贾琦
- 作品数：61 被引量：421H指数：11
- 供职机构：上海中医药大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点实验室开放基金上海市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学生物学理学更多>>
- 天然黄酮类化合物及其衍生物的构效关系研究进展被引量：55
- 2011年
- 天然黄酮类化合物是广泛分布于自然界的一大类化合物,已有文献报道其具有抗癌、抗氧化、抗炎、保肝、抗血栓形成、舒张血管、抗病毒、抗菌和抗过敏等多种药理活性。但该类化合物因溶解度差、生物利用度不高等自身缺点而限制了临床上的广泛应用。目前国内外许多课题组选择以天然黄酮为研究对象,通过结构改造研究其针对不同生理活性的构效关系,力求克服其自身缺点,开发出一批具有新颖结构的黄酮类药物的先导化合物。本文总结分析了近几年该类化合物构效关系的研究进展,期望为黄酮类衍生物的设计合成提供参考。
- 钟建青李波贾琦李医明朱维良陈凯先
- 关键词：黄酮类化合物衍生物构效关系
- 原花青素类成分在防治2型糖尿病作用机制方面的研究进展被引量：14
- 2017年
- 糖尿病是一种以升高血糖为主要特点的慢性疾病,长期高血糖会引发多种并发症。原花青素是一类广泛存在于植物中的多酚化合物,在降血糖、改善胰岛素抵抗、保护胰岛β细胞方面具有良好的作用,对于2型糖尿病的预防及治疗显示出较好的效果。该文对原花青素类成分调控2型糖尿病在促进葡萄糖吸收、保护胰岛β细胞、改善肠道微环境、调节糖尿病并发症等方面的研究进展进行综述,为该类成分进一步研究提供参考。
- 王雪萍李医明王钊贾琦陈凯先
- 关键词：原花青素2型糖尿病
- 感冒229E病毒3CL蛋白酶抑制剂金丝桃苷衍生物的合成及其构效关系研究被引量：4
- 2007年
- 目的寻找作为感冒229E抗原型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂的新化学结构。方法运用分子对接方法在ACD化合物库中发现天然产物金丝桃苷是潜在的新型抑制剂,借助分子模拟的方法进行结构改造,设计并合成了5个金丝桃苷衍生物,采用表面等离子共振(SPR)法测试这些化合物与该蛋白酶的结合能力。结果与结论衍生物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ与蛋白酶的结合能力比原天然产物Ⅰ提高了3倍以上,它们的结合构象也明显不同于Ⅰ与SARS病毒3CL蛋白酶的结合构象。这些结合模式的差异为设计选择性更好的感冒病毒3CL蛋白酶抑制剂提供了有益的参考信息。将计算机辅助药物分子设计、有机合成和生物活性测试有机地结合起来,是发现和设计感冒229E型病毒3CL蛋白酶新型选择性抑制剂的有效途径。
- 贾琦李剑陈莉莉刘晓峰谭红胜朱维良
- 关键词：金丝桃苷
- 交泰丸中小檗碱联合cinnamtannin D1的降血糖作用被引量：7
- 2018年
- 目的研究交泰丸中小檗碱联合cinnamtannin D1的降血糖作用。方法 40只db/db小鼠随机分为对照组(0. 5%CMC-Na)、二甲双胍组(150 mg/kg)、小檗碱组(200 mg/kg)、小檗碱+cinnamtannin D1组(200 mg/kg+30 mg/kg),每组10只; 10只db/m小鼠作为正常组。灌胃给药5周后,进行口服葡萄糖耐量、胰岛素耐量试验,检测空腹血糖及甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、游离脂肪酸(NEFA)、谷丙转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)水平。结果与对照组比较,小檗碱组、小檗碱+cinnamtannin D1组口服葡萄糖耐量、胰岛素耐量有所改善,空腹血糖及血清TG、NEFA水平显著降低(P <0. 05,P <0. 01,P <0. 001),但仅后一组肝脏TG水平显著降低(P <0. 01);与小檗碱组比较,小檗碱+cinnamtannin D1组空腹血糖、胰岛素耐量AUC显著降低(P <0. 05)。结论交泰丸中小檗碱联合cinnamtannin D1可有效改善2型糖尿病小鼠症状,可能具有协同作用。
- 王雪萍张皓月王婷李医明陈凯先王贺瑶贾琦
- 关键词：交泰丸小檗碱D1降血糖作用
- 密蒙花中1个新的己烯醇苷类化合物被引量：2
