王瑞卿
- 作品数:14 被引量:114H指数:7
- 供职机构:北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室更多>>
- 发文基金:博士科研启动基金浙江省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学更多>>
- 7-对氟苯甲酰基喜树碱的合成及其抗癌活性研究被引量:1
- 2007年
- 为提高天然喜树碱的活性并降低其毒性,在它的7位引进了含氟的亲脂基团。以对氟苯甲醛、20(S)-喜树碱等为原料,经Fenton自由基取代反应,合成了7-对氟苯甲酰基-20(S)-喜树碱,产率38.5%,合成的新化合物结构经MS、1HNMR和IR确证,并对FeSO4.7H2O?过氧化氢?对氟苯甲醛?浓硫酸的投料量等反应条件进行了初步优化。目标产物经北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室用磺酰罗丹明B(SRB)法在体外对人癌细胞增殖的抑制作用进行了测定,结果表明,在20μmol/L时,该化合物对人白血病(HL-60)、人胃癌(BGC-823)、人肝癌(Bel-7402)3种人癌细胞增殖都有抑制作用。
- 聂丽娟邹艳红王瑞卿冉福香李群生
- 关键词:抗肿瘤活性中药现代化
- 环磷酰胺衍生物对小鼠抗肿瘤作用及其毒性的初步探讨
- 目的观察环磷酰胺衍生物(SLXM-2)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用及其对小鼠白细胞的影响, 以确定该化合物的应用前景。方法采用小鼠肉瘤180和肝癌22肿瘤模型并对小鼠白细胞数量进行测定,观察SLXM-2对小鼠移植性肿瘤生长...
- 郭维王瑞卿崔景荣
- 关键词:环磷酰胺肉瘤S180肝癌H22白细胞
- 文献传递
- 26种生物碱类化合物对人乳腺癌细胞系BCAP细胞株增殖抑制活性的筛选被引量:4
- 2007年
- 目的:从中药中筛选有抗肿瘤活性的化合物。方法:应用人乳腺癌细胞系BCAP细胞筛选26种生物碱类化合物对其增殖的抑制作用。结果:小檗胺和喜树碱对人乳腺癌细胞株BCAP细胞增殖有一定程度的抑制作用;其次为马兜铃酸I和利血胺;西萝芙木碱、番茄碱和那可丁仅有较弱的抑制活性;它们的抑制活性皆呈浓度-效应关系。士的宁、β-可鲁勃林、依卡金、萝芙木辛、育亨宾、柯楠碱、蛇根精、长春胺、骆驼蓬碱、茵芋碱、白藓碱、γ-崖椒碱、4-甲氧基-1-甲基-2-喹诺酮、去氢贝母碱N-氧化物、倒千里光碱、毛果芸香碱、DL-N-甲基四氢罂粟碱、左旋麻黄碱和左旋去甲基伪麻黄碱在本实验条件下无效。结论:小檗胺、喜树碱、马兜铃酸I、番茄碱和利血胺可能是含有该生物碱的、有抗肿瘤活性中药的有效成分,亦可能成为开发抗肿瘤新药的候选药物。
- 杨秀伟王瑞卿冉福香孙士勇
- 关键词:中药生物碱类
- 40种香豆素类化合物对人鼻咽癌细胞株KB和人白血病细胞株HL-60细胞生长抑制活性的筛选被引量:20
- 2006年
- 目的:从中药中筛选有抗肿瘤活性的化合物。方法:应用人鼻咽癌细胞株KB和人白血病细胞株HL-60筛选40种香豆素类化合物对其生长的抑制作用。结果:马栗树皮苷、去甲基呋喃皮纳灵、前胡素和二氢山芹醇当归酸酯对人鼻咽癌细胞株KB细胞的生长有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系;伞形花内酯刘寄奴酸酯、牛防风素和考迈斯托醇对人白血病细胞株HL-60细胞的生长有一定程度的抑制作用。结论:马栗树皮苷、去甲基呋喃皮纳灵、前胡素和二氢山芹醇当归酸酯对人鼻咽癌细胞株KB细胞的生长有抑制作用;伞形花内酯刘寄奴酸酯、牛防风素和考迈斯托醇对人白血病细胞株HL-60细胞的生长有抑制作用。
- 杨秀伟徐波吴军冉福香王瑞卿崔景荣
- 关键词:香豆素类
- 44种生物碱类化合物对人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402细胞增殖抑制活性的筛选被引量:16
- 2007年
- 目的:从中药中筛选有抗肿瘤活性的化合物。方法:应用人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402筛选44种生物碱类化合物对其增殖的抑制作用。结果:伊波加因、哈尔明碱、黄连碱、小檗碱、延胡索碱、小檗胺、吐根碱、马兜铃酸I、番茄碱苷、澳洲茄次碱、茄次碱、金鸡宁、罂粟碱和酒石酸麦角胺对人胃癌细胞株BGC细胞的增殖有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系;最强者为黄连碱、延胡索碱、小檗胺、吐根碱、番茄碱苷、澳洲茄次碱和金鸡宁,其次为伊波加因、哈尔明碱、小檗碱、马兜铃酸I、茄次碱、罂粟碱和酒石酸麦角胺。蛇根精、γ-崖椒碱、黄连碱、小檗碱、延胡索碱、吐根碱、马兜铃酸I、茄次碱和喜树碱对人肝癌细胞株BEL-7402细胞的增殖有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系;最强者为吐根碱、小檗碱、延胡索碱和喜树碱,其次为黄连碱、马兜铃酸I和茄次碱。结论:上述生物碱类化合物可能是含有该生物碱、有抗肿瘤活性中药的有效成分,亦可能成为开发抗肿瘤新药的候选药物。
