毛庆华
- 作品数：5 被引量：37H指数：3
- 供职机构：华东理工大学更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 胸苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞的合成被引量：12
- 2005年
- 以L-谷氨酸二乙酯为手性元,采用汇聚合成法分别以2-氨基-5-甲基-苯甲酸为原料经环合、溴化制得2-甲基-6-溴甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮(4),收率为69.1%;以2-噻吩甲醛为原料经硝化、氧化、酰氯化、缩合、还原及N-甲基化制得N-[5-(N-甲氨基)-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(3),收率为25.4%;2-噻吩甲醛以硝酸-乙酸酐硝化后再经过氧化氢氧化制备5-硝基噻吩-2-甲酸,收率为62.2%;N-(5-氨基-噻吩-2-甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯(10)的N-甲烷化反应中采用胺与碘甲烷摩尔比1∶1.1,一次性加入碘甲烷,收率为79.9%。化合物3与化合物4缩合生成N-[5-[N-[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)-甲基]-N-甲氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(2),继而水解即得目标化合物雷替曲塞(1),总收率为22.5%。其结构经红外光谱、核磁共振谱、高分辨质谱及元素分析确证。
- 虞心红毛庆华张卫东陈振杰孙乐盈
- 关键词：药物化学雷替曲塞
- 雷替曲塞和奥美沙坦的合成
- 雷替曲塞是一种喹唑啉叶酸盐类似物,通过对胸苷酸合成酶专一抑制达到抗肿瘤的效果,主要用于结直肠癌的治疗.本文以2-噻吩甲醛为原料,经硝化,过氧化氢氧化后用氯化亚砜氯化,再与L-谷氨酸二乙酯结合,经铁粉还原,碘甲烷氨甲基化得...
- 毛庆华
- 关键词：抗高血压奥美沙坦抗肿瘤叶酸雷替曲塞
- 文献传递网络资源链接
- 抗高血压新药奥美沙坦的合成被引量：9
- 2005年
- 以酒石酸为起始原料,经硝化、环合、酯化、格利雅反应、N-烃化、水解、O-烃化、水解去保护等反应制得奥美沙坦,总收率32.7%。目标化合物及各关键中间体的结构均经MS,1H-NMR,IR分析确证,并对反应条件进行了改进。2-丙基咪唑二羧酸(2)采用酒石酸用混酸硝化后与醛氨溶液缩合制得,避免了文献中所用有毒的2,3-二氨基丁烯二腈。N-烃化以价廉易得的氢氧化钾代替叔丁醇钾、氢化钠。在水解反应中以氢氧化钠代替氢氧化锂,反应时间由20h缩短为2h。O-烃化以丙酮代替二甲基乙酰胺作溶剂,后处理更加简便。整条合成路线条件温和、操作简单、成本低廉,较适合于工业化生产。
- 虞心红汤建温新民毛庆华沈永嘉
- 关键词：奥美沙坦抗高血压药
- 度洛西汀的合成进展被引量：17
- 2004年
- 介绍了近年来抗抑郁新药度洛西汀的各种合成方法 ,并评述了其优缺点。参考文献 13篇。
- 温新民毛庆华汤建虞心红
- 关键词：度洛西汀抗抑郁
- 一种制备4－[3－三氟甲基－5－(对甲苯基)－1H－吡唑基]苯磺酰胺的方法
- 本发明公开一种高效实用的制备选择性II型环氧化酶(COX－2)抑制剂4－[3－三氟甲基－5－(对甲苯基)－1H－吡唑基]苯磺酰胺(塞来考昔，Celecoxib)的方法。以1－(对甲苯基)－4，4，4－三氟－1，3－丁二酮...
- 虞心红陈振杰孙乐盈温新民汤建毛庆华
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