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新型1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物的合成及抗真菌活性研究被引量：5: 2006年; 目的：设计合成新型四氢异喹啉类抗真菌化合物。方法：以3，4，5-三甲氧基苯乙胺为起始原料，经Pictet—Spengler反应、中和反应、取代反应、酸性裂解等反应合成目标化合物，并进行体外抗真菌活性研究。结果：设计合成了12个新型四氢异喹啉类化合物，12个目标化合物均为首次报道。所有目标化合物均有抗真菌活性，其中化合物6～8、10～12对4种测试菌的抗菌活性均强于或相当于氟康唑。结论：设计合成的目标分子是一类新型的抗真菌化合物。此类化合物具有进一步研究开发的价值。; 朱驹周有骏吕加国李耀武郑灿辉陈军蒋庆锋; 关键词：抗真菌药

新型四氢异喹啉类化合物的合成及其抗真菌和抗生育活性研究被引量：1: 2006年; 目的1设计合成新型四氢异喹啉类化合物，寻找具有抗真菌和抗生育双重作用的化合物，为研究具有抗真菌作用的避孕药物提供先导结构。方法：以3，4-二甲氧基苯乙胺为原料，经Pictet—Spengler反应、碱中和、取代反应、HBr裂解反应制得目标化合物并进行体外抑菌实验和杀精实验。结果：共合成14个目标化合物，它们是2-正辛烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（1）、2-正壬烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（2）、2-正癸烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（3）、2-正十二烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（4）、2-正十二烷基-6，7-二乙酰氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（5）、2-正戊烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（6）、2-正己烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（7）、2-正庚烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（8）、2-正辛烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（9）、2-正壬烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（10）、2-正癸烷基-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（11）、2-正十二烷基-6，7-二羟基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（12）、2-正十四烷基-6，7-二羟基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（13）、2-十六烷基-6，7-二羟基-1，2，3，4-四氢异喹啉氢溴酸盐（14），其中化合物5～14均未见文献报道。实验结果显示，所有目标化合物均有抗真菌活性，6个目标化合物具有抗真菌和抗生育双重作用，其中化合物11、12的活性最强。结论：发现一类具有抗真菌和抗生育双重作用的新型四氢异喹啉类化合物，为研究开发具有抗真菌活性的避孕药提供了先导结构。; 吕加国周有骏朱驹姜远英郑灿辉曹永兵李耀武蒋庆锋梁蓉梅; 关键词：抗真菌药避孕药

我院皮肤科抗组胺药物的处方分析研究被引量：4: 2009年; 抗组胺药物指能与内源性组胺竞争性的与组胺受体结合，从而拮抗组胺过分释放而产生各种病理效应（毛细血管扩张以及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌粘液以及产生瘙痒感）的药物。虽然已发现存在四种组胺受体亚型，但目前应用于临床的药物只有受体1抑制剂和受体2抑制剂。对于皮肤科而言又以受体1抑制剂的为主，常用来治疗变态反应性皮肤病（如荨麻疹、湿疹等）和某些具有瘙痒症状的非变态性皮肤病（如瘙痒症等）。; 李耀武张华赵红王文娟李莺徐林林黄进张福成; 关键词：抗组胺药物皮肤科变态反应性皮肤病毛细血管扩张瘙痒症状平滑肌痉挛

新型咪唑酮类抗肿瘤化合物及其制备方法: 本发明涉及医药技术领域，是一类具有抑制肿瘤细胞生长的化合物。该类化合物的结构通式为右式，其中X可以为－NH－或者－O－。R基团为各种取代的苯环、萘环、吲哚环。芳环上基团的取代位置不限，可以是2位、3位和4位。取代可以是单...; 周有骏李耀武朱驹吕加国郑灿辉栗亚男唐辉陈军杨辉; 文献传递

