孙彭利
- 作品数：11 被引量：7H指数：2
- 供职机构：北京师范大学化学学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 糖肽的合成、标记和肿瘤显像研究
- 为寻找性能良好的肿瘤显像剂,先将具有天然活性的单糖(葡萄糖、半乳糖、2-N-乙酰氨基葡萄糖)和二糖(乳糖、麦芽糖)进行羟基保护,在1位引入叠氮基,然后在Pd/C下催化氢化转变为相应的1位氨基糖,以通过五步反应合成的小肽配...
- 孙彭利
- 关键词：肿瘤显像剂生物分布
- 蜜胺甲醛树脂-钯催化剂的制备及其催化氢解氯代苯基中间体合成多西紫杉醇及其异构体侧链的研究被引量：1
- 2003年
- 制备和表征了蜜胺甲醛树脂钯催化剂,通过光电子能谱、顺磁共振谱和X 射线衍射等测试证明新催化剂与Pd2+络合,起催化作用的是Pd0,研究发现催化剂的N/Pd原子比在25.6～12.8具有较好的催化效果,而催化氢化温度则在35～40℃之间进行更好。蜜胺甲醛树脂的聚合度越高对钯的附载能力越强,催化剂的催化效果越好。该催化剂在常压和室温条件下将氯代苯基化合物催化氢化为苯基化合物,并有很高的催化活性,通过该方法以较高收率制备了多西紫杉醇和异构体侧链。得到的新化合物均经过1HNMR、13CNMR、IR、旋光度和元素分析等给予确证,(3S,4R) 3 羟基 N [(S) (1 苯基)乙基] 4 (2′ 氯苯基) 2 氮杂环丁酮通过X 单晶衍射确定四元环构型为3S,4R型,并进一步确定了其它化合物的结构。
- 齐传民游桂荣杨凌春孙彭利
- 关键词：催化氢化多西紫杉醇氮杂环丁酮
- ^(99m)Tc标记的MAG3-葡萄糖的制备与生物学评价
- 2012年
- 目的制备99mTc-MAG3-葡萄糖(99mTc-MAG3-Glu)并研究其肿瘤定位性能,以探讨其应用于肿瘤显像的可能性。方法β-N-巯基乙酰基-甘氨酰-甘氨酰-甘氨酰-葡萄糖(MAG3-Glu)经化学合成并用99mTc标记,对标记物在荷肉瘤S180的小鼠体内的生物分布与显像进行研究,并与18F-FDG的生物分布进行对比。结果 99mTc对MAG3-Glu的标记率大于90%。注射后1h、3h和5h99mTc-MAG3-Glu在肿瘤中的摄取率分别为(2.45±0.25)、(2.23±0.53)和(2.00±0.89)%ID/g,注射后5h肿瘤与除肝、肾、肺外的正常组织的T/NT值均高于1.7,其中肿瘤/血液、肿瘤/肌肉和肿瘤/脑分别为1.71、5.71与28.57。静脉注射3h后,肿瘤即可显影,随时间延长,肿瘤与正常组织对比度略有增高。与18F-FDG相比,99mTc-MAG3-Glu在肿瘤中的摄取率以及肿瘤与大多数组织的T/NT值较低,但肿瘤与肌肉、心脏、脾和脑的T/NT值高于18F-FDG,尤其是肿瘤与脑的T/NT值显著高于18F-FDG。结论 99mTc-MAG3-Glu在肿瘤中具有较高的摄取率和较长的滞留时间,有可能应用于肿瘤显像,其肿瘤与脑的摄取比值很高,在脑瘤以及大脑附近的肿瘤显像中较18F-FDG更具优势。
- 张春丽齐传民付占立赵云岭郭凤琴孙彭利王荣福
- 关键词：同位素标记肿瘤放射性核素显像
- 放射性核素标记的糖肽在荷瘤小鼠的体内分布与代谢动力学研究
- 目的目前,放射性核素标记的多肽,如奥曲肽（Octreotide）、血管活性肠肽（VIP）、RGD等应用于肿瘤显像已得到了广泛研究,但多肽类放射性药物的肿瘤摄取率、肿瘤与正常组织的靶本比及代谢动力学性质仍不理想。近年来,国...
