赵伟杰
- 作品数：76 被引量：444H指数：10
- 供职机构：首都医科大学附属北京胸科医院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 非一线抗结核药体外相互作用研究
- 2012年
- 目的研究二、三线抗结核药两两之间对结核分枝杆菌标准株H37Rv的体外相互作用，为临床MDR—TB的治疗方案中药物的选择提供理论参考。方法采用微孔板Alamarblue指示剂法测定莫西沙星（Mfx）、左氧氟沙星（Lfx）、克拉霉素（Clr）、对氨基水杨酸（PAS）、丁胺卡那霉素（Ak）、丙硫异烟胺（Pt0）、卷曲霉素（CPM）、氯法齐明（Cfz）、对氨基水杨酸异烟肼（PI）、阿莫西林，克拉维酸（AC）10种二、三线抗结核药单独及两两联合对结核分枝杆菌标准株H37Rv的MIC，并运用分级抑菌浓度（HC）公式计算各药相互作用的HC值，以评价各药之间是协同、部分协同、相加、无关、拮抗作用。结果FIC在0．25～0．5之间的有14种药物组合，属协同作用；HC在0．5625～0．75之间的有18种药物组合，属部分协同作用；FIC在0．76～1之间的有1种药物组合，属相加作用：HC在1～4之间的有7种药物组合，属无关作用。结论这些相互作用的结果可以为临床医师制定化疗方案提供参考。
- 赵伟杰
- 关键词：相互作用
- 抗结核固定剂量复合制剂的研制Ⅱ．生物利用度实验研究(摘要)
- 目的:对国内研究的抗结核固定剂量复合制剂(两药复方和三药复方)中的活性成份进行狗和人体相对生物利用度的实验研究,其中人体实验作为国家新药审评的实验研究资料。方法:以国外相同产品为参比药,对狗的实验是人体实验前的预备和探索...
- 段连山赵伟杰李惠文梁桂芳陆宇
- 文献传递
- 国产利福平胶囊生物利用度考察
- 2005年
- 目的:考察世界银行贷款项目中抗结核药国际招标的部分国产利福平胶囊相对生物利用度,以此作为评标的重要指标之一,以保证该项目所用药物安全、有效。方法:采用5对或6对交叉设计,测定了6个厂家的产品。采用反相高效液相色谱法测定健康志愿者口服国产和进口利福平胶囊的血药浓度,用3P87程序求算各药代动力学参数,用新药数据统计处理软件N DST 程序对血药浓度峰值(Cmax)、达峰时间(Tmax)、半衰期(t1/2)、药-时曲线下面积(AUC0→n)进行生物等效性检验。结果:Cmax为11.91～16.25μg /m L,Tmax为1.42～2.16h,t1/2为3.33～3.68h,AUC0→n为85.70～101.79μg·h /mL。以进口产品为标准参比制剂,测得国内各厂家利福平胶囊的相对生物利用度分别为(100.2±16.2)%,(108.1±21.4)%,(108.5±13.7)%,(103.4±12.4)%,(101.2±14.2)%,(92.6±13.6)%。结论:经生物等效性检验,国内各厂家产品与进口产品为等效制剂。
- 赵伟杰李惠文梁桂芳郭振勇段连山
- 关键词：利福平胶囊相对生物利用度高效液相色谱法
- 左氧氟沙星的抗结核作用研究被引量：146
- 2000年
