辛文群
- 作品数:5 被引量:13H指数:2
- 供职机构:常州大学更多>>
- 发文基金:江苏省“企业博士集聚计划”项目江苏省“青蓝工程”基金资助项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 刺芒柄花素氮芥衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量:9
- 2012年
- 设计合成了一系列刺芒柄花素氮芥衍生物,采用MTT法评价目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa(人体宫颈癌细胞系),DU-145(人体前列腺癌细胞系),SGC-7901(人体胃癌细胞系)和SH-SY5Y(人体神经母细胞癌细胞系)的抗肿瘤活性。其体外抗肿瘤活性实验表明,许多衍生物具有明显的抗肿瘤活性,而且大部分衍生物的抗肿瘤活性高于刺芒柄花素。
- 胡昆徐华金辛文群陈新任杰
- 关键词:刺芒柄花素氮芥衍生物抗肿瘤活性
- 鬼臼毒素衍生物OAMDP诱导HeLa细胞凋亡被引量:1
- 2013年
- 鬼臼毒素衍生物OAMDP对人宫颈癌HeLa细胞显示了细胞增殖抑制活性,并呈现一定的时间和剂量的依赖性,对其作用机制进行初步研究。Hoechst 33258染色荧光显微镜观察发现OAMDP能诱导HeLa细胞核形态学改变,部分细胞呈现典型的凋亡形态学特征;AnnexinⅤ-FITC/PI荧光双染流式细胞术检测亦证实OAMDP可以诱导HeLa细胞发生凋亡;Rhodamine123染色线粒体膜电位检测发现OAMDP会引起HeLa细胞线粒体膜电位的下降。Western Blot分析显示OAMDP上调HeLa细胞凋亡相关蛋白Bax,下调Bcl-2的表达。此外OAMDP能使HeLa细胞阻滞于S期。总之,OAMDP能够诱导HeLa细胞凋亡和S期阻滞,可能成为一种新型的抗肿瘤药物。
- 任杰辛文群陈新胡昆
- 关键词:鬼臼毒素HELA细胞细胞周期凋亡BCL-2
- 4-胺基噁二唑表鬼臼毒素衍生物及其制备方法和用途
- 本发明公开了一种4-胺基噁二唑表鬼臼毒素衍生物及其制备方法和用途,所说4-胺基噁二唑表鬼臼毒素衍生物具有式(1)所示结构,其中:R<Sub>1</Sub>表示氢或甲基;R<Sub>2</Sub>表示氢、烷基、芳基、杂芳基...
- 胡昆吴琳任杰陈新辛文群
- 4β-(1,3,4-噁二唑-2-氨基)鬼臼毒素衍生物的合成及其抗癌活性被引量:4
- 2012年
- 目的设计合成鬼臼毒素4β-(1,3,4-噁二唑-2-氨基)衍生物,并寻求具有高效低毒抗癌活性的新化合物。方法鬼臼毒素经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素(4),再与酰肼化合物反应得到氨基硫脲衍生物,最后经环化得到目标化合物。采用MTT法,以5-氟尿嘧啶、鬼臼毒素、VP-16为阳性对照药,评价目标化合物对人前列腺癌细胞(DU-145)、人胃癌细胞(SGC-7901)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)、人肝癌细胞(HepG2)、子宫颈癌细胞(HeLa)6种肿瘤细胞以及1种正常细胞小鼠成纤维细胞(L929)的细胞毒活性。结果合成了9个新化合物,其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证。体外抗癌活性实验表明,目标化合物对正常细胞的毒性均远远小于阳性对照,部分化合物显示出较好的抗癌活性。结论在这一系列衍生物中,化合物6b对所测试细胞系的细胞毒活性显示了突出的生物活性。
- 胡昆吴琳辛文群陈新任杰
- 关键词:鬼臼毒素1,3,4-噁二唑抗癌活性
- 4-胺基噁二唑表鬼臼毒素衍生物及其制备方法和用途
- 本发明公开了一种4-胺基噁二唑表鬼臼毒素衍生物及其制备方法和用途,所说4-胺基噁二唑表鬼臼毒素衍生物具有式(1)所示结构,其中:R<Sub>1</Sub>表示氢或甲基;R<Sub>2</Sub>表示氢、烷基、芳基、杂芳基...
- 胡昆吴琳任杰陈新辛文群
- 文献传递