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西红花酸和西红花苷对缺血缺氧损伤心肌保护作用的比较研究(英文)被引量：4: 2009年; 目的:比较西红花酸(Crocetin)和西红花苷(Crocin)对损伤心肌保护作用的差异。方法:用血清药理学的方法,测定细胞培养液中LDH、CK、MDA,SOD的含量及细胞活力;同时,采用大鼠冠脉左前降支结扎心肌缺血模型,观察心电图变化,检测LDH、CK,心肌梗死面积及心肌组织病理变化。结果:西红花酸含药血清能显著降低血清和缺糖缺氧心肌细胞上清中LDH、CK、MDA的含量,提高SOD的含量,增强细胞的活力,ig西红花酸能降低冠脉结扎大鼠ECG的J点位移和心肌梗死面积百分率,减轻心肌组织病理改变;而西红花苷无此作用。结论:ig西红花酸均能明显减轻心肌损伤,治疗心肌缺血,西红花酸临床给药可以口服,而西红花苷治疗心肌缺血口服是一个不合适的给药途径。; 张荣钱之玉韩潇媛陈真闫俊岭Hamid A; 关键词：西红花酸西红花苷血清药理学冠脉结扎

雷公藤内酯醇在Beagle犬体内的药代动力学被引量：18: 2007年; 雷公藤内酯醇（triptolide，TP）是雷公藤的主要有效成分之一。研究不同剂量TP在Beagle犬灌胃给药时的绝对生物利用度和药代动力学，可望为其临床研究提供参考。以泼尼松龙作内标，用乙酸乙酯液液萃取，建立LC—APCI／MS选择性离子监测方法测定血浆TP浓度。Beagle犬分别静脉注射TP0．05mg·kg^-1、灌胃TP0．05，0．08和0．1mg·kg^-1。进行药代动力学和绝对生物利用度研究。结果表明，TP在1—200ng·mL^-1呈良好线性关系（r=0．9997），批内和批间精密度RSD均小于10％，准确度在95．0％～105．0％，提取回收率大于75％。静注0．05mg·kg^-1 TP后，T1/2β为（2．5±0．8）h。3个剂量灌胃组，Tmax,T1/2α和T1/2β,经检验无统计学差异。AUC和Cmax与剂量之间线性相关。灌胃0．05mg·kg^-1后，TP在Beagle犬体内绝对生物利用度为（75±17）％。可见，LC—APCI／MS法灵敏、可靠、专属性强，可用来测定Beagle犬血浆TP的浓度；TP在Beagle犬体内消除较快，灌胃给药生物利用度较高。; 邵凤王广基孙建国谢海棠张荣诸晓燕; 关键词：雷公藤内酯醇液相色谱-质谱联用药代动力学绝对生物利用度

HPLC法测定人肝微粒体6β-羟基睾酮和1-羟基咪达唑仑浓度被引量：5: 2010年; 目的建立和验证人肝微粒体中CYP3A4探药代谢物6β-羟基睾酮和1-羟基咪达唑仑的测定方法 ,以准确体外评价CYP3A4的活性。方法在人肝微粒体温孵系统中加入睾酮37℃温孵生成6β-羟基睾酮,经过碱化后用乙酸乙酯提取微粒体样本,采用Phenomenex Gemina C_(18)分离,流动相由甲醇和水组成,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^(-1),检测波长245 hm,测定微粒体中6β-羟基睾酮浓度;或人肝微粒体温孵系统中加入咪达唑仑,37℃温孵生成1-羟基咪达唑仑,经过乙腈处理人肝微粒体样本,采用Diamosil C_(18)分离,20 mmoL·L^(-1)醋酸铵-乙腈(60:40,V/V)流动相等度洗脱,流速1.0mL·min^(-1),检测波长254 nm,测定1-羟基咪达唑仑浓度。结果 6β-羟基睾酮线性范围为0.111～8.90 mg·L^(-1),1-羟基咪达唑仑线性范围为20～1 000 mg·L^(-1),两代谢物的批内、批间差异<15%,准确度为85%～115%。结论建立的测定微粒体中6β-羟基睾酮和1-羟基咪达唑仑浓度的方法符合生物样品测定的要求,能准确测定微粒体中目标物浓度,可用于评价CYP3A4的活性。; 裘福荣张荣孙建国王广基蒋健马越鸣; 关键词：人肝微粒体高效液相色谱

