张香凝
- 作品数：2 被引量：30H指数：2
- 供职机构：哈尔滨医科大学附属第二医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金黑龙江省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- RP-HPLC法同时测定大鼠血浆中4种CYP450探针药物的浓度被引量：8
- 2012年
- 目的:建立大鼠血浆中4种细胞色素P450亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4)的探针药物咖啡因、甲苯磺丁脲、美托洛尔和氨苯砜同时测定的方法,为相关研究提供方法学参考。方法:用一种提取溶剂系统对4种药物同时提取,并用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)同时测定,选用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm);流动相为甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(40∶60∶0.4∶0.5);检测波长:咖啡因271 nm,甲苯磺丁脲229 nm,美托洛尔225 nm,氨苯砜295 nm;流速在0～16 min时为0.5 mL.min-1,16 min后为1.4 mL.min-1;柱温35℃。结果:咖啡因、甲苯磺丁脲、美托洛尔和氨苯砜的线性范围分别为0.10～100.0μg.mL-1(r=0.9956),0.25～25.0μg.mL-1(r=0.9997),0.050～20.0μg.mL-1(r=0.9995),0.050～50.0μg.mL-1(r=0.9997);方法回收率分别为71.43%～87.17%,86.22%～97.80%,77.29%～91.26%,67.46%～98.47%。结论:所建立的方法准确、便捷、灵敏度高,可在同一个试验过程中,同时测定大鼠血浆中4种CYP450亚型酶探针药物(咖啡因、甲苯磺丁脲、美托洛尔和氨苯砜)的浓度,可用于同时测定某些受试药物对CYP450的4个主要亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4)的调控作用及相关研究。
- 张香凝李想刘高峰
- 关键词：细胞色素P450反相高效液相色谱法甲苯磺丁脲氨苯砜
- 丹红注射液对大鼠肝微粒体5种CYP亚型酶活性的影响被引量：22
- 2012年
- 目的研究丹红注射液对5种细胞色素P450亚型酶活性的影响,为临床合理用药提供参考。方法采用大鼠体外肝微粒体孵育法,分别以非那西丁、甲苯磺丁脲、右美沙芬、氯唑沙宗、睾酮为CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4的探针药物,在大鼠肝微粒体孵育体系中孵育,用高效液相色谱(HPLC)法测定相应的代谢产物,比较空白对照组和丹红注射液低、中、高剂量组之间探针药物代谢率的差异,评价丹红注射液对各亚型酶活性的影响。结果在体外肝微粒体孵育体系中,丹红注射液低剂量组中CYP1A2和CYP2C9活性与空白对照组相比,差异无统计学意义(P>0.05);中和高剂量组中CYP1A2和CYP2C9活性与空白对照组相比降低,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01);丹红注射液低、中、高剂量组中CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4的活性与空白对照组相比,差异无统计学意义(P>0.05)。丹红注射液对大鼠肝微粒体CYP1A2酶活性的半数抑制浓度(IC50)和抑制常数(Ki)分别为0.54%和0.226%。结论丹红注射液对大鼠肝微粒体CYP1A2酶活性有抑制作用,且为混合型抑制;对CYP2C9有弱抑制作用;对CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4酶活性无明显影响。
- 余小翠黄丽军刘高峰张香凝
- 关键词：丹红注射液细胞色素P450探针药物
