张守芳
- 作品数：31 被引量：140H指数：7
- 供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金北京市重点学科建设基金国家新药研究基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物的合成及抗炎镇痛作用
- 2006年
- 目的研究(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物抗炎镇痛作用的构效关系。方法以2-吡咯甲酸甲酯为原料,经取代、环合,制备(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮(3);通过Friedel-Crafts酰基化反应,制得其6-酰基衍生物4a^4j。用小鼠测试了所合成化合物的抗炎和镇痛活性。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物4a^4j,其结构经MS1、H-NMR分析确证。抗炎镇痛试验表明,有些化合物具有明显的抗炎和/或镇痛作用,其中化合物4d的活性与对照药布洛芬相当。
- 付德才周鸿娟狄蕊张守芳
- 关键词：药物化学构效关系化学合成抗炎
- Z-3，4-二苯基-4-[4-(2-二甲氨基乙氧基)苯基]-3-丁烯-1-醇的制备
- 本发明涉及抗乳腺癌药托瑞米芬的中间体Z-3，4-二苯基-4-[4-(2-二甲氨乙氧基)苯基]-3-丁烯-1-醇的合成方法，其特点是：将1，2-二苯基-1-[4-(2-二甲氨基乙氧基)苯基]-1，4-丁二醇加入盐酸中加热，...
- 陈光文张守芳郑红高文芳于红宋宏锐
- 文献传递
- 酪醇合成方法的改进被引量：8
- 2002年
- 报道了合成酪醇的新方法 ,以对溴酚为原料经苄基保护、烃化、脱苄基制得酪醇。总收率为 5 4 5 %。
- 郑红高文芳冀学时张守芳
- 关键词：酪醇苄基化
- 氨基吡咯里嗪酮的制备和异构体的结构鉴定
- 2001年
- 对 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮 (1)进行硝化 ,得到其 5 ,6和 7位 3种硝基取代物 (2 )。确证了该3种硝基取代物的结构。经还原 ,制得了相应的 3种氨基 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物。
- 杨志张守芳
- 新氨基吡咯里嗪酮类化合物
- 具有抗炎镇痛作用通式为;的新氨基吡咯里嗪酮类化合物及其有机酸盐或无机酸盐，式中基团的定义如说明书所述。
- 张守芳高文芳伍湘瑾刘向莉王绍杰郑红缪家林
- 文献传递
- 吡里酮类化合物的合成及抗炎镇痛活性研究被引量：1
- 2005年
- 目的寻找高效低毒的具有抗炎镇痛作用的吡里酮类化合物。方法将NO供体的研究与吡里酮类化合物的研究相结合,设计合成NO释放型吡里酮衍生物。其结构经IR1、H-NMR、MS确证。以小鼠耳肿胀法和醋酸扭体法分别测定了目标化合物的抗炎和镇痛活性。结果与结论合成了15个NO释放型吡里酮类化合物,均为未见文献报道的新化合物。部分化合物具有较强的抗炎作用或镇痛作用。
- 宋宏锐李继军王玉玲张守芳刘永福任自跃
- 关键词：药物化学构效关系化学合成NO供体
- 非甾体抗炎药物及其作用机理进展被引量：14
- 2001年
- 通过对大量文献的调研 ,总结了花生四稀酸代谢的主要途径 ,以及代谢产物与炎症发生和发展的关系。综述了新结构类型抗炎镇痛药或化合物的主要特点。介绍了环氧化酶公知的两种亚型COX 1与COX 2。指出了COX 2是非甾体抗炎药物治疗作用的靶酶。预见了COX 2抑制剂 ,CO/ 5 LO双重抑制剂 ,特异性 5
- 颜文革张守芳
- 关键词：非甾体抗炎药花生四烯酸COX-1COX-2LOX
- 5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物与环氧化酶的分子对接研究被引量：1
- 2001年
- 目的 探讨 5 ,6 二芳基 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物的作用机制。方法 以化合物ZZ 12 2为例 ,应用分子对接方法模拟化合物与环氧化酶 1(COX 1)和环氧化酶 2 (COX 2 )的作用。结果 从ZZ 12 2与COX 1和COX 2的结合模式 ,形成复合物的分子间相互作用能及相应原子间形成氢键的能力表明 ,ZZ 12 2易于与COX 2结合 ,而不易与COX 1结合。结论 ZZ 12 2可能是一个COX 2选择性抑制剂 。
- 赵丽琴胡远东袁越张涛张守芳李松
- 关键词：分子对接环氧化酶-1环氧化酶-2
- 5-酰基-3 H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮衍生物的合成被引量：3
- 1998年
- 曾报道了一些３Ｈ１，２二氢１吡咯里嗪酮（下称吡里酮，Ｉ）类化合物的合成〔１〕．药理试验表明〔１〕，许多５酰基吡里酮衍生物具有较强的解热镇痛和抗炎作用．为进一步研究该类化合物的结构和抗炎镇痛作用的关系，设计合成了１０个未见文献报道的５酰基吡...
- 郭永恩张守芳高文方
- 关键词：衍生物
- 二氢吡咯并吡嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用被引量：13
- 2002年
- 目的研究 3,4 二氢吡咯并 [1,2 a]吡嗪 1 酮 (Ⅱ )类化合物的抗炎镇痛作用构效关系。方法通过 2 吡咯甲酸甲酯与N 氯乙腈的烃基化反应 ,制得N 氰甲基吡咯 2 甲酸甲酯 (Ⅳ ) ,Ⅳ经还原、环合、Friedel Crafts酰基化反应 ,生成 6 芳酰基 2 甲基 3,4 二氢吡咯并 [1,2 a]吡嗪 1 酮类化合物 ;用小鼠测试了所合成化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论合成了 13个目标化合物 ;小鼠试验表明 ,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛作用 ,其中 ,ZP16
- 庞冀燕孙光傅德才张守芳
- 关键词：抗炎镇痛
