房雷
- 作品数：45 被引量：68H指数：5
- 供职机构：东南大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江苏省高等教育教改立项研究课题国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程文化科学更多>>
- 一种“一锅煮法”制备唑啉草酯的方法
- 本发明公开了一种“一锅煮法”制备唑啉草酯的方法，该方法以2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)丙二酰胺、1‑氧‑4,5‑二氮杂环庚烷以及特戊酰氯为原料，在催化剂作用下，通过“一锅煮法”一步制备得到唑啉草酯，其反应通式如式(...
- 雷林李新松房雷
- 文献传递
- 一氧化氮供体型氢化可的松衍生物Ⅱ_5的抗炎及血管舒张活性研究被引量：2
- 2006年
- 目的 研究一氧化氮（NO）供体型氢化可的松衍生物Ⅱ5的抗炎活性及对大鼠主动脉环的松弛作用。方法：采用小鼠耳二甲苯致炎模型对硝酸酯类和呋咱氮氧化物类一氧化氮供体型氢化可的松衍生物进行抗炎活性筛选，用角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型、棉球肉芽肿模型进一步研究活性化合物Ⅱ5的抗炎作用，Greiss法检测化合物Ⅱ5体外NO的释放情况，大鼠胸主动脉环收缩性实验检测化合物Ⅱ5对血管紧张性的影响。结果：化合物Ⅱ5对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀和角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿胀的急性炎症，以及对棉球诱导的大鼠慢性肉芽组织增生都有明显的抑制作用，并具有一定的剂量相关性。体外释放NO约在3h时接近最大释放值（0．905μg/mL），在其后的3h内较稳定（维持在0．905～0．957μg/mL）。对大鼠胸主动脉具有显著的舒张作用，其IC50为（139±57）nmol／L。结论：NO供体型氢化可的松衍生物Ⅱ5具有较强的抗炎活性，在体外能平稳释放低水平的NO，对大鼠胸主动脉具有明显的舒张作用。
- 丁大永季晖房雷张奕华李永齐
- 关键词：抗炎作用主动脉环血管舒张作用
- 咔唑衍生物及其制备方法与用途
- 本发明提供了一种咔唑衍生物，该化合物体现了良好的胆碱酯酶抑制活性。本发明还提供了该化合物的制备方法及在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用。其结构式如下：<Image file="DDA00002033545600011....
- 苟少华房雷房旭彬
- 文献传递
- 一种简便高效的1-氧-4,5-二氮杂环庚烷合成方法
- 本发明公开一种简便高效制备1‑氧‑4,5‑二氮杂环庚烷的新方法，该方法是将联氨的盐与等当量的一缩乙二醇的磺酸酯加入至溶剂中，然后加入等当量的碱性介质，再进行缩合反应，直接制备得到1‑氧‑4,5‑二氮杂环庚烷；其反应方程式...
- 房雷靳秀凤
- 氢化可的松与有机硝酸酯及呋咱氮氧化合物偶联物的合成、抗炎活性及安全性研究被引量：2
- 2008年
- 以氢化可的松为先导物,通过不同长度及柔度的连接基团,分别与有机硝酸酯及呋咱氮氧化合物两类NO供体偶联,合成了两个系列的衍生物I1～I7及Ⅱ1～Ⅱ8,以期寻找到药效更强、安全性更高的新型抗炎药物.衍生物的化学结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证.初步抗炎活性筛选显示,化合物I3,Ⅱ3,Ⅱ5具有良好的抗炎活性;进一步抗炎活性及安全性试验表明,Ⅱ5在急性、亚急性及免疫等多种炎症动物模型中活性与阳性对照物氢化可的松相当,同时,Ⅱ5能够有效地防止骨丢失,避免诱发高血压,因而较之氢化可的松具有更好的安全性.
- 房雷黄张建张奕华季晖丁大永
- 关键词：硝酸酯NO供体抗炎活性安全性
- 含氮取代基姜黄素类似物及其药物用途
- 本发明公开的是含氮取代基姜黄素类似物及其药物用途，本发明通过改变姜黄素的芳香环上取代基，引入一个或多个含氮取代基获得一类新型姜黄素类似物及其药学上可接受的盐，通过改变姜黄素的芳香环上的取代基，在3’和/或3’’位引入含氮...
- 房雷苟少华房旭彬陈蕾
- 具有抗肿瘤活性的姜黄素衍生物研究进展被引量：8
- 2014年
- 姜黄素是一种具有抗肿瘤、抗阿尔茨海默病、抗氧化、抗炎、抗病毒等多种生物活性的天然多酚,但其存在生物利用度低、水溶性较差等缺点,使其临床应用受到限制。基于此,研究人员对姜黄素展开了大量的结构改造工作,以期能改善其生物活性及成药性。综述了具有抗肿瘤活性的姜黄素衍生物的研究进展,旨在为相关药物的研发提供参考。
- 张欢房雷苟少华陈莉
- 关键词：姜黄素结构修饰构效关系生物利用度
- 通过FGF401的构效关系研究发现一种新颖的FGFR4选择性抑制剂被引量：2
- 2020年
- 设计并合成了一系列FGF401类似物以研究其FGFR4抑制、抗肿瘤活性及其构效关系.研究发现了N-(5-氰基-4-(2-甲氧基乙基氨基)吡啶-2-基)-7-甲酰基-6-(N-甲基四氢吡喃-4-甲酰胺)甲基-1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶-1-甲酰胺(8ac)不仅在酶和细胞学水平上对FGFR4具有强效的的抑制活性,并表现出了出色的选择性.其活性及选择性优于阳性对照FGF401,并且在HCC (hepatocellular carcinoma)动物移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,还引起了肿瘤萎缩.
- 孙长安房雷苟少华
- 关键词：构效关系肝细胞癌
- 多功能四价铂抗肿瘤配合物研究
- 顺铂类药物尽管在临床化疗中取得了极大的成功,但是存在较大的毒副作用,主要原因之一是其作用靶点缺乏特异性。我们以在多种癌细胞内过表达蛋白酶如雄激素受体（AR）、醌氧化还原酶（NQO1）和色氨酸2,3-双加氧酶（TDO）为靶...
- 花世鲜房雷秦晓东苟少华
- 关键词：靶向免疫抗肿瘤
- 一种不可逆共价结合CDK抑制剂及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种不可逆共价结合CDK抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂的结构如下式I所示。本发明通过在帕博西尼哌嗪基团末端分别引入丙烯酰胺、肉桂酰胺等Michael加成电子受体基团，并在受体基团不饱和双键两侧引入具有不...
- 房雷沈诗语