- 目的 以氧氟沙星 (OFLX)为对照 ,通过药效学、药代动力学、临床试验三方面评价左氧氟沙星 (LVLX)的抗结核作用。方法 采用二倍稀释法测定最低抑菌浓度和最低杀菌浓度 ,以半数动物存活时间为指标比较药物对实验性结核病的疗效。高效液相色谱法测定健康志愿者口服 3 0 0mgLVLX或 60 0mgOFLX的血药浓度 ,求两药各药代动力学参数并进行t检验。将 13 8例初、复治菌阳肺结核患者随机分入LVLX治疗组或OFLX对照组按各自化疗方案进行治疗。结果 LVLX对结核分支杆菌的MIC和MBC均是OFLX的 1/ 2 ;LVLX对小鼠实验性结核病呈显著或非常显著性疗效 ,优于同剂量OFLX。LVLX和OFLX的药时曲线均符合一室模型 ,二者的Tmax、T1/ 2 及LVLX的Cmax与OFLX的1/ 2Cmax ,LVLX的AUC与OFLX的 1/ 2AUC均无统计学差异。肺结核患者治满疗程时痰菌阴转率初治治疗组、对照组分别为 97%、97% ,复治治疗组、对照组分别为 82 %、84 % ,X线病灶有效率依次为97%、94 %、88%、88% ,初治治疗组与对照组、复治治疗组与对照组相互比较均无显著性差异。未见严重不良反应。结论 LVLX在体外、内均呈较强的抗结核活性 ,是OFLX活性的 2倍。LVLX和OFLX具有相似的良好的药代动力学特征。LVLX按OFLX一半的每日剂量治疗肺结核可取得同样的良好疗效 。
- 陆宇朱莉贞段连山严碧涯马丽萍梁桂芳赵伟杰李惠文
- 关键词：左氧氟沙星肺结核药物疗法
- 抗结核药物及方案对结核性脑炎治疗作用及药物的药代动力学／药效学研究
- 2011年
- 目的测定三种抗结核药在健康和结核性脑膜炎小鼠脑组织中的浓度，评价几种单药和联合方案抗肺结核和结核性脑膜炎的活性；评价其药代动力学／药效学（PK／PD）参数。方法通过小鼠静脉感染H37Rv建立结核性脑膜炎模型，健康和结核性脑膜炎小鼠分别连续给予利福平（RFP）、左氧氟沙星（Lfx）、英西沙星（Mfx）5d后，于不同的时间点取血和脑组织样本，HPLC法测定药物浓度，计算PK及PK／PD参数：结核性脑膜炎小鼠以常用于结核性脑膜炎治疗的几种抗结核药单药和Lfx、Mfx以及几种联合方案进行治疗，于给药56d后进行肺、脑活菌计数，应用单因素方差分析，比较各药及化疗方案抗肺结核和结核性脑膜炎活性；并结合PK／PD参数进行评价。结果结核性脑膜炎小鼠的脑组织中RFP、Lfx、Mfx的AUC0.24分别增加56．0％、148.5％、80.4％：AUC0.24／MIC分别为445．0、16．5、7．4；各组治疗8周后，对肺结核的治疗除吡嗪酰胺（PZA）、Lfx以外，均有显著疗效；对结核性脑膜炎的治疗，除Lfx组以外，均有显著疗效，且异烟肼（INH）、PZA、丙硫异烟胺（Pro）、RFP＋INH＋Pto（RHPto）、RFP＋INH＋Lfx（RHLfx）、RFP＋INH＋Mfx（RHMfx）各组有非常显著的疗效，与空白对照组相比分别下降1．87、1．26、0．97、1．42、1．31、1．33、1．32log10CFU。结论结核性脑膜炎小鼠的脑组织药量相比健康小鼠有显著增加；依据结核性脑膜炎患者的不同情况，可以选用这几种联合化疗方案进行治疗。
- 赵伟杰付雷李芃王彬徐建
- 关键词：血脑屏障
- 丙硫异烟胺肺靶向微球的制备及体内外评价被引量：1
- 2011年
- 目的探索用乳酸．羟基乙酸共聚物（PLGA）微球静脉给药实现抗结核药丙硫异烟胺肺部靶向输送的可行性。方法利用单因素分析方法，筛选出丙硫异烟胺-PLGA微球制备的最佳工艺条件；利用浆法研究了载药微球体外释药的规律；利用BALB／C小鼠研究了丙硫异烟胺PLGA微球静脉给药后的体内组织分布。结果制得的微球形态圆整，微球平均直径为（9．86±1．38）μm，粒径在7～15μm的占81．53％；丙硫异烟胺的包封率为（32．70±0．37）％，载药量为（8．48±0．24）％；丙硫异烟胺PLGA微球体外释药符合Higuchi方程（Q=4．4303t1/2。＋7．7241），释药较慢；体内分布试验表明，微球混悬剂静脉给药后丙硫异烟胺在肺中的浓度显著高于普通注射剂，而且保持较长时间。结论微球制备工艺稳定，具有可重复性，微球有明显的缓释作用和肺靶向性。
