陈寅生
- 作品数：24 被引量：90H指数：5
- 供职机构：河南大学药学院中药研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金河南省教育厅科学技术研究重点项目更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学理学文化科学更多>>
- Part Ⅳ.环丙沙星C-3羧基衍生物均三唑并噻二嗪及吡唑并均三唑的合成和抗肿瘤活性研究被引量：12
- 2012年
- 基于抗菌氟喹诺酮的作用机制,一个有效的转化其抗菌活性到抗肿瘤活性的修饰途径被进一步发展。用稠杂环均三唑并噻二嗪作为环丙沙星(CFX)羧基的生物电子等排体,设计合成了1-环丙基-6-氟-7-哌嗪-1-基-3-(6-取代苯基-7H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-3-基)-喹啉-4(1H)-酮(5a～5e)及相应的N-乙酰稠杂环化合物(6a～6e)。同时发现,均三唑并噻二嗪在热醋酐中可发生噻二嗪环的缩环挤出硫反应到相应的三乙酰化吡唑并均三唑新稠环体系(7a～7e)。用MTT法评价了新稠杂环化合物对L1210、CHO和HL60 3种癌细胞株的体外生长抑制活性。结果表明,15个供试化合物的活性(IC50<25μmol.L-1)均显著高于母体化合物CFX的活性(IC50>150μmol.L-1),而且活性按7a～7e>5a～5e>6a～6e顺序递减。
- 谢松强陈寅生王国强段楠楠温晓漪曹铁耀银俊王伟胡国强黄文龙
- 关键词：氟喹诺酮
- 吡罗昔康-β-环糊精包合物的制备研究被引量：1
- 2008年
- 目的将吡罗昔康与β-环糊精制备成包合物,降低其对胃肠道的刺激性。方法采用饱和水溶液法,以收率和包合率为指标,用正交试验设计法筛选最佳包合条件,然后用显微镜法和X-射线衍射法分别对制备的包合物进行鉴定。结果最佳包合条件是吡罗昔康与β-环糊精的物质的量比为1:2.5,包合温度50℃,包合时间6h,搅拌速度600r/min;经显微镜法和X-射线衍射法鉴定,形成了吡罗昔康-β-环糊精包合物。结论用饱和水溶液法制备吡罗昔康-β-环糊精包合物,收率和包合率都较高,且操作方法简单易行。
- 陈寅生陈洪轩马莉
- 关键词：吡罗昔康Β-环糊精饱和水溶液法正交试验设计
- 4种三萜类化合物的微生物转化探讨被引量：2
- 2011年
- 目的:对羊毛甾醇、桦褐孔菌醇、齐墩果酸和甘草次酸进行微生物转化研究。方法:采用液体土豆培养基对18种菌株进行振荡培养,对羊毛甾醇、桦褐孔菌醇、齐墩果酸和甘草次酸进行生物转化试验,发酵液用乙酸乙酯或正丁醇萃取并浓缩,萃取液采用薄层色谱鉴定转化结果。结果:黑曲霉3.795转化桦褐孔菌醇的发酵液中出现转化斑点;短刺小克银汉霉AS 3.970、雅致小克银汉霉AS 3.1207、多型孢毛霉AS 3.3443、总状共头霉AS 3.264、刺囊毛霉AS 3.2450等5种菌株转化齐墩果酸的发酵液中出现转化斑点;黑曲霉3.795、短刺小克银汉霉AS 3.970、雅致小克银汉霉AS 3.1207、多型孢毛霉AS 3.3443、侧孢霉AS 3.2882、总状共头霉AS 3.264、细孢毛霉AS 3.2450、黑曲霉AS 3.1858等8种菌株转化甘草次酸的发酵液中出现转化斑点。结论:黑曲霉3.795可用生物转化桦褐孔菌醇,AS 3.970、AS 3.1207、AS 3.3443、AS 3.264、AS 3.2450可转化齐墩果酸,黑曲霉3.795及AS 3.970、AS 3.1207、AS 3.3443、AS 3.2882、AS 3.264、AS 3.2450可转化甘草次酸,所筛菌种均不能转化羊毛甾醇。
- 赵芬琴陈寅生许彩红王芳董红雨张真真
- 关键词：齐墩果酸甘草次酸微生物转化
- Na_3PO_4·12H_2O选择性催化脱去芳香性叔丁基二甲基硅醚
- 2013年
- 报道了以磷酸盐为催化剂选择性脱去芳香性叔丁基二甲基硅醚的方法.以DMF为溶剂,室温下在0.5质量分数的Na3PO4.12H2O催化下,能顺利地脱去芳香性叔丁基二甲基硅醚得到相应的酚类化合物,而不影响其他的保护基和官能团.
