低,同时恢复SOD、CAT的活性,降低MDA含量,促进Nrf2及HO-1的表达发挥胃黏膜保护的作用。; 徐慧回广飞张一恺尚沛津刘天龙丁一刘文星朱志会王明明李玉文文爱东; 关键词：11-羰基-Β-乙酰乳香酸抗氧化胃溃疡

11-羰基-β-乙酰乳香酸抑制自发性高血压大鼠血管重构研究被引量：6: 2017年; 目的:观察11-羰基-β-乙酰乳香酸(AKBA)对高血压血管重构的抑制作用。方法:自发性高血压大鼠(SHR)随机分为模型组(SHR),20 mg/kg AKBA低剂量组(AKBA-L),40 mg/kg AKBA高剂量组(AKBA-H)和20 mg/kg替米沙坦组(Telmi),另设Wistar-Kyoto(WKY)空白对照组。各组大鼠分别灌胃给予8周相应药物和蒸馏水。每周监测大鼠收缩压;检测大鼠血液一氧化氮(NO)和血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)水平;评估整体炎性反应和氧化应激水平;苏木精-伊红染色观察血管重构情况;马森染色观察血管胶原沉积情况。结果:8周给药期间,SHR血压持续升高,替米沙坦显著降低血压,但AKBA未显示出明显的血压调节作用。与SHR组相比,AKBA和替米沙坦都有效地减少了血管压力,减少Ang Ⅱ分泌,增加NO的产生(P<0.05);其次有效地降低炎性反应和氧化应激,显著改善机体肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)、过氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)和丙二醛(MDA)的表达水平(P<0.05)。除此之外,相比SHR组,AKBA显著抑制血管重构,降低血管厚度,横切面积和血管厚度/血管内径比值(P<0.05),减少血管胶原沉积(P<0.05)。结论:AKBA能有效缓解血管压力和氧化应激,减少胶原沉积,从而有效改善血管重构。; 尚沛津窦芳张一恺刘天龙刘文星许航牟菲李玉文文爱东; 关键词：高血压血管重构

左乙拉西坦片在健康人体的药代动力学被引量：15: 2012年; 目的研究中国健康志愿者口服不同剂量左乙拉西坦片(抗癫痫药)的药代动力学。方法 24名中国健康志愿者随机分为低,中,高3个剂量组,单次口服左乙拉西坦片(500,l000,1500 mg)。用高效液相色谱法测定血药浓度,用DAS 2.1.1软件计算药代动力学参数。结果左乙拉西坦片低,中,高剂量组的主要药代动力学参数分别如下:Cmax为(14.42±3.51),(26.73±6.22),(38.44±8.75)μg.L-1;Tmax为(1.31±0.58),(1.44±0.61),(1.19±0.51)h;t1/2为(6.19±1.18),(5.75±1.22),(5.87±1.55)h;AUC0-t为(130.43±23.43),(220.63±42.82),(316.93±76.58)μg.h.L-1。结论血浆中左乙拉西坦的Cmax和AUC显示线性药代动力学特征。受试者服用左乙拉西坦片500,l000,1500 mg后,药代动力学参数经单因素方差分析显示无性别差异。; 刘文星丁一贾艳艳鹿成韬丁莉坤杨静梁辉杨林文爱东; 关键词：高效液相色谱-紫外检测法药代动力学

HPLC-MS/MS法测定人体血浆中扎托布洛芬的浓度被引量：1: 2012年; 目的:建立灵敏、快速和选择性高的高效液相色谱串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定人血浆中扎托布洛芬浓度。方法:采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(90:10,v/v),地西泮为内标,以多反应监测(MRM)扫描方式进行监测,监测离子质荷比:扎托布洛芬m/z 299.2→m/z 225.2,地西泮m/z 285.1→m/z193.1,血浆样品经乙腈沉淀蛋白后取上清液进样。结果:血浆中扎托布洛芬线性范围为0.02～20.0μg.mL-1,低、中、高3个浓度日内、日间精密度均小于10%。结论:本方法灵敏度高,选择性强,分析时间短,适用于人血浆中扎托布洛芬的浓度测定。; 刘文星贾艳艳丁一鹿成韬朱艳荣杨静杨林丁莉坤文爱东; 关键词：液相色谱质谱法人血浆

米屈肼注射液在健康人体内的药动学研究被引量：1: 2012年; 目的:研究米屈肼注射液在健康人体内的药动学。方法:30名健康受试者随机平行分成3组,分别单次静脉滴注米屈肼注射液250、500和1 000 mg。采用液-质联用法测定人血浆中米屈肼的浓度,并采用DAS药动学软件估算给药后的药动学参数。结果:健康受试者单次静脉滴注米屈肼注射液后,在250～1 000 mg剂量范围内,米屈肼的Cmax、AUC0-24和AUC0-∞均与剂量呈线性关系。t1/2、CL和Vd不随米屈肼剂量变化而改变。结论:单次静脉滴注米屈肼剂量在250～1 000 mg范围内,米屈肼在中国人体内均呈线性药动学特征。; 杨静曹军宋颖刘文星丁一贾艳艳李雪晴文爱东; 关键词：药动学液质联用法

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