- 杨秀伟冉福香王瑞卿吴军彭俊裴惠平孙士勇
- 关键词:生物碱类
- 11种香豆素类化合物对人膀胱癌细胞系E-J细胞株生长抑制活性的筛选被引量:31
- 2007年
- 目的:从中草药中筛选有抗人膀胱癌活性的化合物、类药或先导化合物。方法:应用人膀胱癌细胞系E-J细胞株筛选11种香豆素类化合物对其生长的抑制活性。结果:伞形花内酯、滨蒿内酯、去甲基呋喃皮纳灵、异虎耳草素、羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和甘草香豆素对人膀胱癌细胞系E-J细胞株增殖具有抑制作用,且呈浓度-效应关系;羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和伞形花内酯效果更佳,其IC50分别为7.50×10-7、2.30×10-6、6.00×10-6和1.30×10-6mol/L。马栗树皮苷、花椒毒素和牛防风素在本实验条件下无效。结论:羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和伞形花内酯是潜在的抗人膀胱癌化合物、类药或先导化合物。
- 杨秀伟徐波冉福香王瑞卿吴军崔景荣
- 关键词:香豆素类膀胱肿瘤
- 新型双核铂(Ⅱ)类配合物的合成、表征及其抗肿瘤活性被引量:2
- 2002年
- 合成3个新的双核铂( )类配合物,用元素分析、红外和紫外光谱、氢核磁共振谱及摩尔电导和热谱等方法对其进行了性质表征,并对它们进行了抗肿瘤活性的初步研究.
- 张金超李文献龚钰秋郑小明崔景荣王瑞卿吴军
- 关键词:抗肿瘤活性
- 4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐在小鼠的抗肿瘤作用被引量:4
- 2004年
- 目的 :观察 4 甲基哌嗪 1 二硫代甲酸 (3 氰基 3,3 二苯基 )丙酯盐酸盐 (Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用 ,以确定该化合物的应用前景。方法 :采用小鼠肉瘤 180和肝癌 2 2及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型 ,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响。结果 :通过口服灌胃给药 ,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180 抑制率可达到 4 6 .4 %~ 5 9.6 % (P <0 .0 1~ 0 .0 0 1) ;对小鼠移植性肝癌H2 2 抑制率可达到39 .3%~ 5 1.6 % (P <0 .0 5~ 0 .0 0 1) ;对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到 18.1%~ 5 9.0 %。结论 :Hyd对小鼠移植性肝癌H2 2 和小鼠移植性肉瘤S180 有明显抑制作用 。
- 郭维冉福香王瑞卿崔景荣李润涛程铁明葛泽梅
- 新型双核铂类配合物的合成及其抗肿瘤活性被引量:3
- 2003年
- 合成 3种双核铂类配合物 [{Pt(H2 O) 2 I}μ— OOC— (CH2 — ) n COO— {Pt(H2 O) 2 I}](1~ 3 ) (n=0 ,1,2 ) .用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱等方法对其进行了表征 .体外抗肿瘤活性表明 ,配合物 1和 3对多种人的肿瘤细胞有较高的活性 ,配合物
- 张金超李文献龚钰秋郑小明崔景荣吴军王瑞卿
- 关键词:抗肿瘤活性化学结构
- 20(S)-7-乙酰基喜树碱的合成方法改进及其抗肿瘤活性
- 2009年
- 用硫酸作溶剂,改用过硫酸铵和硫酸亚铁作自由基引发剂,20(S)-7-乙酰基喜树碱收率从36%提高到81.3%。改用丙酮酸代替乙醛,用过硫酸铵和硝酸银作自由基引发剂,20(S)-7-乙酰基喜树碱收率为84%,反应时间仅为4 h。目标产物用SRB法对人白血病细胞(HL-60)、人胃癌细胞(BGC-823)、人肝癌细胞(Bel-7402)和人鼻咽癌细胞(KB)进行了体外抗肿瘤活性试验,研究结果显示,对人肝癌细胞(Bel-7402)和人鼻咽癌细胞(KB)抑制作用很小,对人白血病HL-60和人胃癌BGC-823均有较强抑制作用。
- 聂丽娟李群生郭威王瑞卿冉福香
- 关键词:抗肿瘤活性