徐力昆
- 作品数：18 被引量：18H指数：2
- 供职机构：军事医学科学院微生物流行病研究所更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 一种妥洛特罗贴剂及其制备方法
- 本发明公开了一种妥洛特罗贴剂及其制备方法。该贴剂由背衬层、载药压敏胶层和防粘层组成，其中，载药压敏胶层为双层结构，其双层结构中，与背衬层接触的一层和与防粘层接触的另一层的质量比为1∶3～3∶1。制备方法如下：将妥洛特罗和...
- 王洪权李海晶张东娜丁建新窦媛媛徐力昆郭永建宋亚彬唐玲杨柳
- 萘酚喹衍生物及其制备和其应用
- 本发明公开了一类新的萘酚喹衍生物及其制备和其应用。该类萘酚喹衍生物的结构为如下式I、式II、式III或式IV任一所示：<Image file="DDA00003067872400011.GIF" he="294" img...
- 王洪权唐玲宋亚彬杨柳徐力昆郭永建张东娜窦媛媛贝祝春王红
- 文献传递
- CMX001抗单纯疱疹病毒初步药效学研究被引量：2
- 2016年
- 目的观察西多福韦磷脂衍生物CMX001在体内外实验模型中的抗疱疹病毒药效。方法利用中性红染色法测定CMX001在Vero细胞培养条件下对单纯疱疹病毒(HSV)-1和HSV-2的抗病毒作用;在BALB/c小鼠阴道疱疹病毒感染模型中观察ACV乳膏和CMX001凝胶制剂在体内对HSV-2感染的治疗效果。结果 CMX001在Vero细胞上对HSV-1和HSV-2的半数抑制浓度(IC50)的平均值分别为0.073和0.070μmol/L;在体内实验当中,CMX001凝胶制剂对小鼠阴道HSV-2感染疗效较好,优于阳性对照组(阿昔洛韦乳膏)。结论 CMX001在体内外均对HSV有较强的抑制作用。
- 付晓贝祝春孙雅洁张东娜徐力昆赵冰郭永建宋亚彬窦媛媛王红王洪权
- 关键词：凝胶剂药效学
- LC-MS/MS测定马来酸桂哌齐特原料合成中间体残留被引量：2
- 2013年
- 目的采用LC-MS/MS测定马来酸桂哌齐特原料中间体氯乙酰吡咯烷、1-哌嗪乙酰基吡咯烷的含量,考察马来酸桂哌齐特原料中两种中间体残留情况。方法建立LC-MS/MS测定中间体氯乙酰吡咯烷、1-哌嗪乙酰基吡咯烷的方法,测定马来酸桂哌齐特原料样品中的中间体杂质残留。结果 LC-MS/MS测定中间体氯乙酰吡咯烷、1-哌嗪乙酰基吡咯方法精密度分别为3.6%和4.0%,线性回归方程分别为Y=26 501X 6 034(r=0.999 8,n=5)及Y=51 616X 10 434(r=0.999 9,n=5),平均回收率分别为98.2%和97.3%,测定马来酸桂哌齐特原料中两中间体均<0.05%。结论该方法准确可靠,灵敏度高,可为马来酸桂哌齐特原料质量控制及质量标准的建立提供依据。
- 徐力昆窦媛媛王洪权
- 关键词：马来酸桂哌齐特LC-MS
- 基于液质联用技术的盒式给药方法在药物发现早期药代动力学性质筛选的研究与应用被引量：1
- 2012年
- 早期药代动力学评价是药物发现过程的重要组成部分,可在药物发现早期对化合物的体内药动学特性进行区分,从而有针对性地进行研究,加快研发进程。新靶点及新化合物合成和筛选技术的进步,可供筛选的化合物数量快速增加,使药代动力学筛选速度成为新药研发的严重瓶颈。采用基于液相色谱质谱联用技术(LC-MS/MS)的盒式给药方法,即几种候选化合物混合后同时给单一动物进行快速样品分析,可增加化合物在体内的药代动力学筛选通量。盒式给药方法在节省实验资源和提高通量方面具有优势,但可能出现化合物相互作用,因此需要进行评价和验证,建立适当的盒式给药分析方法。盒式给药的方法已经得到较为广泛的应用,本文对近年来的盒式给药文献报道进行综述,并对其发展进行了展望。
- 徐力昆宋亚彬王洪权
- 关键词：液质联用药物发现
- 一种水溶性荧光共轭聚合物及其制备方法
- 本发明提供了一种水溶性荧光共轭聚合物及其制备方法。该水溶性荧光共轭聚合物具有式(I)：其中，0<x<1，0<y<1，x+y=1，n为所述共轭聚合物的聚合度，n为1～10000的自然数。本发明的水溶...
