钟国平
- 作品数：76 被引量：281H指数：10
- 供职机构：中山大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项广东省高等学校中药有效性与安全性重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学更多>>
- 多单元口崩脉冲控释片的研制.Ⅲ.盐酸地尔硫脉冲小丸口崩片的释药机制及其初步体内评价被引量：1
- 2012年
- 测定了3批盐酸地尔硫脉冲控释小丸口崩片的体外药物释放曲线,并采用不同的数学模型进行拟合,探讨其释药机制。结果表明,本品在4 h内的累积释放率低于10%,0～24 h的体外释放度用零级模型拟合效果较好,5～24 h的体外释放度用Higuchi模型拟合效果较好。并考察其与市售控释胶囊(Herbesser,参比制剂)在6名健康志愿者体内的药动学。结果表明,与参比制剂相比,本品在体内的释药较参比制剂推迟4～5 h,达到了预设的脉冲和控释效果。用Loo-Riegelman法计算本品体内吸收率,并与相应时间的体外释放数据进行线性回归,所得方程的相关系数为0.997 0,提示其体内外具有显著的相关性。
- 梁超峰周焘陈桐楷郑映燕钟国平
- 关键词：口崩片释药机制
- 一种用于胆汁淤积防治的hFXR激动剂的高通量筛选模型
- 一种用于胆汁淤积防治的hFXR激动剂的高通量筛选模型。本发明涉及种筛选人法尼醇X受体激动剂方法，利用该方法可以筛选能够对FXR产生的激动作用的活性药物配体，可用来预防和治疗胆汁淤积。所诉方法将hFXR表达质粒、萤火虫萤光...
- 钟国平黄民庄嘉琅曾行黎玉华
- 文献传递
- 高效液相色谱法快速测定人血浆拉莫三嗪浓度被引量：2
- 2013年
- 目的 建立快捷、灵敏、简便的高效液相色谱法（HPLC）测定拉莫三嗪（LTG）浓度,并应用于治疗药物浓度监测和药物相互作用研究。方法 以非那西丁为内标,检测波长为240 nm,使用Xterra MS C18色谱柱（4.6 mm×150 mm,5 μm）为分析柱,以醋酸乙酯-二氯甲烷-叔丁基甲醚（3：1：1）为萃取剂,流动相为甲醇：水（含20 mM醋酸铵盐）（35：65,V/V）,流速为1 ml/min。结果 LTG线性范围在0.1~50 μg/ml范围内线性良好（r〉0.999）,提取回收率为77.42%~83.05%,批间批内RSD均小于10%。应用HPLC检测使用LTG的87例癫痫患者血浆样本,对日剂量和血药浓度建立简单线性回归方程进行分析,血药浓度个体间差异大,剂量决定力不强（R2=0.340）。结论 HPLC简便、灵敏,可用于临床药物监测和研究,以辅助LTG个体化治疗。
- 张杰王雪丁陈卓佳周珏倩李嘉丽毕惠嫦钟国平周列民黄民
- 关键词：拉莫三嗪高效液相色谱法药物监测
- 国产与进口头孢泊肟酯在健康人体的药代动力学和生物等效性被引量：1
- 2005年
- 目的研究国产与进口头孢泊肟酯在健康人体内的药代动力学与生物等效性。方法24名健康受试者按拉丁方分成3组,用自身交叉对照单次空腹口服进口和国产头孢泊肟酯片和头孢泊肟酯干混悬剂200mg,用微生物法测定人体血药浓度。结果进口头孢泊肟酯片(参比)和国产头孢泊肟酯片剂、干混悬剂(受试)的Cmax分别为(3.52±0.76),(3.62±0.90)和(3.67±0.58)mg·L-1;tmax分别为(2.8±0.4),(2.8±0.5)和(2.5±0.5)h;t1/2分别为(2.3±0.3),(2.4±0.3)和(2.4±0.3)h;AUC0-t分别为(19.12±5.08),(19.42±4.59)和(20.15±3.56)mg·h·L-1。3种制剂的Cmax、AUC0-t均无显著性差异(P>0.05)。国产头孢泊肟酯片、干混悬剂相对于进口头孢泊肟酯片的生物利用度分别为(104.2±21.4)%和(108.3±16.8)%。结论国产头孢泊肟酯片剂、干混悬剂与进口头孢泊肟酯片剂具有生物等效性。
