杨志勇
- 作品数:8 被引量:1H指数:1
- 供职机构:中国科学院大连化学物理研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:理学医药卫生更多>>
- N-取代亚胺二乙酸合铂配合物的合成、表征和反应
- 1992年
- 1969年,Rosenberg等报道顺式二氯二氨合铂(顺铂)具有抗癌作用,但它有很强的毒副作用和较差的水溶性.1986年,英国正式生产第二代铂抗癌药即碳铂.Khokhar等曾合成一系列N-烷基亚胺二乙酸环己二胺合铂配合物,体外和体内实验均表现出较高的活性和低毒性.其配体以二羧基与铂配位,为八元环结构.显然这不是热力学优势产物.本文合成了一系列二胺铂配合物,结果表明配体以N、O方式与铂配位,具有五元螯合环结构.顺铂与DNA发生交联(主要是与鸟嘌呤N7配位)而抑制癌细胞生长.不同类似物之间的活性差异较大,这可能与它们和DNA作用的动力学有关.我们以鸟苷作模型化合物,用HPLC方法研究了配合物与其作用的动力学,并与顺铂、碳铂进行比较.
- 杨志勇杨振云胡皆汉丁道远
- 关键词:抗癌药铂络合物
- 二甲胺铂与含氮、硫羧酸的反应
- 1992年
- 自从抗癌药顺铂(cis-Pt(NH3)2Cl2)被发现和应用以来,已合成了多种类似物。为了弄清这类药物的作用机理,有不少文献研究其活性组分cis-Pt(NH3)2(H2O)22+与核苷、核酸的反应。已经知道氨基酸能携带含铂组分通过细胞膜。
- 杨志勇杨振云刘秀梅胡皆汉
- 关键词:铂络合物
- 水溶液中N-烷基亚胺二乙酸二氨铂(Ⅱ)配合物的^(13)C NMR研究
- 1996年
- 在不同pH条件下以N-烷基亚胺二乙酸[R-N(CH2COOH)2,R=Me,i-Pr,n-Pr,HO—Et]为配体合成了一系列二氨铂(Ⅱ)类配合物.13CNMR(20MHz)研究结果表明该类配体均以N、O与铂配位,配位方式不随合成时pH值的改变而改变,在弱酸条件下,配合物处于交换平衡状态.平衡常数由不同pH下未配位羧基碳的化学位移计算而得.
- 江涛杨志勇韩秀文滕瑛陆世维
- 关键词:铂配合物
- 多齿铂配合物的合成和NMR研究被引量:1
- 1992年
- 本文制备了一些新的铂配合物cis-PtA_2X_2,式中A为NH_3,i-prNH_2;X_2H_2为天冬酸,硫代二乙酸和N-烷基亚胺二乙酸,并用~1H,^(13)CNMR和IR技术研究了不同条件下配体与铂的配位方式。数据表明,硫代二乙酸以S,O,O方式;天冬酸以N,O方式与铂配位,而N-烷基亚胺二乙酸可以N,O(pH>5.5)或N,O,O(pH<4)两种不同方式与铂配位。同时考察了某些配合物在水中的稳定性。
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- 关键词:NMR抗癌剂铂络合物
- 多核核磁共振研究cis—PtAm22+与N烷基亚胺二乙酸的配位作用
- 前文我们曾报道抗癌药碳铂类似物N烷基亚胺二乙酸胺铂配合物的合成和水溶液中的c-NMR.后来发现它们具有很好的抗癌活性。本文用多核核磁详细地研究了这类配合物的水溶液化学。
- 杨志勇刘秀梅韩秀文胡皆汉
- 文献传递
- 多齿铂配合物的液态和固态高分辨13c—NMR谱
- <正>自从Rosenberg等于1969年首次报导顺式二氯二氨铂(Ⅱ)具有抗癌活性以来,七十年代广泛进行临床的试验研究。表明它具有广谱抗癌性。现在用于治疗多种恶性肿瘤。但它却有很强的毒副作用。限制了其临床使用价值。因此,...
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- 文献传递
- cis-PtAm22+与硫代二乙酸配位作用的NMR研究
- <正>随着抗癌药顺铂和碳铂临床应用的成功,这类配合物被认为是最有希望的药物之一。有文献表明其毒性与含硫基团有关。我们合成了一系列硫代二乙酸二胺铂配合物,本文报告其水溶液的NMR研究。
- 杨志勇刘秀梅胡皆汉杨振云
- 文献传递
- 顺铂、碳铂与鸟苷、L-蛋氨酸反应动力学比较研究
- 1992年
- 自发现顺铂具有抗癌活性以来,人们一直致力于它的抗癌机理研究。很多结果表明顺铂与蛋白质核苷酸(DNA)作用时主要与DNA中鸟嘌呤的N7配位,通过形成链内交联作用造成DNA损伤。顺铂在显示抗癌活性的同时,也表现出较强的毒副作用,有文献认为毒性可能与形成Pt—S键抑制生物体内的巯基酶有关。
- 丁道远胡皆汉杨志勇
- 关键词:顺铂碳铂鸟苷