- 孔军陈寅生严琳
- 中试型综合性实验在中药学实验教学应用的探索被引量：1
- 2016年
- 中药学在各学科专业知识中的渗透、融合与交叉,对实验教学提出了新的问题,如何加强中药学教学实验的实践性和综合性?该文主要阐述了中试型综合性实验在中药学实验教学的设置、实施和教学评价等内容,为培养技能型、应用型和创新型中药学专业人才提供平台。
- 康文艺王学标王金梅陈寅生刘路李昌勤
- 关键词：教学应用
- 复方盐酸奈福泮萘普生钠缓释胶囊的制备和工艺考察被引量：1
- 2011年
- 目的应用挤出滚圆法及流化床包衣制备盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸,并对各自性质进行考察。方法采用国产挤出滚圆机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸,运用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用微型流化床包衣设备,将盐酸奈福泮微丸包缓释衣、萘普生钠微丸包肠溶衣和缓释衣,分别考察两种微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。结果制得的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸圆整度好,大小均匀,体外释放也比较理想。结论应用挤出滚圆机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸工艺简便,圆整度好,硬度适宜,收率较高;采用适当的包衣工艺,可制得质量良好的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸。
- 陈洪轩陈寅生马莉游国叶
- 关键词：盐酸奈福泮萘普生钠挤出滚圆微丸体外释放度
- 抗肿瘤氟喹诺酮C-3(稠)杂环化合物双噁二唑甲硫醚及其碘甲烷盐衍生物的合成(Ⅰ)被引量：4
- 2012年
- 目的寻找由抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效结构修饰途径。方法以抗菌氟喹诺酮药物氧氟沙星1为原料,其相应的酰肼2与二硫化碳缩环合得C-3噁二唑硫醇3中间体,然后分别与5-取代苯基-2-氯甲基-1,3,4-噁二唑4a～4g缩合得含氟喹诺酮骨架的双噁二双唑甲硫醚5a～5g,接着用碘甲烷进行季铵化反应得相应的季铵盐6a～6g。用MTT方法评价了目标化合物5a～5g和6a～6g体外对肿瘤细胞的生长抑制活性。结果合成了14个新的目标化合物,体外均显示潜在的抗癌活性(IC50<25μmol.L-1),其中季铵盐6a～6g的活性高于相应游离碱5a～5g的活性。结论基于抗菌氟喹诺酮C-3杂环的抗肿瘤氟喹诺酮的设计值得进一步研究。
- 胡国强陈寅生王国强段楠楠温晓漪曹铁耀银俊王伟谢松强黄文龙
- 关键词：甲硫醚抗肿瘤活性
- 一种药品干燥机及药品干燥方法
- 本发明公开了一种药品干燥机及药品干燥方法，包括三个腔体的盒体以及一外接热风加温装置，第三腔体内设有抽拉式盒体及消毒灯装置；第一腔体内设有电转动的金属桶及出风口；第二腔体内设有软性桶及电动伸缩装置，且三个腔体通过多个通孔相...
- 陈寅生马莉丁洁
- 文献传递
- 天然药物化学教学过程性评价的应用被引量：15
- 2016年
- 以天然药物化学课程为研究主体,对期末考试成绩作为大学生学习能力评价的传统模式进行改革,探索过程性评价教学考核方式的组成及效果,实践表明该评价考核方式改变了教学从教师为主向以学生为主的模式转变,有助于教师及时了解学生学习情况,提高了学生自我学习、分析解决问题的能力,推动学生对专业知识的需求动力,增强了专业思维能力和创新意识,适应新形势下的高等教育模式。
- 康文艺王金梅陈寅生魏金凤郭秀春李昌勤
- 关键词：天然药物化学
- 一种环丙氟喹诺酮C3/C7双腙西弗碱、制备方法及其应用
- 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种环丙氟喹诺酮C3/C7双腙西弗碱，同时还公开了一种制备方法及其在制药领域中的应用。环丙氟喹诺酮C3/C7双腙西弗碱的化学结构式如通式I所示：<Image file="DDA00001...
- 胡国强敬永升陈寅生张东娣张亚红毋小魁王国强段楠楠温晓漪曹铁耀
- 文献传递
