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高坤: 作品数：13 被引量：136H指数：6; 供职机构：沈阳药科大学更多>>; 发文基金：国家自然科学基金国家高技术研究发展计划辽宁省教育厅资助项目更多>>; 相关领域：医药卫生化学工程理学农业科学更多>>

合作作者

口服药物吸收中的生物药剂学性质被引量：26: 2007年; 目的综述药物的生物药剂学性质对药物口服吸收的影响。方法依据本课题组在该领域的工作,查阅国内外30篇相关文献,并结合最新进展进行归纳总结。结果药物的溶解性、稳定性、膜通透性和首过作用等生物药剂学性质是影响药物口服后经胃肠道吸收的主要因素。结论药物的生物药剂学性质显著影响口服药物的吸收,在药物结构设计、制剂处方设计、临床合理用药及口服给药系统开发中应重视评价药物的生物药剂学性质。; 高坤孙进何仲贵; 关键词：口服药物溶解性稳定性膜通透性

多西他赛固体脂质纳米粒及其制备方法: 本发明属于医药技术领域，主要涉及一种含有多西他赛的固体脂质纳米粒、其冻干剂及制备方法。该制剂由活性成分多西他赛、注射用固体脂质材料、乳化剂、稳定剂、等渗调节剂、抗氧剂及注射用水组成，其按重量百分比计为多西他赛0.01－2...; 何仲贵孙进杨平刘凯高坤; 文献传递

Caco-2细胞模型在口服药物吸收研究中的应用被引量：45: 2005年; 目的对Caco-2细胞模型在口服药物肠吸收研究中的应用作一综述.方法在引用了自1974～2004年的32篇文献的基础上,通过介绍并比较体外Caco-2模型和体内药物吸收转运的不同途径,讨论Caco-2单层细胞模型在预测不同类药物体内吸收中的作用.结果 Caco-2细胞模型可以预测不同转运途径的药物体内吸收,尤其适用于被动转运药物,这一细胞模型在药物吸收机制、处方组成透膜性和黏膜毒性、药物吸收过程中的相互作用、药物的化学结构和体内转运关系、药物吸收限速因素、药物代谢稳定性及pH对药物吸收的影响等研究中均有较广泛的应用.结论 Caco-2细胞模型用于预测各种途径的药物吸收,在细胞水平上提供了大量与吸收相关的信息,是口服药物高通量筛选的良好工具.; 高坤孙进何仲贵; 关键词：药物转运药物吸收 CACO-2

一种含有羟基喜树碱的脂肪乳剂及其制备方法: 本发明公开了一种含有羟基喜树碱的脂肪乳剂及其制备方法，它与注射液相比，提高了疗效，减少了药物的副反应。该制剂主要包括羟基喜树碱，按重量百分比计，羟基喜树碱0.001～0.04％、注射用油5～30％、乳化剂1～9％、稳定剂...; 何仲贵孙进刘凯高坤; 文献传递

一种含有羟基喜树碱的脂肪乳剂及其制备方法: 本发明公开了一种含有羟基喜树碱的脂肪乳剂及其制备方法，它与注射液相比，提高了疗效，减少了药物的副反应。该制剂主要包括羟基喜树碱，按重量百分比计，羟基喜树碱0.001～0.04％、注射用油5～30％、乳化剂1～9％、稳定剂...; 何仲贵孙进刘凯高坤; 文献传递

乳化溶剂扩散法制备阿奇霉素缓释微球被引量：1: 2008年; 目的制备阿奇霉素缓释微球并对其进行质量研究。方法采用乳化溶剂扩散法制备阿奇霉素缓释微球,通过正交设计试验优化制备工艺,并对所制备微球的粒径分布、载药量、包封率及释放度进行研究;应用差示扫描量热法考察阿奇霉素在微球中的分散状态;并对影响微球的形态、粒度分布、收率及其在pH=6.0的磷酸盐缓冲液中累积释放度的处方和工艺因素进行探讨。结果该法制备的微球外观圆整流动性好;差示扫描量热法的分析结果显示药物以无定形状态存在于微球中;微球粒径随搅拌速度的增加而减小;随乙基纤维素用量的增大,在pH=6.0的磷酸盐缓冲液中药物的释放明显减慢;随微粉硅胶比例的增加,微球的粒径明显增大,但药物的释放速率也增加;微球收率受架桥剂和不良溶剂的影响。结论该法制备的微球重现性好,简单易行,适用于制备乙基纤维素缓释微球。; 钱一鑫高坤张伟贾增荣丁平田何仲贵; 关键词：药剂学缓释微球阿奇霉素乙基纤维素

高效液相色谱-质谱联用法测定大鼠血浆中多西他赛的含量被引量：7: 2008年; 目的建立大鼠血浆中多西他赛含量的测定方法,为药物动力学研究提供方法学基础。方法采用高效液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS)。采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm),乙腈-质量分数为0.2%的甲酸水溶液(体积比66∶34)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,柱温为25℃,进样量为20μL。质谱选择电喷雾电离源(ESI),选择离子监测(SRM)检测多西他赛母离子[M+H]+m/z809,内标格列吡嗪子离子m/z321。结果本法的线性范围为25~4 000μg.L-1;最低定量限为12.5μg.L-1;低、中、高质量浓度质控供试品的日内RSD均在4.09%~6.96%内,日间RSD均在5.34%~14.29%内,准确度相对误差(ER)均在-0.29%^-3.42%内,提取回收率均在85%以上。结论本法操作简便,灵敏度高,分析速度快,适用于大鼠血浆中多西他赛的含量测定。; 高坤陈凤菊孙进何仲贵; 关键词：多西他赛高效液相色谱-质谱联用法

多西他赛脂肪乳剂及其冻干剂与制备方法: 本发明属医药技术领域，涉及一种含有多西他赛的脂肪乳剂、其冻干剂及制备方法。本发明所提供的多西他赛脂肪乳剂及其冻干剂，主要包括多西他赛、注射用油、乳化剂、稳定剂、等渗调节剂、pH调节剂，按重量百分比计，含有多西他赛0.05...; 何仲贵孙进高坤杨平刘凯; 文献传递

大鼠肝微粒体中葛根素的液相色谱-质谱测定法及药物代谢动力学被引量：33: 2007年; 目的建立大鼠肝微粒体中葛根素及其代谢物的液相色谱一质谱测定法。并研究葛根素在大鼠肝微粒体中的药物代谢动力学。方法色谱柱为Waters C18柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水（体积比为50：50），通过电喷雾电离源（ESI），以正离子方式进行检测。结果方法的回收率为95．6％～96．8％。其日内、日间的RSD分别为4．9％～7．6％和3．7％～6．2％，葛根素的质量浓度在0．5～20mg·L^-1内与峰面积呈良好的线性关系。在温孵时间0-40min内、微粒体蛋白质量浓度在0．5～2．0g·L^-1内，葛根素呈线性消除，随着肝微粒体蛋白质量浓度的增大，葛根素呈线性消除。葛根素可被肝微粒体代谢成大豆苷元。其代谢机理为还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH）依赖性的氧化代谢。还原型烟酰胺二核苷酸（NADH）对葛根素代谢基本没有催化作用。结论葛根素在大鼠肝微粒体内被迅速代谢，大鼠肝微粒体P450酶参与了葛根素的代谢。; 崔升淼赵春顺高坤毛晶晶何仲贵; 关键词：葛根素液相色谱-质谱联用法肝微粒体代谢药物代谢动力学