林立红
- 作品数：4 被引量：2H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 短刺小克银汉霉AS3.910的CYP2C9同工酶抑制作用被引量：1
- 2006年
- 目的探索具有药物代谢酶CYP2C9活性的微生物模型对CYP2C9抑制剂的响应。方法选用短刺小克银汉霉AS 3.910为模型菌株,检测CYP2C9抑制剂对CYP2C9底物特定转化产物产率的影响,并通过底物间相互影响的程度探索该转化体系中的药物代谢相互作用。采用液相色谱-多级质谱联用技术检测转化产物。结果CYP2C9抑制剂苯溴马隆抑制4′-羟基甲苯磺丁脲的生成,使其产率由100%下降到14.5%;磺胺苯吡唑抑制O-去甲基吲哚美辛的生成,使其产率由75.2%降低到9.9%;丙戊酸抑制4′-羟基双氯芬酸的生成,使其产率由98.6%降低到2.7%。底物药物甲苯磺丁脲、双氯芬酸和吲哚美辛之间存在代谢相互作用,导致生成相应代谢物的产率降低。结论3种CYP2C9抑制剂不同程度地抑制了短刺小克银汉霉的CYP2C9同工酶,而且CYP2C9底物间存在药物代谢相互作用。
- 林立红黄海华张鹏钟大放
- 关键词：细胞色素P450CYP2C9药物代谢同工酶酶抑制剂
- 建立分别具有CYP2C9和CYP2D6活性的微生物模型
- 本文采用菌株筛选、系统优化、抑制剂研究和药物相互作用等方法分别建立了具有CYP2C9和CYP2D6活性的微生物模型，采用微生物转化法制备了格列本脲和吲哚美辛的药物代谢产物对照品。 一、建立具有CYP2C9活性的微生物模型...
- 林立红
- 关键词：微生物转化酶抑制剂
- 文献传递
- 新型杀菌剂唑菌酯的毒代动力学研究
- 唑菌酯,英文名为pyraoxystrobin,为沈阳化工研究院开发的具有自主知识产权的新型甲氧基丙烯酸酯类化合物,具有高效、广谱、低毒的杀菌特性。主要用于防治黄瓜霜霉病、小麦白粉病、油菜菌核病、葡萄白腐病、苹果斑点落叶病...
- 林立红
- 关键词：LC-MS/MS甲氧基丙烯酸酯毒代动力学酶动力学
- 文献传递
- 建立具有药物代谢酶CYP2C9活性的微生物模型被引量：1
- 2006年
- 目的研究短刺小克银汉霉AS 3.910体外模拟人体细胞色素P450(CYP)2C9的能力,建立具有CYP2C9活性的微生物模型。方法选用3种人体CYP2C9代谢的药物格列本脲、双氯芬酸和吲哚美辛为底物,利用液相色谱-质谱联用技术检测药物代谢产物的种类和转化率。结果通过调节转化培养基的种类和初始pH,使转化系统在较高底物浓度下具有良好的转化效果,格列本脲、双氯芬酸和吲哚美辛总转化率分别为90%,100%和83%,而且形成的主要转化产物与人体CYP2C9产生的主要代谢产物相同。结论短刺小克银汉霉AS 3.910具有CYP2C9代谢酶活性,是研究人体CYP2C9药物代谢适宜的体外模型。
- 杨秀伟黄海华张鹏林立红钟大放
- 关键词：微生物转化液相色谱-质谱格列本脲
