赵利刚
- 作品数：11 被引量：33H指数：4
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- 三清降糖缓释片对糖尿病兔胰岛素抵抗的影响
- 2014年
- 目的观察三清降糖缓释片对糖尿病兔胰岛素抵抗的影响。方法将40只健康成年雄性家兔随机分为5组,即空白对照组、模型对照组、格列美脲片组、三清降糖汤剂组和三清降糖缓释片组,每组8只。空白对照组予普通饲料喂养,其余4组均予普通饲料+高脂高糖饲料喂养,制备糖尿病模型。空白对照组、模型对照组予纯净水灌胃,三清降糖汤组予三清降糖汤混悬液灌胃,三清降糖缓释片组予三清降糖缓释片整片服用,格列美脲片组予格列美脲片整片服用。于给药4周末,观察各组空腹血糖(FPG)、血脂[总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)]、血清胰岛素(FINS)及肿瘤坏死因子α(TNF-α)变化。结果模型对照组FPG、FINS、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)及TNF-α均较空白对照组升高(P<0.01),说明造模成功;与模型对照组比较,格列美脲片组、三清降糖汤组及三清降糖缓释片组FPG、FINS、HOMA-IR及TNF-α均下降(P<0.05)。模型对照组TG、TC及LDL-C均高于空白对照组(P<0.01),HDL-C低于空白对照组(P<0.01)。与模型对照组比较,格列美脲片组、三清降糖汤组及三清降糖缓释片组TG、TC及LDL-C均降低(P<0.05),HDL-C升高(P<0.05)。结论三清降糖缓释片对糖尿病兔具有降血糖、降血脂作用。
- 吕立勋李唐棣赵琳琳赵利刚吴范武
- 关键词：糖尿病胰岛素抗药性中药疗法黄芩
- 三清降糖方总苷缓释片的制备及其体内外相关性分析被引量：2
- 2013年
- 目的:优选三清降糖方总苷缓释片的处方工艺并考察其体外释放情况及兔体内药动学。方法:以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片制备缓释片。以1,4,8,12 h的累积释放率为综合评价指标,通过正交试验考察羟丙甲基纤维素、微晶纤维素用量及淀粉-乳糖对三清降糖方总苷缓释片处方工艺的影响,测定自制缓释片的体外释放度和兔体内药动学参数。采用HPLC测定黄芩苷含量,色谱条件为Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.4%磷酸(三乙胺调pH 3.0,48∶52),检测波长270 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温室温,进样量20μL。结果:最佳处方为羟丙甲基纤维素20%,微晶纤维素1%,淀粉-乳糖(3∶1),5%聚乙烯吡咯烷酮乙醇为黏合剂;制备的三清降糖方总苷缓释片12 h累积释放率>90%。黄芩苷的体内过程以单室模型拟合较好,2种制剂的药动学参数t max,C max,AUC均存在显著性差异。结论:三清降糖方总苷缓释片的体外释放良好,在兔体内吸收具有良好的相关性,相对生物利用度显著提高,达到了缓释制剂的要求。
- 吕立勋李唐棣赵琳琳赵利刚
- 关键词：缓释片体外释放度体内外相关性药代动力学研究
- 托特罗定压敏胶分散型贴剂在大鼠体外/内的透过性评价被引量：5
- 2013年
- 分别以丙烯酸树脂压敏胶和硅酮压敏胶为基质制备托特罗定压敏胶分散型贴剂,结果采用硅酮压敏胶的制品中药物稳态渗透速率较高。又制备了以硅酮压敏胶为基质、含不同促透剂[月桂氮酮、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、油酸薄荷醇酯(M-OA)或庚酸薄荷醇酯(M-HEP)]的制品,结果促渗透作用由大到小依序为:M-OA>NMP>M-HEP,月桂氮酮及薄荷醇对托特罗定均无明显促透作用。大鼠药动学研究结果表明,空白组及加入M-OA的贴剂组大鼠稳态血药浓度(css)分别为0.69和0.97 g/ml;计算得相应的稳态血药浓度预测值(cssP)分别为0.60和0.93 g/ml,表明该制品具有良好的体内外相关性。
- 赵利刚李燕方亮吕立勋赵琳琳
- 关键词：托特罗定体外透皮药动学
- 盐酸司来吉兰压敏胶分散型贴剂的制备及质量评价被引量：6
- 2014年
- 制备了含不同促透剂[月桂氮酮、油酸、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA)]的盐酸司来吉兰压敏胶分散型贴剂。采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种类及浓度对贴剂中药物渗透行为的影响。结果表明,以丙烯酸树脂压敏胶Duro-Tak 87-2677为基质,3%薄荷醇与10%月桂氮酮联用时贴剂中盐酸司来吉兰的累积透过量较高且无释放时滞。初步稳定性考察结果表明,该制品在30℃、相对湿度60%环境放置6月,黏附性和透皮性能无显著改变。
- 赵利刚李燕吕立勋赵琳琳
- 关键词：体外透皮促渗剂
- 罗替戈汀压敏胶分散型贴剂的制备及质量评价被引量：2
- 2015年