2-吲哚酮类VEGF受体2抑制剂的分子对接和三维定量构效关系: 2007年; 目的:研究VEGFR2抑制剂与靶酶的作用机制,为设计新型抑制剂建立理论模型。方法:应用AutoDock3.05对接2-吲哚酮类抑制剂到靶酶的活性腔,然后以抑制剂的对接构象为基础,在Sybyl6.9中建立抑制剂的比较分子力场分析法(comparative of molecular field analysis,Co MFA)和比较分子相似性指数分析法(comparative of molecular si milarity indexanalysis,Co MSIA)三维定量构效关系模型。结果:对接构象与文献报道结果一致,三维定量构效关系统计指标Q2均大于0.5。结论:所得结果具有较好的可靠性,对于设计新型化合物具有指导意义。; 陈军吕加国张万年宋云龙郑灿辉李耀武盛春泉朱驹周有骏; 关键词：血管内皮生长因子受体2 分子对接

一类二取代咪唑酮类抗肿瘤化合物及其制备方法: 本发明涉及医药技术领域，是一类具有抑制肿瘤细胞生长的化合物。该类化合物的结构通式为：<Image file="D2009101948265A00011.GIF" he="180" imgContent="undefine...; 周有骏栗亚男朱驹吕加国李耀武郑灿辉唐辉; 文献传递

基于微管蛋白小分子抗肿瘤药物的设计与合成研究: 肿瘤目前已是严重威胁人类的生命健康的常见病、多发病。全球每年新发病人数已超过1000万,而死亡人数也上升到了700万以上。而且近年来由于环境污染以及不良的生活习惯,使得肿瘤尤其是恶性肿瘤的发病率不仅逐年上升,同时还逐渐呈...; 李耀武; 关键词：抗肿瘤药物微管蛋白抑制剂结构特征; 文献传递

秋水仙碱位点抑制剂的结构特征研究被引量：6: 2007年; 目的：寻找秋水仙碱结合位点抑制剂的结构特征。方法：将对接得到的8种不同结构抑制剂的结合构象进行叠合匹配,并结合已有的SAR结论来探讨。结果：整个结构由两个疏水基团A、B以及之间的桥链部分组成,但是在空间上A和B必须处于桥链的同侧。A基团的体积以及氢键受体基团的存在对活性有较大影响,B需为平面环且宜连接极性基团以增强结合,而桥链部分可以为1~4个长度的原子但以sp2杂化类型最佳。结论：研究得出的结构特征为设计新的秋水仙碱位点抑制剂提供了直观、简便的参考。; 李耀武周有骏朱驹郑灿辉陈军唐辉栗亚男; 关键词：微管秋水仙碱药效团分子对接

Bcl-2蛋白抑制剂结合腔的性质分析: 2008年; 采用多重拷贝同时搜寻(MCSS)等方法对Bcl-2蛋白抑制剂结合腔进行分析.结果显示,结合腔可分成P1,L1,P2,P3和P4等5个区域,其底部呈疏水性,而P3部位不适合芳香性大基团的结合.结合腔侧面和边缘处分布有可与配体形成除疏水以外作用的多个重要残基.MCSS计算得到的各种性质官能团在结合腔内的能量优势位置和取向能与已知结合模式的高活性抑制剂的重要基团位置吻合得较好.; 郑灿辉周有骏朱驹陈军李耀武盛春泉宋云龙吕加国蒋俊航刘娜; 关键词：BCL-2蛋白抑制剂合理设计

高效液相色谱法测定复方黄连胶囊中小檗碱型生物碱的含量被引量：3: 2010年; 目的建立同时测定复方黄连胶囊中黄连所含小檗碱型生物碱高效液相色谱（HPLC）定量法.方法采用高效液相色谱法,以Kromasil C18（250 mm×4.6 mm,5 μm）为色谱柱;流动相：乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH至3）-乙腈（68∶32）;流速：1.0 ml/min;检测波长：268 nm;柱温：40℃.结果盐酸药根碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱分别在0.0186～0.155、0.0153～0.1275、0.0102～0.085μg范围内.浓度与峰面积线性关系良好（r=0.9996,0.9998,0.9999）.平均回收率分别为99.86%、99.78%、100.46%.结论高效液相色谱法测定复方双黄连胶囊中小檗碱型生物碱方法简便、快速准确、灵敏度高,重现性好.; 贾恒明李耀武马冬雪宋青; 关键词：复方黄连胶囊小檗碱

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李耀武

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