孙梅贞
- 作品数：22 被引量：45H指数：5
- 供职机构：复旦大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 螯合剂BPCBG对铀的促排效果和防护铀致人肾小管上皮细胞损伤的作用被引量：6
- 2011年
- 从动物和细胞水平观察螯合剂N,N'-1,2-亚乙基双[N-(2,3-二羟基苯甲基)]甘氨酸(BPCBG)对铀的促排效果,以及对铀致人肾近曲小管上皮细胞(HK-2)损伤的保护作用。大鼠腹腔注射(ip)醋酸铀酰后立即肌内注射(im)不同剂量的BPCBG,采用ICP-MS方法测定24 h的尿铀排出量和肾、骨中铀蓄积量。人肾近曲小管上皮HK-2细胞染铀24 h后给予不同剂量的BPCBG作用24 h,采用ICP-MS方法检测细胞内铀含量。不同剂量醋酸铀酰染毒HK-2细胞后立即或延迟24 h给予BPCBG作用24或48 h,采用CCK-8试剂盒检测细胞存活率,采用CB微核法观察BPCBG对铀致染色体损伤的影响,采用DCFH-DA荧光探针法检测BPCBG对铀诱导细胞内氧自由基生成的影响。以上实验均以DTPA-CaNa3作对照。结果表明,BPCBG(60、120和600μmol.kg-1)使24 h尿铀排出量较铀中毒对照组明显增加约37%～61%,肾、骨中铀蓄积量降低至中毒对照组的41%～31%和86%～42%,促排效果随给药剂量增加而明显增强。HK-2细胞铀染毒后延迟24 h给予10～250μmol.L-1 BPCBG作用24 h,使细胞内铀含量较铀染毒组显著降低约55%～60%,并能明显提高铀染毒HK-2细胞的存活率,显著降低铀诱导的微核形成,有效抑制铀诱导的细胞内氧自由基的产生。DTPA-CaNa3虽能明显降低大鼠肾铀蓄积量和细胞内铀含量,但促排效果显著低于BPCBG,且对铀致细胞损伤无保护作用。以上动物和细胞实验均证明BPCBG是有效的铀促排剂,明显优于DTPA-CaNa3,并具有清除铀诱导细胞内氧自由基产生的作用,可以保护铀致肾细胞损伤,值得进一步研究。
- 暴一众王丹胡昱兴徐爱红孙梅贞陈红红
- 关键词：螯合剂铀HK-2细胞氧自由基
- N,N'-1,2-亚乙基双[N-(2,3-二羟基苯甲基)]甘氨酸及其衍生物在制药中的用途
- 本发明属化学领域，涉及化合物N，N’-1，2-亚乙基双[N-(2，3-二羟基苯甲基)]甘氨酸及其衍生物在制备治疗铀中毒药物中的用途。该化合物为含两个邻苯二酚功能基团的氨羧酸螯合剂。经体内、外试验表明，所述化合物除了对放射...
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- 邻苯二酚氨羧酸螯合剂7601和9501对放射性钍的促排效果和辐射防护机理的ESR研究
- 目的 比较单、双分了取代邻苯二酚氨羧酸螯合剂7601和9501的促排效果、清除自由基作用差异与结构的关系,探讨促排和防护辐射损伤的作用机理.方法 观察立即单次及连续给予螯合剂对<'234>Th中毒大鼠和小鼠的促排作用,以...
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- 关键词：放射性核素促排效果
- 文献传递
- 双分子取代苯酚氨羧酸螯合剂对放射性钍促排活性的构效关系被引量：6
- 1999年
- 目的对已合成的１５个双分子取代苯酚氨羧酸螯合剂经动物实验观察对２３４Ｔｈ的促排活性，以探讨化学结构与促排活性的构效关系。方法以大鼠尿、粪中２３４Ｔｈ排出量的增高，组织（肝、骨）中蓄积量的降低与对照组比较作为评价指标。结果１５个螯合剂中除４个外均显示不同程度的促排活性，其中有３个其尿、粪中２３４Ｔｈ的排出量达６０％～７０％，肝、骨中２３４Ｔｈ的蓄积量明显降低。结论取代基中邻苯二酚类的促排活性为最好，为本实验之冠，间苯二酚的活性最差，对苯二酚居中。
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- 关键词：螯合剂
- 硅油中维甲酸的高效液相色谱法测定及制剂的稳定性被引量：7
- 1998年
- 目的研究用高效液相色谱（ＨＰＬＣ）技术测定硅油中全反式维甲酸（ＲＡ１）及降解产物１３－顺式维甲酸（ＲＡ２），研究国产ＲＡ１溶于国产硅油的溶解度及其制剂的稳定性，为眼科临床应用提供安全、有效的剂量依据。方法以二甲基氨基苯甲醛为内标，色谱柱为ＳｈｉｍｐａｃｋＣＬＣ－ＯＤＳ（５μｍ；ｄ：６ｍｍ，ｌ：１５０ｍｍ）流量程序洗脱，流动相为甲醇－６０ｍｍｏｌ／Ｌ醋酸－二乙胺（７０∶３０∶０．０１和９４∶６∶０．０１）。检测波长３５０ｎｍ。结果ＲＡ１及ＲＡ２线性范围０．０５～２２．０ｍｇ／Ｌ，ｒ为０．９９９５～０．９９９９；ＲＡ１的方法回收率为９８．０９％（２ｍｇ／Ｌ）和９８．９２％（１０ｍｇ／Ｌ），ＲＡ２为９７．６０％（０．５ｍｇ／Ｌ）和９７．６６％（２ｍｇ／Ｌ）；在浓度为０．５、２、１０ｍｇ／Ｌ时天内天间精密度平均ＲＳＤ，ＲＡ１分别为１．７９％和３．５９％，ＲＡ２分别为１．４４％和３．６０％。它们在硅油中的最低检测浓度均为２．５μｇ／Ｌ。２０℃时ＲＡ１在硅油中溶解度约为２０ｍｇ／Ｌ，低温（４℃）避光时ＲＡ１甚为稳定，１周内分解低于７％，８周内分解小于２０％。结论本法具有准确度高、精密度好、操作简便等优点，可为临床用药检?
