齐宪荣
- 作品数：117 被引量：502H指数：13
- 供职机构：北京大学药学院药剂学系更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国博士后科学基金吉林省科技发展计划基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 紫杉醇微球-原位凝胶的制备及其局部注射的抗肿瘤药效被引量：6
- 2019年
- 目的:为了减少肿瘤治疗的给药次数,降低化疗药物的毒副作用,更好地控制肿瘤进展以及延缓肿瘤术后复发,制备载紫杉醇微球的温敏原位凝胶(temperature-sensitive in situ gel with paclitaxel microspheres,PTX/M gel),以术前瘤旁或术后瘤腔内局部注射的方式给药。方法:首先,通过乳化溶剂挥发法制备紫杉醇微球(paclitaxel microspheres,PTX/M),考察粒径、比表面积、形态、包封率和体外释放特性;其次,通过冷置溶解法制备PTX/M gel,测定相转变温度、弹性模量、溶蚀曲线、溶蚀-释放相关性;最后,分别建立人源U87 MG和鼠源4T1的皮下肿瘤模型,研究PTX/M gel在抑制肿瘤生长、延缓肿瘤复发方面的药效。结果:经筛选,PTX/M中位径为(32.24±1.09)μm,比表面积为(206.61±10.23) m^2 /kg,包封率为85.29%±1.34%,PTX/M中紫杉醇(paclitaxel,PTX)在第30天的累积释放百分率为33.56%±3.33%;PTX/M gel相转变温度为33 ℃,在25 ℃和37 ℃时的弹性模量分别为 4.2× 10^3 Pa和18×10^3 Pa,体内滞留时间可达48 h。动物实验结果显示,与生理盐水组和泰素(Taxol)组相比,PTX/M gel组小鼠的肿瘤生长最缓慢( P <0.05),体内安全性良好,同样地,在肿瘤复发实验中,PTX/M gel组小鼠术后的肿瘤复发时间最晚。结论: PTX/M gel作为一种局部缓释制剂,能有效抑制肿瘤生长,延缓肿瘤术后复发,在肿瘤治疗中具有潜在优势。
- 詹颖杜祎甜仰浈臻张春丽齐宪荣
- 关键词：紫杉醇微球原位凝胶迟效制剂
- 高效液相色谱法测定脂质体中盐酸柔红霉素的含量被引量：7
- 2002年
- 目的:测定脂质体中盐酸柔红霉素的含量。方法:以C_(18)色谱柱为分析柱,乙腈-0.02 mol·L^(-1)磷酸二氢钠溶液-三乙胺(34:66:0.3,磷酸调pH为4.0)为流动相,流速1.0 mL·min^(-1),于检测波长233nm下进行检测,进样量50μL。结果:在2.51～25.10μg·mL^(-1)范围内,盐酸柔红霉素对照品的峰面积(A)与其浓度(C)呈现良好的线性关系(r=0.9993)。最低检测限40ng·mL^(-1)。低、中、高3种浓度平均回收率为100.8％,103.4％,102.2％(n=5); RSD分别为0.49%,0.42％,1.9％。日内、日间RSD(n=5)分别为1.1％～1.6％和0.60％～1.5％。结论:本法用于测定脂质体中盐酸柔红霉素的含量快速、简便、专属性较高。
- 张华齐宪荣张强
- 关键词：高效液相色谱法脂质体抗肿瘤药
- 131I标记C（RGD）2修饰的脂质体的制备及生物分布研究
- 2019年
- 目的将c(RGD)2连接于脂质体表面并用放射性核素^131 I进行标记,通过放射性核素生物分布测定探讨脂质体介导的^131 I-c(RGD)2-Lp对比无脂质体介导的^131 I-c(RGD)2脑部摄取情况,为后续将^131 I-c(RGD)2应用于脑胶质瘤的诊断与治疗研究奠定基础。方法将c(RGD)2肽连接于脂质体上[c(RGD)2-Lp]。用放射性核素^131 I进行标记,得到核素探针^131 I-c(RGD)2-Lp,测定该探针在小鼠体内的生物分布,并与未连接脂质体的探针^131 I-c(RGD)2进行对比。结果^131 I-c(RGD)2-Lp主要浓聚在肝、脾、胃等脏器;而^131 I-c(RGD)2主要浓聚在肾、胃等脏器。^131 I-c(RGD)2-Lp在多数器官(除肾以外)中的放射性摄取值均比^131 I-c(RGD)2高。注射^131 I-c(RGD)2-Lp后6h在血液中的放射性摄取值为(3.222±1.205)%ID/g;而^131 I-c(RGD)2的血液放射性摄取值为(0.616±0.277)%ID/g;^131 I-c(RGD)2-Lp注射后6h在脑组织中的放射性摄取值为(0.133±0.053)%ID/g,而^131 I-c(RGD)2的放射性摄取值为(0.023±0.011)%ID/g,两者具有统计学差异(P<0.05)。结论脂质体修饰的c(RGD)2的生物分布与未修饰的c(RGD)2存在很大差异。^131 I-c(RGD)2-Lp的脑摄取值显著高于^131 I-c(RGD)2,并具有较长的血液循环时间,具有进一步应用于脑胶质瘤显像研究的可能性。
- 申镐源仰浈臻仰浈臻杜祎甜杜毓箐王荣福王荣福张春丽
- 关键词：生物分布
- 维甲酸/聚乙二醇磷脂酰乙醇胺胶束的制备及优化
- 2010年
