梁磊
- 作品数：18 被引量：2H指数：1
- 供职机构：北京大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生经济管理更多>>
- 具有肿瘤增殖抑制功能的化合物及其制备方法与应用
- 本发明公开了具有肿瘤增殖抑制功能的化合物及其制备方法与应用，属于医药技术领域。本发明所述的具有肿瘤增殖抑制功能的化合物具有如式I所示的结构。此外，本发明还提出了制备本发明化合物的方法，所述方法主要通过肽缩合反应构建二肽或...
- 徐萍牛彦孙琦许凤荣梁磊王超
- 文献传递
- 磺胺类黄酮衍生物20S蛋白酶体抑制剂的设计、合成与活性评价（英文）
- 2014年
- 本文通过计算机辅助设计,设计并合成了一系列磺胺类黄酮衍生物作为非共价20S蛋白酶体抑制剂,并对其生物活性进行了测试。与先导化合物相比(β5亚基的IC50值为14.0μM),化合物仅表现出局部的改善,但仍可作为一类潜在的20S蛋白酶体抑制剂。
- 杨冠宇孙琦王超梁磊许凤荣牛彦徐萍
- 关键词：计算机辅助设计
- 具有β-分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用
- 本发明公开了一种具有β-分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法和应用，属于医药化工领域。本发明所述化合物的结构如式I所示。使用荧光共振能量转移分析方法对本发明的化合物的β-分泌酶抑制活性进行了测试，研究结果表明本发明的化合物...
- 徐萍牛彦刘鹏许凤荣梁磊
- 文献传递
- 一种细胞成像方法
- 本发明涉及一种细胞和组织成像的方法，所述方法，包括以下步骤：1)制备生物细胞或组织样品；该样品可以是活的或死(例如：固定)的细胞或组织；2)使用各种显微镜(以激光扫描共聚焦显微镜为例)的各种功能对细胞和组织样品进行散射光...
- 袁兰徐萍梁磊杨凌飞李昀倩
- 文献传递
- 苯并噁嗪类化合物及其制备方法与应用
- 本发明公开了一种苯并噁嗪类化合物，结构如式(I)所示，或其药学上可接受的盐，式(I)中各取代基的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该化合物或其药学上可接受的盐的制备方法和应用。本发明的苯并噁嗪类化合物具有MEK抑制功能...
- 徐萍彭宜红孙静牛彦张浩许凤荣王超梁磊
- 文献传递
- 异黄酮类CLR/RAMP1拮抗剂的设计、合成及生物活性评价（英文）
- 2017年
- 本文通过分析已有CLR/RAMP1胞外区与其拮抗剂分子共结晶结构以及已有小分子拮抗剂Telcagepant的构效关系,借助计算机辅助药物设计方法,以Telcagepant为模板进行形状筛选以得到结构新颖化合物,结合对接优化设计得到具有异黄酮结构母核的全新结构的化合物作为CLR/RAMP1拮抗剂。完成了化合物合成及细胞水平活性评价,为之后继续进行结构优化改造奠定基础。
- 王俊杰王超吕鹏牛彦李宏月黄文慧李灿徐凤荣梁磊徐萍
- 关键词：异黄酮
- 5-苄基-2-苯基嘧啶-4(3H)-酮类新型MEK抑制剂基于结构的设计与合成（英文）
- 2018年
- Ras/Raf/MEK/ERK通路在人类的多种肿瘤中均表现异常活化,通过抑制MEK激酶阻断该通路是有效的癌症治疗策略。本文描述了5-苄基-2-苯基嘧啶-4(3H)-酮类作为新型MEK变构抑制剂骨架的设计与合成。所得目标化合物在Raf-MEK级联实验中表现出中等的MEK1抑制效力,对接研究结果显示活性最好的化合物SJ3的结合模式与常见的二芳胺类抑制剂PD0325901的结合模式非常相似。这些结果为基于该新型母核结构的进一步设计和优化并最终获得成药性分子提供了有力的依据。
- 李灿李宏月孙静席丹丹王超梁磊许凤荣牛彦徐萍
- 关键词：对接
- 苯甲脒类BACE1抑制剂的设计和合成(英文)
- 2012年
- 本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选, 得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段, 并在其基础上, 设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂。虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱, 但是可以通过进一步的结构优化3-苯乙基苯甲脒类化合物来提高对BACE1的抑制活性。
- 高海飞牛彦许凤荣梁磊周博李勇剑王超刘鹏徐萍
- 关键词：阿尔茨海默症计算机辅助药物设计
- 氮杂芳香环并哒嗪酮类荧光探针的设计、合成和生物成像的应用（英文）
- 2019年
- 本文合成了一系列氮杂芳香环并哒嗪酮的小分子荧光探针。设计策略主要包括以下两点:1)通过在哒嗪酮4, 5-C上并入含氮芳香杂环(吡啶或吡嗪),增强电子受体的吸电子能力; 2)末端引入细胞器靶向基团三苯基膦或吗啡啉。这些探针在活细胞成像和脑组织成像上均表现出优良的性质。
- 刘慧梁磊袁兰许凤荣牛彦王超徐萍
- 关键词：荧光探针生物成像
- 光磁双模态探针钆-[4,7-双-羧甲基-10-(2-荧光素硫脲乙基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1-基]-乙酸络合物合成方法的改进
- 2020年
- 目的:改进光磁双模态分子探针钆-[4,7-双-羧甲基-10-(2-荧光素硫脲乙基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1-基]-乙酸络合物(Gd-DO3A-EA-FITC)的合成及纯化方法。方法:1,4,7,10-四氮杂环十二烷(DOTA)经过取代反应、水解反应、偶联反应、与金属络合反应,合成Gd-DO3A-EA-FITC。结果:改进了Gd-DO3A-EA-FITC的合成路线,分别通过取代反应、水解反应、偶联反应、络合反应得到了光磁双模态分子探针,该反应总收率为34.6%,与原路线(18.0%)相比,总收率增加,各化合物通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱分析法鉴定后结果正确。改进后的路线避免了取代反应不易控制的缺点,且在纯化分离方面,将载样量少、成本高的制备型高效液相色谱纯化改进为载样量多、简便易操作的柱色谱。结论:改进后的路线改善了反应条件的可控性,并且使化合物纯化分离过程变得更加简易,同时使总收率明显提升。光磁双模态探针可同时将活体磁共振成像与离体光学成像相结合,实现光磁双重同步检测,使二者的检测结果相互验证。可将光磁双模态分子探针应用于脑结构及其功能相关研究,并且经静脉途径给药后可以对脑肿瘤进行研究,因此在脑肿瘤和脑血管相关疾病的药物治疗中能够发挥重要的作用。
- 盛荟梁磊周童亮贾彦兴王彤袁兰韩鸿宾
- 关键词：光学成像