比较西红花酸和西红花苷对异丙肾上腺素损伤心肌的作用被引量：7: 2009年; 目的:比较口服西红花酸和西红花苷对异丙肾上腺素(ISO)所致原代心肌细胞损伤和大鼠心肌缺血的影响。方法:培养原代乳鼠心肌细胞,用ISO诱导心肌细胞损伤,给予含药血清,测定LDH、CK和MTT;用ISO诱导大鼠心肌缺血模型,灌胃给药,测定心电、生化指标和病理改变。结果:西红花酸血清减少心肌细胞跳动变化和CK、LDH释放,增加细胞活力,而西红花苷血清对上述指标没有影响;灌胃西红花酸能对抗ISO引起J点和T波抬高,降低CK、LDH、MDA,升高SOD,改善心肌病理变化,而灌胃西红花苷对上述指标没有作用。结论:西红花酸对ISO所致心肌细胞损伤和心肌缺血有改善作用,而西红花苷不具有该作用。提示临床治疗心肌缺血应口服西红花酸,西红花苷不适合口服。; 韩潇媛钱之玉张荣陈真闫俊岭杨丽娜; 关键词：西红花酸西红花苷血清药理学异丙肾上腺素

雷公藤内酯醇在Beagle犬体内的药代动力学研究: 目的建立血浆中雷公藤内酯醇(triptolide,TP)浓度的 LC／APCI／MS检测方法:研究不同剂量TP在Beagle犬灌胃给药时的绝对生物利用度和药代动力学。方法以泼尼松龙作内标,用乙酸乙酯液液萃取,LC／APC...; 邵凤王广基孙建国谢海棠张荣诸晓燕; 关键词：雷公藤内酯醇药代动力学 BEAGLE犬绝对生物利用度; 文献传递

丹参酮类化合物作为CYP1家族特异性抑制剂的用途: 本发明涉及天然药物领域，具体涉及丹参提取物中二帖类化合物，主要是丹参酮系列化合物在逆转benzo[a]pyrene诱导的CYP1酶的表达，以及直接抑制CYP1酶的活力的应用。本发明公开四种丹参酮：丹参酮I，tanshin...; 张荣孙建国王广基吴晓兰周芳艾华彭英尚丽丽; 文献传递

丹参酮对前致癌物活化酶CYP1家族的抑制研究: 目的:考察丹参酮各个单体成分对CYP1家族代谢酶的影响。方法:采用人重组酶系统,以EROD(乙氧基试卤灵去乙基反应)反应为指标,考察丹参酮(隐丹参酮,丹参酮ⅡA,丹参酮Ⅰ,二氢丹参酮Ⅰ)对CYP1家族(CYP1A1,1A...; 张荣孙建国吴晓兰周芳刘昌辉尚丽丽高海燕王广基; 关键词：丹参酮; 文献传递

用探药甲苯磺丁脲评价丹参片对健康人体内细胞色素P4502C9的影响被引量：1: 2010年; 目的用探药甲苯磺丁脲研究丹参片(抗心脑血管病中成药)对健康受试者体内细胞色素P4502C9的影响。方法采用随机开放2周期试验设计,12例健康受试者口服丹参片14d(1日3次,每次4片)的前后,单剂量口服甲苯磺丁脲0.5g,以LC-MS测定给药后不同时间点甲苯磺丁脲和4-羟基甲苯磺丁脲的血浆浓度,计算口服丹参片前后的主要药代动力学参数,并进行配对t检验。结果口服丹参片前后,甲苯磺丁脲Cmax、t1/2、CL/F和AUC0-36及4-羟基甲苯磺丁脲Cmax、t1/2和AUC0-36,经配对t检验差异均无显著意义。结论口服丹参片14d对人体内细胞色素P4502C9无诱导和抑制作用。; 裘福荣王广基张荣孙建国蒋健; 关键词：丹参片细胞色素P4502C9 药物相互作用甲苯磺丁脲

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张荣