- 曾桂雄钟国平黄丽慧王雪丁凌泳涛黄民
- 关键词：微生物法药代动力学生物等效性
- 桑皮苷A逆转K562/阿霉素耐药细胞化疗多药耐药的研究被引量：2
- 2022年
- 目的研究桑皮苷A对人白血病耐药细胞K562/阿霉素耐药细胞(K562/ADM)化疗耐药的影响。方法实验分为溶媒(DMSO)对照组、阳性对照组(10μmol·L^(-1)维拉帕米处理48 h,再用5μg·mL^(-1)阿霉素孵育1 h或2μg·mL^(-1)罗丹明123孵育1.5 h)、阿霉素单用组(5μg·mL^(-1)阿霉素孵育1 h)、阿霉素合用桑皮苷A组(用5,10,20μmol·L^(-1)桑皮苷A处理48 h,再用5μg·mL^(-1)阿霉素孵育1 h)、罗丹明123合用桑皮苷A组(用5,10,20μmol·L^(-1)桑皮苷A处理48 h,再用2μg·mL^(-1)罗丹明123孵育1.5 h)。用噻唑蓝(MTT)实验初步确定桑皮苷A的逆转耐药作用;再以细胞内阿霉素蓄积实验,罗丹明123(Rho123)蓄积及外排实验进一步研究桑皮苷A的逆转耐药作用;分别用聚合酶链反应(PCR)和蛋白质印迹(Western blot)法检测桑皮苷A对K562/ADM细胞中P-糖蛋白(P-gp)mRNA、蛋白表达及磷脂酰肌醇3-激酶-蛋白激酶B-雷帕霉素靶蛋白(PI3K-Akt-mTOR)通路相关蛋白的影响。结果桑皮苷A能增加K562/ADM细胞对阿霉素的敏感性,桑皮苷A(5~20μmol·L^(-1))与阿霉素(5~160μg·mL^(-1))联合处理可明显降低耐药细胞对阿霉素的半数抑制浓度(IC50),逆转倍数分别为1.59,2.20和5.48倍。阿霉素胞内蓄积实验结果显示桑皮苷A能显著升高K562/ADM细胞中阿霉素浓度,其中10,20μmol·L^(-1)桑皮苷A可使胞内阿霉素平均荧光值升高2.3倍和4.3倍;同时,Rho123胞内蓄积和外排实验发现桑皮苷A不仅能增加细胞内Rho123的蓄积,还能减少Rho123的外排,其中10和20μmol·L^(-1)桑皮苷A可分别使胞内Rho123的平均荧光值增加至2.1倍和2.6倍。与对照组相比,桑皮苷A处理可浓度依赖性地降低细胞内P-gp的mRNA和蛋白表达水平,其中10与20μmol·L^(-1)桑皮苷A可分别使P-gp mRNA水平显著下降36.90%和65.40%。桑皮苷A能显著抑制K562/ADM细胞中p-PI3K、p-Akt、p-mTOR蛋白水平。结论桑皮苷A可通过抑制K562/ADM细胞中PI3K-Akt-mTOR通路,进而下调细胞内P-gp�
- 黎玉华江洁陈鹏飞肖雄钟国平黄民毕惠嫦胡锦芳
- 一种改进的SD大鼠克罗恩病造模方法
- 本发明属于动物疾病模型技术领域，具体公开了一种改进的SD大鼠克罗恩病造模方法。所述方法为将SD大鼠禁食，麻醉后，将造模药物（5%的TNBS水溶液与无水乙醇按1：1体积比混合，0.2ml/100g体质量）按照50mg/kg...
