朱建华
- 作品数：32 被引量：92H指数：5
- 供职机构：复旦大学药学院放射药学教研室更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划国家自然科学基金上海市教育委员会重点学科基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学核科学技术更多>>
- 叶酸受体靶向磁共振对比剂^(157)Gd-DTPA-Folate增强裸鼠肿瘤信号的初期评估被引量：7
- 2006年
- 评估移植人胃癌细胞(SGC-7901)的裸鼠注射叶酸受体靶向对比剂钆-二亚甲基三胺五乙酸-叶酸(gadolinium-diethylenetriaminepentaacetic acid-folate,Gd-DTPA-Folate)后磁共振信号的变化情况。通过将叶酸与二亚甲基三胺五乙酸(DTPA)连接后,再与GdCl3反应合成Gd-DTPA-Folate。移植人肿瘤细胞的裸鼠随机分成实验组及对照组。试验组小鼠腹腔注射0．4mL的Gd-DTPA-Folate,对照组小鼠注射等摩尔量Gd3+的Gd-DTPA。注射对比剂前和注射对比剂后即刻、1、2、3、4、6、12和24 h进行MR扫描,观察肿瘤的信号特征。试验组注射对比剂后即刻、1、2、3h的肿瘤信号强度都显著高于注射前的信号。注射后1小时出现最大差异,差异可维持3小时(P<0．05)。对照组小鼠,除了注射后即刻和1h,其他注射对比剂后任何时间点的肿瘤信号强度与注射前没有统计差异。与Gd-DTPA相比,Gd-DTPA-Folate可延长移植人胃癌肿瘤细胞的裸鼠的肿瘤信号增强时间,有可能成为一种有潜力的叶酸受体靶向的磁共振对比剂。
- 万丹晶钟高仁朱建华丁建辉曾盟苏
- 关键词：磁共振显像对比剂叶酸受体
- HPLC法测定人尿液中的3-甲基组氨酸被引量：3
- 2005年
- 目的采用HPLC法测定人尿液中3-甲基组氨酸(3-MH)的含量。方法尿样经乙腈沉淀蛋白和邻苯二甲醛柱前衍生化,60s内进样,以乙醇胺为内标,测定尿液中的3-MH的含量。结果3-MH的衍生物与尿液中其他杂质的衍生物完全分离。线性范围为10~400μmol·L^(-1)(r=0.9993),平均回收率为94.03%~97.13%(n=5),日内和日间RSD分别<7.80%和8.25%,最低检出浓度达5μmol·L^(-1)。结论该方法灵敏度高,可用于人尿液中3-MH含量的测定。
- 万丹晶佟大年钟高仁朱建华
- 关键词：荧光检测柱前衍生尿液
- FITC标记的叶酸类衍生物的合成及其显像研究
- 目的研究荧光素FITC标记的叶酸衍生物的肿瘤靶向性。方法以对氨基苯乙酸为起始原料,合成了N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺。以DMAP、EDCI作缩合剂,将N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺耦...
- 谢江朱建华
- FITC标记的叶酸类衍生物的合成及显像研究被引量：4
- 2011年
- 以对氨基苯乙酸为起始原料,合成了N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺.以4-二甲基吡啶(DMAP)和1-乙基-[3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)作缩合剂,将N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺偶联到叶酸的α位和γ位羧基上,得到叶酸衍生物FA-EA,用异硫氰酸荧光素(FITC)标记FA-EA得到FA-EA-(FITC)2.反应中间体及最终产物采用HPLC,1H NMR和MS表征.通过尾静脉注射FA-EA-(FITC)2,观察其在荷瘤裸鼠主要脏器和肿瘤中的分布及对荷瘤裸鼠进行活体荧光显像.实验结果表明,FA-EA-(FITC)2在肿瘤部位有明显的聚集,在其它主要脏器中几乎看不到分布,说明FA-EA-(FITC)2具有较好的肿瘤靶向性.本研究为进一步研制可用于肿瘤显像的叶酸类显像药物提供了依据.
- 谢江朱建华
- 游离^(125)I与血浆蛋白的结合及其对血药浓度测定的影响被引量：4
- 2008年
- 通过体内、外实验,研究了游离125I与血浆蛋白的结合及其在三氯乙酸(TCA)沉淀后的沉淀百分率,并与125I-RGD-Sak在SD大鼠中不同时间血药浓度的结果进行了比较.结果表明,游离125I能与血浆蛋白结合,并为TCA所沉淀,且在一定范围内,游离125I与血浆蛋白结合后的沉淀百分率与温育时间及游离125I的活度无关.体内、外实验中,游离125I与血浆蛋白结合后的沉淀百分率分别为(1.26±0.14)%及(1.38±0.33)%.沉淀物中含有吸附在沉淀物表面的游离125I,该吸附需要用TCA沉淀2~3次才能去除.采用125I核素示踪法进行生物类制品的药代动力学研究时,应对游离125I的影响进行校正.