- 2021年
- 对密蒙花水煎液的化学成分进行研究,采用柱色谱法进行分离纯化,并结合现代波谱分析方法进行结构鉴定。从密蒙花水煎液中分离得到8个化合物,分别鉴定为(Z)-己-3-烯-1-醇-1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、ebracteatoside B(2)、茉莉酸-11-O-β-D-葡萄糖苷(3)、6-羟基木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、木犀草素-7-O-半乳糖醛酸苷(5)、维采宁-2(6)、脱咖啡酰基毛蕊糖苷(7)、6-O-(E)-阿魏酰基-D-葡萄糖苷(8)。其中,化合物1为新的3-己烯醇苷类化合物,化合物2、3、6为首次从醉鱼草属植物中分离得到,化合物4、5为首次从该植物中分离得到。
- 龙泽海李炳祎王琪瑶李波张勇贾琦贾琦李医明
- 关键词：密蒙花化学成分
- 天竺桂多酚提取物降血糖活性研究被引量：5
- 2014年
- 目的研究天竺桂提取物中多酚的结构类型及降糖活性。方法运用HPLC及ESI-MS方法确定多酚的结构,利用噻唑蓝法测定细胞活力评价天竺桂提取物对棕榈酸或过氧化氢损伤的INS-1细胞的保护作用,利用db/db自发2型糖尿病小鼠观察天竺桂提取物对糖尿病小鼠糖代谢的影响。结果天竺桂提取物中多酚主要为B-型多酚;提取物能剂量依赖地保护棕榈酸或过氧化氢诱导损伤的INS-1细胞,并且显著抑制过氧化氢引起的INS-1细胞内活性氧增加;200 mg/kg剂量给药4周后降低了db/db小鼠空腹血糖,改善了口服糖耐量,显著增加了胰岛素耐量。结论天竺桂多酚为B-型多酚,具有一定的降糖活性,其机制可能为减少胰岛β细胞活性氧水平,抵抗氧化应激对β细胞的损伤,从而保护胰岛β细胞。
- 陈亮孙鹏王婷徐娜贾琦李医明陈凯先
- 关键词：天竺桂多酚DBDB抗糖尿病
- A型三聚原花青素类多酚的一种药物用途
- 本发明公开了A型三聚原青花素类多酚的一种药物用途，所述的药物用途是指以A型三聚原青花素类多酚作为活性成分之一或唯一的活性成分用于制备治疗免疫性疾病的药物制剂。实验表明：本发明所述的A型三聚原青花素类多酚的半数细胞致死浓度...
- 李医明杨以阜贾琦陈亮杨扬
- 文献传递
- 大吴风草化学成分与药理活性研究进展被引量：5
- 2012年
- 大吴风草为药食两用植物,长期的民间和地方用药均显示该植物具有重要的药用价值。大吴风草的化学成分主要为挥发油、萜类(倍半萜、二萜、三萜)、酚类、生物碱类、甾体类以及脂肪酸类等;并具有广泛的药理作用,包括抗肿瘤、抗炎、对黄疸型肝炎的治疗作用以及杀螨除虫作用。对国内外有关大吴风草的文献资料进行系统的整理,着重对其基源、化学成分和药理作用的研究进展进行综述。
- 张勇曾鹏贾琦郭夫江李医明朱维良陈凯先
- 关键词：基源挥发油萜类抗肿瘤抗炎
- 水茄茎化学成分的研究被引量：17
- 2016年
- 目的研究水茄茎的化学成分。方法水茄95%乙醇提取物采用硅胶、反相、半制备及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等技术进行分离纯化,并根据理化性质及波谱数据对所得化合物进行结构鉴定。结果从中分离出14个化合物,分别鉴定为松柏醛（1）、芥子醛（2）、阿魏酸（3）、对羟基苯甲酸（4）、异香草酸（5）、丁香酸（6）、原儿茶醛（7）、2,4,6-三甲氧基苯酚（8）、3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛（9）、1-（4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl）propan-1-one（10）、（＋）-medioresinol（11）、5-hydroxymethyl furfural（12）、吲唑（13）、壬二酸（14）。结论化合物1~2,12~13为首次从茄属植物中分离得到,化合物1~2,4,6,8~14为首次从该植物中分离得到。
- 袁谱龙王雪萍陈凯先李医明贾琦
- 关键词：化学成分
- TLC-生物自显影技术在中药化学实验中的应用被引量：4
- 2011年
- 通过引入"薄层色谱-生物自显影"新技术,对中药化学实验教学进行改革与探索。提高实验操作技能和实验教学质量,加深学生对理论知识的理解,激发学生的学习兴趣,取得了可喜成果和宝贵经验。
- 王瑞贾琦谷丽华张紫佳王峥涛李医明
- 关键词：中药化学实验教学