- 郭振勇赵伟杰张强
- 关键词：丙硫异烟胺聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物微球肺靶向
- 临床试验协议管理常见问题被引量：6
- 2018年
- 临床试验协议是保障临床试验顺利开展并有效防范风险的重要法律文书,本研究对该院72份临床试验协议进行梳理,总结临床试验协议中协议不完整、权责不明确、语言笼统、违背相关法规和费用无成本核算等常见问题,以及临床试验协议管理中人员法律意识淡薄、部门职责不清、无协议审核标准原则和未实现电子信息化管理等常见问题。提出应通过建立健全临床试验协议管理制度、加强协议规范化建设、建立临床试验成本核算体系、实现临床试验协议电子化管理和加强人才队伍专业化建设等应对策略,高效管理临床试验协议,有效防范合同风险,保障医院合法利益。
- 刘婧弭凤玲赵伟杰张彤群初乃惠蔡超
- 关键词：协议管理
- 氯法齐明的抗结核作用研究
- 目的评价氯法齐明的体外及体内抗结核活性,为临床应用提供依据。方法应用微孔板指示剂法测定氯法齐明对结核分枝杆菌标准株及对30株临床分离耐多药结核分枝杆菌的最低抑菌浓度:分别建立小鼠静脉感染HR和耐药结核分枝杆菌临床株的结核...
- 陆宇赵伟杰郑梅琴王彬李芃付雷初乃惠梁博文
- 文献传递
- 抗结核药物及方案对结核性脑炎治疗作用及药物的药代动力学/药效学研究被引量：10
- 2011年
- 目的测定三种抗结核药在健康和结核性脑膜炎小鼠脑组织中的浓度,评价几种单药和联合方案抗肺结核和结核性脑膜炎的活性;评价其药代动力学/药效学(PK/PD)参数。方法通过小鼠静脉感染H37Rv建立结核性脑膜炎模型,健康和结核性脑膜炎小鼠分别连续给予利福平(RFP)、左氧氟沙星(Lfx)、莫西沙星(Mfx)5d后,于不同的时间点取血和脑组织样本,HPLC法测定药物浓度,计算PK及PK/PD参数;结核性脑膜炎小鼠以常用于结核性脑膜炎治疗的几种抗结核药单药和Lfx、Mfx以及几种联合方案进行治疗,于给药56d后进行肺、脑活菌计数,应用单因素方差分析,比较各药及化疗方案抗肺结核和结核性脑膜炎活性;并结合PK/PD参数进行评价。结果结核性脑膜炎小鼠的脑组织中RFP、Lfx、Mfx的AUC0-24分别增加56.0%、148.5%、80.4%;AUC0-24/MIC分别为445.0、16.5、7.4;各组治疗8周后,对肺结核的治疗除吡嗪酰胺(PZA)、Lfx以外,均有显著疗效;对结核性脑膜炎的治疗,除Lfx组以外,均有显著疗效,且异烟肼(INH)、PZA、丙硫异烟胺(Pto)、RFP+INH+Pto(RHPto)、RFP+INH+Lfx(RHLfx)、RFP+INH+Mfx(RHMfx)各组有非常显著的疗效,与空白对照组相比分别下降1.87、1.26、0.97、1.42、1.31、1.33、1.32log10CFU。结论结核性脑膜炎小鼠的脑组织药量相比健康小鼠有显著增加;依据结核性脑膜炎患者的不同情况,可以选用这几种联合化疗方案进行治疗。
- 赵伟杰付雷李芃王彬徐建
- 关键词：结核脑膜色谱法高压液相集落计数
- 抗结核病新药利福拉齐被引量：4
- 2007年
- 利福拉齐为利福霉素衍生物,有相当强的抗分枝杆菌活性,为目前多重耐药结核病的治疗提供了一种选择。本文对利福拉齐的作用机制、药动学和药效学特征,以及Ⅱ期临床的研究进展进行介绍。
- 郭振勇赵伟杰
- 关键词：药动学药效学
