- 以有机胺修饰的维生素C为载体的双重脑靶向前药
- 本发明公开了一种以有机胺修饰的维生素C为载体的双重脑靶向前药,为通式(I)所示结构或其药学上可接受的盐或水合物:<Image file="740691DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="47.63" ...
- 吴勇海俐刘莎邱淑兵屈博毅李晓岑靳秀秀吕光辉
- 新型肾靶向脂质体配体葡萄糖-胆固醇偶联物的合成
- 2013年
- 目的:合成一种新型的肾靶向脂质体配体葡萄糖-胆固醇偶联物。方法:以胆固醇为原料,将其与对甲苯磺酰氯作用后,以丁二醇取代甲苯磺酰氧基,再经甲磺酰氯磺酰化制得化合物4(-5-胆甾烯-3-氧基)-1-甲磺酰氧基丁烷,再与1,2,3,4-四-O-乙酰基-1-巯基-吡喃葡萄糖在碘化钾作用下偶合,经甲醇钠脱保护得到目标化合物。经红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、质谱(MS)确证其化学结构。结果:目标化合物经确证为葡萄糖-胆固醇偶联物,总收率为63.45%,纯度为98%。结论:该方法合成目标化合物路线简单,收率较高。
- 李勋屈博毅海俐吴勇
- 关键词:胆固醇葡萄糖
- 盐酸缬更昔洛韦及其有关物质的合成被引量:3
- 2014年
- 更昔洛韦经缩合、选择性水解、氢化还原反应制得盐酸缬更昔洛韦,总收率为29.7%,终产品纯度和非对映异构体比例均符合美国药典35版要求。并合成了工艺中可能存在的3个有关物质:更昔洛韦单乙酸酯、更昔洛韦单丙酸酯和更昔洛韦双缬氨酸酯,为盐酸缬更昔洛韦的质控和纯化提供基础。
- 胥涛屈博毅海俐吴勇
- 关键词:抗病毒药
- 浅谈我国中药的发展被引量:2
- 2009年
- 目的:本文通过对我国中药发展现状的描述,希望读者能更多的了解中药,重视我国中药的发展。方法:通过文献研究,总结归纳出中药在国内的发展状况,同时阐释了中药的国际化道路,并提出合理化的建议。结果与结论:中药发展将进入一个崭新的时期,中药产业前景广阔,但现代化和国际化之路依然艰巨。
- 屈博毅高嫚潞
- 关键词:中药中药发展
- 含两、三个葡萄糖的具有GLUT1高亲和力脂质体配体的设计、合成
- <正>中枢神经系统疾病,如脑肿瘤、老年痴呆、帕金森氏综合症等,是威胁人类健康的一大类疾病。但由于血脑屏障(BBB)的存在,使得这些脑部疾病的给药治疗仍是医学领域内的一大难题,也是迫切需要解决的一大问题。BBB上存在着多种...
- 吴勇海俐屈博毅李勋姚念黎晓龙
- 关键词:葡萄糖转运蛋白1脑靶向
- 文献传递
- 含五个葡糖糖的具有GLUT1高亲和力脂质体配体的设计、合成
- <正>在研究脑靶向脂质体时,我们结合国外目前的研究成果,即葡萄糖具有良好脑靶向性,设计并制备了含胆甾-葡萄糖偶联物(1:1)为配体的脂质体。体内外实验结果显示,这种脂质体可不同程度地提高一般阳离子脂质体的脑靶向性,但是结...
- 吴勇海俐屈博毅李勋姚念邱瑞
- 关键词:脑靶向
- 文献传递
- “乔装药品”市场状况及消费者认知调查
- 目的:通过本文,希望掌握我国药品市场上'乔装药品'的市场现状及居民对其的认知程度。方法:运用文献研究、观察式实地研究及问卷调查的方法,分析'乔装药品'的危害情况及管理中存在的主要问题,进而从各方面探讨其管理、整顿的对策,...
- 屈博毅高嫚潞胡明
- 关键词:冒充药品用药安全药品监管
- 文献传递
- 硫胺素二硫化物类脑靶向药物载体的设计与合成
- <正>血脑屏障(BBB)限制了几乎所有的化学药物有效进入大脑及中枢神经系统,这使得对中枢神经系统有效的药物很难进入病灶部位并呈现有效的药物浓度从而达到治疗效果。Ishikura等学者提出的硫胺素类脑靶向传递系统(TDS)...
- 吴勇海俐姚念屈博毅
- 文献传递
- “乔装药品”市场状况及消费者认知调查
- 2009年
- 目的:通过本文,希望掌握我国药品市场上"乔装药品"的市场现状及居民对其的认知程度。方法-:运用文献研究、观察式实地研究及问卷调查的方法,分析"乔装药品"的危害情况及管理中存在的主要问题,进而从各方面探讨其管理、整顿的对策,加强居民对药品的全面认识,增进用药安全性与合理性。结果:药品市场上"乔装药品"普遍存在,大多数居民都购买或使用过"乔装药品"。结论:市场上"乔装药品"的现状为产品数量多,品种丰富,乔装模式极其逼真;居民对"乔装药品"的整体认识不足,尤其是对其鉴别能力不足,相关知识极为欠缺。
- 屈博毅高嫚潞胡明
- 关键词:冒充药品用药安全药品监管
- 成纤维细胞生长因子受体拮抗剂LY2874455的合成被引量:3
- 2014年
- 目的改进成纤维细胞生长因子受体拮抗剂LY2874455的合成方法。方法以3,5-二氯吡啶、1-(2-((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)乙基)-1H-吡唑-4-甲醛(16)和1-乙酰基-1H-吲唑-5-基乙酸酯为原料经Wittig反应、Heck加成、水解、缩合及脱保护基等步骤得到目标产物LY2874455。结果与结论目标化合物和中间体的结构经1H-NM R和M S谱确证。改进后的合成路线中关键中间体(E)-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-3-(2-(1-(2-((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)乙基)-1H-吡唑-4-基)乙烯基)-1H-吲唑-5-醇的收率为45%(以16计)。
- 李冉郭丽屈博毅刘大安吴勇
- 关键词:抗肿瘤化学合成