- 吴雅卿钱隽朱建华
- 关键词：药代动力学血浆蛋白结合血药浓度
- ^(125)I-γ-Ty-Folate的制备及其体外结合特性被引量：2
- 2004年
- 目的 制备碘标记叶酸酪氨酸复合物 (12 5I γ Ty Folate)并进行体外结合特性的研究。 方法 叶酸(Folate)与酪氨酸甲酯通过EDC连接 ,水解后生成叶酸酪氨酸复合物 (γ Ty Folate)。12 5I γ Ty Folate采用Iodogen法标记 ,C18反向色谱柱纯化 ,纸层析检测。12 5I Ty Folate与叶酸结合蛋白 β 乳球蛋白 (β lactoglobulin)进行饱和结合实验、蛋白解离实验、竞争结合实验和动力学实验 ,与HeLa细胞进行了饱和实验。结果 12 5I γ Ty Folate的标记率为 5 0 %～ 6 0 % ,纯化后比活度为 5 4 3.8GBq/mmol,放化纯度大于 95 %。BMAX为 2 0 6 .4fmol/mL ,Kd 为3.82 7× 10 -10 mol/L。12 5I Ty Folate与叶酸结合蛋白 β lactoglobulin的结合具有温度时间依赖性、可饱和性、可逆性及特异性 ,12 5I γ Ty Folate与HeLa细胞的结合具有饱和性。 结论 12 5I γ Ty Folate可作为叶酸结合蛋白 β lactoglobulin的特异性配体 。
- 万丹晶钟高仁朱建华
- 关键词：叶酸体外结合蛋白酪氨酸HELA细胞甲酯
- 钇乙二胺四亚甲基膦酸的制备及在小鼠体内的分布
- 2001年
- 万丹晶高秀健钱隽朱建华
- 关键词：骨癌放射性药物镇痛小鼠
- 叶酸受体PET显像剂^(18)F-叶酸对氟苯乙酮酯的合成被引量：2
- 2009年
- 在冷试验确定最佳反应条件、鉴定反应产物的基础上,对硝基苯乙酮采用亲核法进行18F标记,经溴代、酯化将标记物与叶酸偶联,生成18F-叶酸对氟苯乙酮酯,实现叶酸的18F标记。18F-叶酸对氟苯乙酮酯与叶酸结合蛋白的结合特性及在荷瘤裸鼠体内的分布结果显示:18F-叶酸对氟苯乙酮酯能够与叶酸的结合蛋白β-乳球蛋白特异性结合,在荷瘤裸鼠的肿瘤组织有聚集现象。表明合成的18F-叶酸对氟苯乙酮酯标记率高、稳定性好,且由于不直接对叶酸分子进行氟标记,避免了高温对结构的破坏。合成的衍生物能够与β-乳球蛋白特异结合。通过肿瘤表面过度表达的叶酸受体介导,浓集于肿瘤组织,用于肿瘤的PET显像。
- 过聪颖张政伟朱建华钱隽杨阳沈海星
- 关键词：叶酸受体PET显像
- 35S-SPRC的制备及在大鼠体内的分布
- 目的通过放射性核素示踪技术测定SPRC(S-propargyl-cysteine)在SD大鼠体内的生物学分布。方法通过冷试验,以半胱氨酸为起始原料合成SPRC,确定合成路线、反应条件及分析鉴定方法。在此基础上,以~(35...
- 沈海星周达鸣朱建华
- 离子敏感鼻用原位凝胶的制备及其兔消除动力学被引量：19
- 2007年
- 目的制备离子敏感型鼻用原位凝胶剂,研究其在家兔鼻腔内的在体消除动力学。方法采用去乙酰结冷胶为材料制备离子敏感型原位凝胶。考察原位凝胶的微观结构、流变性、持水能力,以99mTc-DTPA为示踪剂用γ-闪烁照相技术评价原位凝胶在家兔鼻腔中的滞留时间,计算其消除动力学参数。结果0.5%去乙酰结冷胶可制备原位凝胶,其微观结构是由阳离子与去乙酰结冷胶链上的羰基络合形成的双螺旋结构逆向聚集而成的三维网络结构。原位凝胶可明显提高药物在鼻腔内的滞留时间,其AUC0-t和AUC0-∞分别是对照制剂的2和7倍。结论应用0.5%去乙酰结冷胶可成功制备离子敏感型鼻用原位凝胶,其在鼻腔中的滞留时间有较显著的延长。
- 曹师磊徐丰蒋新国朱建华
- 关键词：持水性
