苗靖姗
- 作品数：9 被引量：1H指数：1
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：中央高校基本科研业务费专项资金“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 二咖啡酰基奎尼酸衍生物制备环氧酶抑制剂
- 本发明涉及式I和式II的化合物或其药学上可接受的盐用于制备环氧酶抑制剂的用途。此化合物为一类二咖啡酰奎尼酸类天然产物提取物，可以抑制环氧酶的活性，成为潜在的治疗炎症、风湿、镇痛的候选药物。<Image file="DSA...
- 严明汪豪王蓓苗靖姗胡洁张陆勇高鹏
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- 二咖啡酰基奎尼酸衍生物制备趋化因子受体2b拮抗剂
- 本发明涉及式I和式II的化合物或其药学上可接受的盐用于制备趋化因子受体2b拮抗剂的用途。此化合物为一类二咖啡酰奎尼酸类天然产物提取物，可以拮抗趋化因子受体2b的活性，成为潜在的抗炎、治疗动脉粥样硬化等疾病的候选药物。<I...
- 严明苗靖姗汪豪胡洁张陆勇王蓓
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- 一类茚并异喹啉类雌激素受体α调节剂的抗乳腺癌用途
- 本发明涉及式(I)的雌激素受体调节剂或其药学上可接受的盐。此类化合物可以与雌激素受体α结合，有效地产生抗乳腺癌等作用，并同时在子宫等部位产生调节作用。此类化合物具有很强的体外结合雌激素受体α的作用，可以有效的拮抗雌激素与...
- 严明向华张陆勇苗靖姗唐智超
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- 一种基于荧光检测原理的芳香化酶抑制剂高通量筛选模型
- 一种利用均相时间分辨荧光技术实现的芳香化酶抑制活性高通量筛选，通过检测激发光照射后的反应体系中荧光强度比值(665nm/610nm)，经过公式换算，可以判断待测样品对芳香化酶的抑制活性，利用本发明的高通量筛选新模型，可规...
- 严明吉金子安晓飞苗靖姗向华张陆勇
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- 一类茚并异喹啉类血管内皮细胞生长因子-2受体抑制剂的抗乳腺癌用途
- 本发明涉及式(I)的血管内皮细胞生长因子-2受体抑制剂或其药学上可接受的盐。此类化合物可以抑制血管内皮细胞生长因子-2受体的活性，有效地产生抗乳腺癌等作用。此类化合物具有很强的体外拮抗血管内皮细胞生长因子-2受体的作用，...
- 严明向华张陆勇苗靖姗唐智超
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- 一种基于荧光检测原理的芳香化酶抑制剂高通量筛选模型
- 一种利用均相时间分辨荧光技术实现的芳香化酶抑制活性高通量筛选，通过检测激发光照射后的反应体系中荧光强度比值(665nm/610nm)，经过公式换算，可以判断待测样品对芳香化酶的抑制活性，利用本发明的高通量筛选新模型，可规...
- 严明吉金子苗靖姗向华张陆勇
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- 二咖啡酰基奎尼酸衍生物制备活化素受体样激酶5抑制剂
- 本发明涉及式I和式II的化合物或其药学上可接受的盐用于制备活化素受体样激酶5抑制剂的用途。此化合物为一类二咖啡酰奎尼酸类天然产物提取物，可以抑制活化素受体样激酶5的活性，成为潜在的治疗肿瘤等疾病的候选药物。<Image ...
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- 血管内皮生长因子受体-2抑制剂高通量筛选模型的建立和应用被引量：1
- 2012年
- 目的利用均相时间分辨荧光(HTRF)技术建立血管内皮生长因子受体-2抑制剂高通量药物筛选模型,从化合物样品库中寻找小分子抑制剂。方法使用20μL检测体系,384低容量白板,采用均相时间分辨荧光技术对反应体系中的酶活性进行荧光检测,进而评价待测样品的抑制活性。模型建立的体系优化包括如下实验步骤:酶浓度及反应时间优化,ATP和底物米氏常数测定,质控实验包括反应体系信噪比实验、抑制剂SU5416的IC50测定,Z'因子的测定。在建立稳定模型检测体系之后,对本中心化合物库提供的10 560个样品进行活性筛选,并对部分活性化合物进行IC50的测定。结果在血管内皮生长因子受体-2活性体系优化实验中求得血管内皮生长因子受体-2激酶最适反应酶浓度为0.10 ng.μL-1,最适反应时间为15min,ATP Km=0.75μmol.L-1,底物Km=94.90 nmol.L-1,信噪比底物:SA=2∶1,Z'值为0.85,阳性药IC50=1.03μmol.L-1。通过部分初筛活性样品进行复筛研究,得到3个活性化合物S2-14,S2-16、S2-38 IC50分别为1.01×10-4,6.04×10-5,7.23×10-6mol.L-1。结论利用均相时间分辨荧光技术成功建立了血管内皮生长因子受体-2激酶高通量筛选模型,并进行了一定量的定向筛选研究,发现了若干先导化合物。本实验体系方法可靠,结果稳定,可作为抗血管新生天然产物筛选体系进行应用推广。
- 严明王静宜胡洁苗靖姗何玲张陆勇
- 关键词：血管内皮生长因子受体-2血管新生高通量筛选
- 一类茚并异喹啉类雌激素受体β调节剂的抗乳腺癌用途
- 本发明涉及式(I)的雌激素受体调节剂或其药学上可接受的盐。此类化合物可以与雌激素受体β结合，有效地产生抗乳腺癌等作用，并同时在卵巢等部位产生调节作用。此类化合物具有很强的体外结合雌激素受体β的作用，可以有效的拮抗雌激素与...
- 严明向华张陆勇苗靖姗唐智超
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