- 目的制备甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺(mPEG-DSPE)两亲线型聚合物及其载全反式维甲酸(ATRA)的胶束,通过考察胶束的电位、粒径、包封率进行制备工艺的优化。方法选择多种制备方法及不同药物/聚合物比例制备ATRA胶束。用荧光探针技术测定临界胶束浓度(CMC),动态光散射(DLS)法测定其粒径及电位,紫外分光光度法对胶束的载药等性质进行表征,Sulforhodamine B(SRB)法考察载药聚合物胶束及游离ATRA对Balb/c脑内皮细胞的抑制作用。结果药物/聚合物比例对胶束粒径及包封率的影响显著,在药物/聚合物的比例为1∶20时,胶束的粒径约为100nm,包封率为17.47%。mPEG-DSPE聚合物载ATRA胶束可以明显增加ATRA在水中的溶解度,抑制细胞生长的能力约为游离ATRA的29倍。结论两亲性聚合物mPEG-DSPE的胶束对疏水药物ATRA有良好的装载能力,可以显著增加ATRA的溶解度,聚合物胶束能增强ATRA体外细胞毒作用。
- 吕慧敏齐宪荣娄晋宁
- 关键词：全反式维甲酸胶束
- 盐酸多柔比星隐形脂质体给药后在小鼠组织中质量分数的测定被引量：1
- 1999年
- 吕万良齐宪荣孙华东张强魏树礼
- 关键词：盐酸多柔比星抗肿瘤药脂质体
- c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体的制备、131 I标记与生物分布特征
- 2023年
- 目的为制备具有穿透血脑屏障和血脑肿瘤屏障能力及靶向脑胶质瘤的脂质体载体,合成以靶向肿瘤新生血管的c(RGD)2肽与脑靶向肽Angiopep-2共修饰的脂质体,用131 I标记并研究其生物分布特征。方法将c(RGD)2与Angiopep-2分别与DSPE-PEG2000偶联,用氢化大豆磷脂、胆固醇、DSPE-PEG2000-Angiopep-2和DSPE-PEG2000-c(RGD)2按摩尔比为60∶34∶3∶3制备脂质体,采用氯胺T法进行131 I标记,测定131 I标记的c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体在小鼠体内的生物分布。结果所合成的DSPE-PEG2000-Angiopep-2与DSPE-PEG2000-c(RGD)2经质谱测定的分子量与理论值相符;c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体的平均粒径为143.2±13.8nm,多分散系数(PDI)为0.214±0.039,Zeta电位为-13.00±1.95;131 I标记率为87.57%±3.00%,经分离纯化后放射化学纯度为90.98%±1.69%;131 I标记的c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体在小鼠肝、脾、胃、肾有较高的摄取,尾静脉注射后1h与3h脑摄取率分别为(0.08±0.02)%ID/g与(0.13±0.03)%ID/g。结论成功制备了一种新型的以Angiopep-2和c(RGD)2修饰的脂质体,并探讨了其生物分布特征。其对脑胶质瘤的体内靶向作用有待于进一步研究。
- 王玉琦仰浈臻申镐源申镐源崔永刚李嘉嘉崔永刚王荣福郭凤琴王荣福
- 关键词：脂质体生物分布脑胶质瘤
- 纳米载体靶向修饰的研究进展
- ＜正＞靶向给药系统是指药物载体通过局部或全身血液循环使药物选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或靶细胞内的亚结构的给药系统。近年来,许多科学家致力于纳米药物载体的靶向修饰研究,其目的是借助这种修饰,提高药物
- 齐宪荣
- 文献传递
- 盐酸坦洛新缓释滴丸含量测定方法的建立及体外释放行为的考察
- 2009年
- 目的:建立盐酸坦洛新缓释滴丸的含量测定方法并对其体外释放行为进行考察。方法:含量测定采用高效液相色谱内标法,色谱柱为Hypersil ODS-2(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-高氯酸溶液(30:70),检测波长为225 nm,流速为1.0mL·min^(-1),内标为对羟基苯甲酸丙酯。此外,选择零级、一级等一系列释药模型,对盐酸坦洛新缓释滴丸的体外释放曲线进行非线性最小二乘法拟合。结果:盐酸坦洛新在2.09～62.7 mg·L^(-1)浓度范围内线性关系良好,r=0.999 8,平均回收率为99.1%(RSD=1.2%,n=9)。非线性拟合结果以Hixson-Crowell模型最优,|r^2|=0.9769,AIC=-23.090 3。结论:该方法精密度高,准确性好,适用于盐酸坦洛新的含量测定。体外释放曲线拟合结果表明盐酸坦洛新缓释滴丸的释药机制以骨架溶蚀为主。
- 向柏白敏曹亮潘振华王静曹德英齐宪荣
- 关键词：盐酸坦洛新缓释滴丸最小二乘法溶蚀
- 傅立叶红外光谱测定单纯胰岛素及包裹在类脂分子聚集体中胰岛素的二级结构
- 张恒张强齐宪荣黄力新
- 关键词：胰岛素
- The group of Professor Xianrong Qi has made progress in the research of nanoparticles co-deliver system for anti-tumor drugs
- 2022年
- 2022年1月26日,国际高水平学术期刊《Chemical Engineering Journal》在线发表了北京大学药学院药剂学系齐宪荣教授团队题为“Excipient-free prodrug-based three-in-one nanoparticles co-deliver diversified agents to amplify tumor therapy”(基于前药的无载体纳米共递送系统用于增强抗肿瘤疗效的研究)的研究成果。
- 齐宪荣