- 姜福林钟国平黄民
- 文献传递
- 葛根素腹腔注射在家兔房水中的药代动力学研究被引量：20
- 2003年
- 目的 测定腹腔注射葛根素后不同时间家兔房水中的质量浓度 ,计算其药代动力学参数 ,研究药代动力学特点。方法 44只健康新西兰成年家兔随机分为 11组 ,各组每只家兔腹腔注射葛根素 80mg/kg加等量 5 %葡萄糖液 ,在用药后 0、0 5、1、2、3、4、6、8、12、16、2 4h取房水 ,采用反向高效液相色谱法 (RP HPLC)进行测定。 3P87软件拟合药代动力学参数。结果 注射后其质量浓度在正常家兔房水呈二室模型 ,3P87软件拟合药代动力学参数数值为 :达峰质量浓度(Cmax)为 1 613 μg/ml,达峰时间tmax为 1 680h ,半衰期t1/ 2α为 1 3 5 8h、半衰期t1/ 2 β为 19 72 2h ,表观分布面积 (V/F)为 4 888L ,曲线下面积 (AUC)为 8 5 0 1μg/(ml·h) ,清除率 (CL)为 2 165L/h。实测值 :3 0min为 ( 0 778± 0 2 89) μg/ml,2h达峰值为( 2 3 18± 0 14 7) μg/ml ,随后逐渐下降 ,2 4h几乎测不到。 结论 本方法灵敏、特异、准确 ,可用于房水中葛根素质量浓度测定 ;葛根素通过腹腔注射能透过血房水屏障进入房水 ,半衰期长。此结果为葛根素全身用药治疗眼部疾病提供了实验依据。
- 邓新国胡世兴张清炯张晓慧钟国平汤丽芬吴珏珩
- 关键词：葛根素房水家兔
- 网络环境下结合TBL的临床药理学立体化课程建设被引量：4
- 2013年
- 网络技术的发展极大地改变和推动了教学与学习模式的发展。临床药理学是一门多学科交叉的桥梁学科,在医学和药学教学中占有重要地位。为激发学生的主动性和创造性,充分利用现代网络的强大沟通功能,建设网络环境下融入TBL元素的临床药理学立体化课程体系,探索符合该课程特点的新教学与学习模式和方法。
- 毕惠嫦黄民金晶钟国平袁月梅黄志纾
- 关键词：临床药理学TBL网络课程设计
- 头孢泊肟酯干混悬剂在健康志愿者中的生物等效性被引量：2
- 2003年
- 目的:研究头孢泊肟酯干混悬剂在健康人体内的药代动力学及生物等效性。方法:20名受试者随机交叉分别服用头孢泊肟酯干混悬剂(受试制剂)或头孢泊肟酯片剂(参比制剂)各200mg,用微生物法测定人体血浆药物浓度。结果:受试干混悬剂、参比片剂的t_(max)分别为(2.8±0.5)h和(3.1±0.5)h,C_(max)分别为(2.85±0.55)和(2.55±0.62)mg/L。t_(1/2)分别为(2.2±0.2)和(2.3±0.3)h,AUC_(0-t)分别为(16.56±3.96)和(14.79±3.77)mg·h·L^(-1)。受试干混悬剂相对于参比片剂的生物利用度为(115.0±27.1)％。结论:经生物等效性检验,受试干混悬剂与参比片剂具生物等效性。
- 曾桂雄黄民钟国平王雪丁凌泳涛黄丽慧
- 关键词：健康志愿者生物等效性药代动力学
- 红豆杉枝叶提取物及紫杉烷类成分对4种肿瘤细胞的毒性作用研究被引量：14
- 2016年
- 紫杉醇抗肿瘤活性强,使用历史悠久,但口服生物利用度低.临床上现有使用紫杉醇注射液,但因其处方含有聚氧乙烯基蓖麻油（cremophorEL）和乙醇,使用时容易发生严重的过敏反应,需要比较严密的监护,不便于患者使用.目前对于紫杉醇的研究多针对于口服制剂,开发新剂型如紫杉醇脂质体、纳米紫杉醇、聚合物胶束剂型、环糊精（CD）包合物等以提高其生物利用度[1-3].
- 苟晓莉金晶毕惠嫦钟国平李志良黄民
- 关键词：肿瘤细胞紫杉烷类叶提取物口服生物利用度红豆杉紫杉醇注射液