- 宋亚彬王洪权郭永建窦媛媛徐力昆
- 文献传递
- 制备膦酯衍生物的方法
- 本发明公开了一种制备膦酯衍生物的方法。该方法包括：在氨水存在的条件下，将式III所示化合物进行水解反应，反应完毕得到所述式V所示化合物也即膦酯衍生物。该方法能够大规模制备具有高纯度的式V化合物。该方法与已有方法相比，具有...
- 徐力昆宋亚彬郭永建张东娜韩明窦媛媛马思明芦忆宁付晓王洪权
- 文献传递
- 萘酚喹衍生物的合成及体内抗疟活性评价被引量：1
- 2013年
- 目的通过对萘酚喹进行改造,以发现活性更高的抗疟药。方法用3-羟基丙胺、4-羟基丁胺、N-(2-氨基乙基)吗啉、3,5-二甲基哌啶、3,5-二甲基哌嗪替代萘酚喹特丁氨基,采用曼尼希反应与关键中间体7缩合,得到目标化合物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证。采用4日抑制法对衍生物进行体内抗疟活性评价,计算ED50。结果合成的5个萘酚喹衍生物为新化合物,均未见报道。体内活性结果显示化合物8、9、11具有抗疟活性,其中化合物9的抗疟活性较好。结论萘酚喹的特丁氨基被不同的含氮六元环取代会影响化合物的体内抗疟活性。
- 唐玲徐力昆宋亚彬王红贝祝春赵彩亮王洪权
- 新型吲唑类血管内皮生长因子受体抑制剂的合成
- 2013年
- 目的设计、合成一系列新型吲唑嘧啶类化合物,作为潜在的血管内皮生长因子抑制剂。方法以邻乙基苯胺为原料,经硝化、磺化、环合、硝基还原、甲基化、取代等11步反应合成了5个吲唑嘧啶苯磺酰胺类衍生物,目标化合物和中间体经1H-NMR、MS进行结构鉴定。结果与结论设计合成的5个目标化合物及其中的5个中间体均未见文献报道。该合成方法简单可行,可作为一系列吲唑嘧啶类血管内皮生长因子抑制剂候选化合物的合成通法。
- 杨柳宋亚彬徐力昆郭永建张东娜窦媛媛王洪权
- 关键词：血管内皮生长因子受体
- GC法测定达沙替尼原料药残留溶剂被引量：3
- 2013年
- 目的建立GC法检测达沙替尼原料药中残留溶剂的方法。方法色谱柱为HP-DB624毛细管柱(30 mm×0.53 mm,3.0μm),氢火焰离子化检测器(FID),载气为氮气;进样口温度:220℃;检测器温度:240℃;流速2 ml·min-1,采用程序升温:初温60℃,保持2 min,以20℃.min-1升温至80℃,保持2 min;以10℃·min-1升温至140℃,保持2 min;分流比为5∶1,直接进样,进样体积为1.0μl。以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,采用外标法测定。结果 4种溶剂均能达到较好的分离;峰面积与浓度呈良好的线性关系,精密度良好,回收率符合要求,3批样品检测残留溶剂均未超标。结论本测定方法简单,准确,可用于达沙替尼原料药中有机溶剂残留量的检测。
- 徐力昆张东娜郭永建王洪权
- 关键词：GC达沙替尼残留溶剂