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- 关键词：维甲酸硅油高效液相色谱法稳定性
- 邻苯二酚氨羧酸螯合剂对放射性钍的促排效果比较被引量：3
- 2003年
- 动物实验观察立即单次及连续给予单、双分子取代邻苯二酚氨羧酸螯合剂 760 1和 95 0 1、95 0 2对2 34 Th中毒大鼠和小鼠的促排作用 ,以大鼠尿、粪中2 34 Th排出量的增高、小鼠整体和肝、骨组织中2 34 Th蓄积量的降低与对照组比较作为评价指标 ,与DTPA相比较。体外实验采用凝胶色谱法测定 760 1和 95 0 1与牛血清白蛋白络合竞争Th的能力及ESR方法测定其清除超氧阴离子自由基 (O- .2 )的作用。结果表明 ,760 1和 95 0 1、95 0 2均有较高的促排效果 ,中毒后立即单次给药使大鼠尿、粪中2 34 Th排出量达 63 %～70 % ,连续 3天给药使小鼠整体2 34 Th蓄积量比中毒组下降 82 %～ 88% ,肝、骨中的蓄积量均明显降低 ,760 1和 95 0 1的促排效果明显优于DTPA。 760 1、95 0 1和DTPA三者促排效果强弱差别和三者与血清蛋白络合竞争钍的能力相一致。 95 0 1和 760 1具有较强的直接清除O- .2 的作用 ,达到BESOD的水平。初步探讨了 760 1和 95 0 1防护核素内照射损伤的作用机制。
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- 关键词：放射性钍促排效果动物实验
- 苯酚类螯合剂清除氧自由基及抗辐射脂质过氧化作用的研究被引量：11
- 1999年
- 报道了单分子和双分子取代苯酚类螯合剂对超氧阴离子自由基和羟自由基的清除作用及对大鼠肝线粒体辐射诱导的脂质过氧化反应的抑制作用。结果表明：取代苯酚类螯合剂具有不同程度的清除氧自由基和抗辐射脂质过氧化作用，其清除羟自由基和抑制辐射诱导的脂质过氧化作用的IC50为1ｘ10-6mol／L，清除超氧阴离子自由基的IC50为1ｘ10-9mol／L，其中7601（CB－MIDA）、9501、9502等螯合剂的能力最强，初步观察到其抗氧化作用的强弱与促排活性的构效相关联。
- 陈红红胡昱兴张亚妮杨照华王英华罗梅初孙梅贞
- 关键词：螯合剂羟自由基
- 小剂量8102对大鼠急性铀中毒的促排效果被引量：9
- 1996年
- 研究８１０２不同剂量和连续给药对大鼠急性铀中毒的促排效果。大鼠中毒硝酸铀酰（５００μｇ／鼠）后给予不同剂量８１０２（０～１００ｍｇ／ｋｇ），测定尿铀排出量及肾铀蓄积量。结果：大鼠肌肉注射８１０２及灌胃给予８１０２促排轴的最小有效剂量分别为５ｍｇ／ｋｇ和２０ｍｇ／ｋｇ；８１０２连续给药与一次性给药相比未见尿铀排出量的显著增高和肾铀蓄积量的显著降低。８１０２是一个很有希望的铀促排螯合剂，值得进一步深入研究。
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- 关键词：铀中毒螯合剂药物疗法
- 苯酚类螯合剂8102在大鼠体内的药代动力学
- 1999年
- 目的研究苯酚类螯合剂８１０２在大鼠体内的药代动力学。方法采用液体闪烁计数技术测量３Ｈ－８１０２在血液、组织、尿和粪中的放射性强度。结果大鼠肌注８１０２（２０、５０、１００ｍｇ／ｋｇ）后，其体内血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，而静注８１０２（５０ｍｇ／ｋｇ）其药－时曲线符合三室模型。肌注和静注８１０２其分布相Ｔ１／２α分别为０．５和０．５５ｈ，消除相Ｔ１／２β分别为７４．２３和３６．３１ｈ。大鼠肌注８１０２（５０ｍｇ／ｋｇ）后，组织中的药物浓度，以肾浓度最高，肺、肝、脾次之。２４ｈ内尿、粪排泄量分别为注入量的７６．５％和０．８％。８１０２和血浆蛋白的结合率为３６．５％～４６．８％。结论８１０２进入体内后能快速分布和排泄，且具有组织分布选择性，均有利于加快体内核素的排除。
- 陈红红罗梅初陈桂宝孙梅贞
- 关键词：药代动力学
- N,N′-亚烷基双(取代苯酚)氨基乙酸的合成及对放射性核素钍-234的促排效果被引量：1
- 1990年
- 本文报道合成的16个N,N′-亚烷基双(取代苯酚)氨基乙酸除化合物3,4外对放射性钍-234的加速排出均有较好的效果。其中有二个化合物促排效果达到70％以上,根据动物实验结果初步探讨了构效关系。
- 孙梅贞朱佩萼唐诚陈爱芬沈彬源
- 关键词：放射性核素促排