- 制备了含不同促透剂[月桂氮酮、油酸、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、萜品醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA)]的罗替戈汀压敏胶分散型贴剂。采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种类及浓度对贴剂中药物渗透行为的影响。结果表明,以丙烯酸树脂压敏胶Duro-Tak 87-2677为基质,3%M-OA与10%NMP联用时贴剂中罗替戈汀的累积透过量较高且无释放时滞。初步稳定性考察结果表明,该制品在30℃、相对湿度60%环境放置6个月,黏附性和透皮性能无显著改变。市售制剂Neupro(规格2.4 mg/10 cm2)和自制品(规格5 mg/10 cm2)的24 h累积透过量为(254.34±46.16)和(499.36±53.27)?g/cm2。
- 李燕赵利刚彭宏峰王慧丽吕立勋
- 关键词：体外透皮促透剂
- HPLC法同时测定柏药灌肠液中盐酸小檗碱和乌药醚内酯的含量被引量：5
- 2014年
- 目的：建立同时测定柏药灌肠液中盐酸小檗碱和乌药醚内酯的HPLC方法。方法：采用ZORBAX SB-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,以乙腈（A）-0.1%磷酸溶液（B）为流动相,梯度洗脱（0~5 min,40%A;5~10 min,40%A→60%A;10~15 min,60%A;15~20 min,60%A→40%A）,流速1.0 mL·min-1,检测波长235 nm,柱温30℃。结果：盐酸小檗碱和乌药醚内酯的线性范围分别为21.20~212.0μg·mL-1（r=0.9995）和10.72~107.2μg·mL-1（r=0.9997）;回收率（n=6）分别为98.8%和98.6%,RSD分别为1.4%和1.6%。结论：该方法灵敏度高,专属性强,可用于柏药灌肠液的质量控制。
- 李燕赵利刚彭宏峰王春艳于桂兰王慧丽
- 关键词：盐酸小檗碱乌药醚内酯高效液相色谱法
- HPLC法同时测定地黄喷雾剂中没食子酸和盐酸小糪碱含量被引量：1
- 2014年
- 目的：建立地黄喷雾剂中没食子酸和盐酸小糪碱的HPLC含量测定方法。方法：采用ZORBAX SB-C18色谱柱（250 mm ×4.6 mm,5μm）,以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,采用梯度洗脱程序,流速为1.0 ml·min^-1,检测波长为270 nm,柱温为30℃。结果：没食子酸和盐酸小檗碱的线性范围分别为20.36~305.40μg·ml-1（r=0.9996）和20.08~301.20μg· ml^-1（r=0.9998）,回收率分别为98.9%和98.5%,RSD分别为1.3%和1.5%。结论：该方法简单、可靠、准确,可用于地黄喷雾剂中没食子酸和盐酸小檗碱的含量测定。
- 李燕赵利刚王春艳于桂兰杨奇王洪民
- 关键词：没食子酸
- 蒲药灌肠液的质量控制被引量：2
- 2015年
- 目的：建立蒲药灌肠液的质量控制方法。方法：采用薄层色谱法对乳香、黄芪甲苷和延胡索乙素进行定性鉴别,采用高效液相色谱法同时测定香蒲新苷和异鼠李素-3-O-新橙皮苷的含量。结果：薄层色谱均检出乳香、黄芪甲苷和延胡索乙素,斑点清晰,专属性强;含量测定中香蒲新苷和异鼠李素-3-O-新橙皮苷的线性范围分别为0.216 0~3.240μg（r=0.999 9,n=6）和0.208 8~3.132μg（r=0.999 8,n=6）,加样回收率分别为98.6%（RSD=1.3%,n=6）和98.4%（RSD=1.4%,n=6）。结论：该方法简便可行,结果准确可靠,可用于蒲药灌肠液的质量控制。
- 李燕赵利刚王春艳于桂兰张立新王洪民
- 关键词：高效液相色谱法
- 参黄阴道用温敏原位凝胶的制备及质量评价被引量：11
- 2015年
- 目的:制备参黄阴道用温敏原位凝胶并对其进行评价。方法:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为基质,制备参黄阴道用温敏原位凝胶。考察原位凝胶经模拟阴道液稀释前后的黏度随温度变化曲线和胶凝温度,采用无膜释放法评价凝胶的体外释放,通过阴道刺激性试验观察原位凝胶的安全性。结果:所得制剂满足阴道可注入性和体内凝胶性能,对阴道无刺激性,药物释放由凝胶溶蚀来决定。结论:参黄阴道用温敏原位凝胶工艺可行,符合临床阴道局部用药物要求。
- 李燕赵利刚王春艳于桂兰张立新
- 薄荷醇酯衍生物对压敏胶分散型贴剂中非甾体抗炎药体外经皮渗透性的影响被引量：3
- 2012年
- 制备了含不同非甾体抗炎药(酮洛芬、吲哚美辛和双氯芬酸)及促透剂[月桂氮酮、薄荷醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA)]的压敏胶分散型贴剂。采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种类对贴剂中药物渗透行为的影响。结果表明,用Duro-TAK 87-4098型压敏胶制备的贴剂中酮洛芬的稳态渗透速率和24 h累积透过量显著高于用其他两种压敏胶(Duro-TAK 87-2677和87-2852)制备的贴剂。各促透剂对酮洛芬促渗透作用依序为:M-HEP>M-OA>薄荷醇>月桂氮酮;对吲哚美辛的促渗透作用依序为:M-HEP>M-OA>月桂氮酮≈薄荷醇;M-OA和月桂氮酮对双氯芬酸有显著的促渗透效果,前者的促渗效果较强,而薄荷醇及M-HEP无促渗透作用。
- 赵利刚李燕方亮吕立勋赵琳琳
- 关键词：非甾体抗炎药促透剂
