杨磊夫
- 作品数：8 被引量：0H指数：0
- 供职机构：北京工业大学更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 系列二噁烷并喹唑啉衍生物的制备方法
- 系列二噁烷并喹唑啉衍生物的制备方法，属于药物中间体合成领域。此路线反应条件温和，与报道路线相比步骤更简单，产率更高。R基团为甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基乙基、乙氧基丙基、N,N‑二甲基氨丙基、四氢呋喃‑3‑氧基、1‑...
- 胡利明姜庆媛杨磊夫
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- 1-乙酰基-N-苯基-N-(3-(4-(3-苯基-1-H-吡唑-5-基)哌啶-1-基)丙基)-4-酰胺衍生物及其制备方法
- 本发明涉及通式(I)表示的1-乙酰基-N-苯基-N-(3-(4-(3-苯基-1-H-吡唑-5-基)哌啶-1-基)丙基)4-酰胺及其衍生物，其中，R<Sup>1</Sup>表示-H、-F、-Cl、-Br、-CH<Sub>3...
- 胡利明杨磊夫黄雅理曾程初
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- 二噁烷并喹唑啉衍生物制备方法
- 二噁烷并喹唑啉衍生物制备方法，属于药物中间体的合成研究。此路线与已经报道的合成路线有着反应温和，产率较高等优点。R基团为甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基乙基、乙氧基丙基、N,N‑二甲基氨丙基、四氢呋喃‑3‑氧基、1‑甲基...
- 胡利明魏洪磊莫善雁杨磊夫
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- 含吡唑酮基团的喹唑啉衍生物的合成及其作为EGFR/VEGFR-2双靶标酪氨酸激酶抑制剂
- 2024年
- 双靶标酪氨酸激酶抑制剂在克服药物抗性和减少药物毒副作用方面具有重要作用,本文设计并合成了含有吡唑酮基团的喹唑啉衍生物作为EGFR/VEGFR-2双靶标酪氨酸激酶抑制剂。目标化合物由喹唑啉中间体和吡唑酮中间体通过亲核取代反应合成。喹唑啉中间体以2,3,4-三羟基苯甲酸为原料,通过酯化、硝化、还原、氯化和环化等反应合成;吡唑酮中间体以4-取代苯基肼盐酸盐为原料,通过甲基化和氧化等反应合成。目标化合物通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS进行结构鉴定。分别采用ADP-Glo激酶活性检测方法和CCK-8法测定了目标化合物对EGFR和VEGFR-2的抑制活性以及对Hela细胞、A549细胞、HUVEC细胞的抗增殖活性,其对EGFR和VEGFR-2抑制活性IC_(50)值为10~899 nM,15~712 nM;对部分在分子水平测定表现出较高活性的化合物进行了抗增殖活性测定,所选定的化合物对人肺癌A549细胞的半抑制浓度IC_(50)值为10~267 nM,对人脐静脉内皮细胞HUVEC的半抑制浓度IC_(50)值为11~433 nM,对人宫颈癌细胞Hela细胞几乎没有表现出抑制活性。对在细胞和分子水平测试均表现出良好活性的化合物5l通过分子对接研究发现其能够很好地结合在EGFR激酶和VEGFR-2激酶的活性口袋中。本研究为发现EGFR和VEGFR-2双靶标小分子酪氨酸激酶抑制剂奠定了良好的基础。
- 许佳敏魏洪磊李亚鑫杨磊夫莫善雁胡利明
- 关键词：吡唑酮酪氨酸激酶
- 1-乙酰基-N-苯基-N-(3-(4-(3-苯基-1-H-吡唑-5-基)哌啶-1-基)丙基)-4-酰胺衍生物及其制备方法
- 本发明涉及通式(I)表示的1-乙酰基-N-苯基-N-(3-(4-(3-苯基-1-H-吡唑-5-基)哌啶-1-基)丙基)4-酰胺及其衍生物，其中，R<Sup>1</Sup>表示-H、-F、-Cl、-Br、-CH<Sub>3...
- 胡利明杨磊夫黄雅理曾程初
- (2-((5-氯-取代苯基氨基嘧啶-2-基)氨基)苯基)氨基甲酸叔丁酯类衍生物
- (2‑((5‑氯‑取代苯基氨基嘧啶‑2‑基)氨基)苯基)氨基甲酸叔丁酯类衍生物，属于医药中间体领域。以2,4,5‑三氯嘧啶为原料，经氨基保护与脱保护、还原、取代、偶联反应合成嘧啶类衍生物中间体。利用该中间体制备的蛋白酪氨...
- 胡利明彭闯杨磊夫魏巍李亚鑫莫善雁
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- HIV-1进入阶段小分子抑制剂设计与合成研究
- 艾滋病是由人类免疫缺陷病毒感染引起的以T细胞免疫功能缺陷为主的综合症，是严重威胁人类健康的传染病。目前由于病毒的抗药性以及药物的副作用使得寻找新的作用靶标的药物成为研究领域的热点。在HIV病毒复制过程中，病毒进入宿主细胞...
- 杨磊夫
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- 系列二噁烷并喹唑啉衍生物的制备方法
- 系列二噁烷并喹唑啉衍生物的制备方法，属于药物中间体合成领域。此路线反应条件温和，与报道路线相比步骤更简单，产率更高。R基团为甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基乙基、乙氧基丙基、N,N‑二甲基氨丙基、四氢呋喃‑3‑氧基、1‑...
- 胡利明姜庆媛杨磊夫
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