- 张春丽王荣福赵云岭付占立郭凤琴孙彭利齐传民
- 文献传递
- ^(99)Tc^m-MAVGG-Glu的肿瘤定位性能
- 2011年
- 用99Tcm标记了β-N-巯基乙酰基-缬氨酰-甘氨酰-甘氨酰-葡萄糖(MAVGG-Glu),对标记物在荷S180肉瘤在小鼠体内的生物分布与显像进行了研究,并与18F-FDG的生物分布进行对比。结果显示,99Tcm对MAVGG-Glu的标记率大于90%。注射后3 h和5 h,99Tcm-MAVGG-Glu在肿瘤中的摄取率分别为1.46±0.41和1.28±0.24%ID/g;注射后5 h,肿瘤与除肝、肾外的正常组织的放射性摄取比(T/NT)均高于1.8,其中肿瘤与血液、肿瘤与肌肉和肿瘤与脑的T/NT分别为4.41、4.00和8.53。静脉注射3 h后,肿瘤即可显影,随时间延长,肿瘤与正常组织的对比度略有增高。以上结果提示,99Tcm-MAVGG-Glu有可能应用于肿瘤显像。与18F-FDG相比,99Tcm-MAVGG-Glu在肿瘤中的摄取率以及肿瘤与大多数组织的T/NT均较低,但肿瘤与肌肉、心脏、脾和脑的T/NT高于18F-FDG,尤其是肿瘤与脑的T/NT显著高于18F-FDG,提示其在脑瘤以及大脑附近的肿瘤显像中较18F-FDG更具优势。
- 张春丽齐传民付占立赵云岭郭凤琴孙彭利王荣福
- 关键词：肿瘤
- 1－糖代MAVGn的合成、<Sup>99</Sup>Tc<Sup>m</Sup>和<Sup>186</Sup>Re标记及其标记物的应用
- 本发明涉及具有优良肿瘤显像效果的1－糖代MAVGn的<Sup>99</Sup>Tc<Sup>m</Sup>和<Sup>186</Sup>Re标记物的制备，因标记物(2)不稳定等特性难以通过波谱学测定其结构，因此本发明还涉...
- 齐传民李慧芳洁孙彭利吴爱琴赵云岭张春丽
- 文献传递
- ^(99m)Tc-MAAG_2肿瘤显像剂的合成及生物分布研究被引量：3
- 2005年
- 合成并表征了新的小肽配体N -(S- 三苯甲基巯基乙酰基)丙氨酰甘氨酰甘氨酸(Tr- MAAG2 ).通过直接标记法制备了水溶性配合物99mTc -MAAG2,并对其体外稳定性进行了检测.研究了配合物99mTc- MAAG2 在荷瘤鼠体内的生物分布以及血液清除,结果表明,99mTc- MAAG2 在肿瘤和肌肉中的质量摄取率am之比为2. 67,肿瘤和血液的am之比为0.75,血液清除较快.
- 赵云岭张春丽齐传民孙彭利付占立郭凤琴王荣福
- 关键词：肿瘤显像剂生物分布
- 放射性核素标记的糖肽在荷瘤小鼠的体内分布与代谢动力学研究
- <正> 目的:目前,放射性核素标记的多肽,如奥曲肽(Octreotide)、血管活性肠肽(VIP)、RGD等应用于肿瘤显像已得到了广泛研究,但多肽类放射性药物的肿瘤摄取率、肿瘤与正常组织的靶本比及代谢动力学性质仍不理想。...
- 张春丽王荣福赵云岭付占立郭凤琴孙彭利齐传民
- 关键词：糖基化生物分布药代动力学
- 文献传递
- ^(99)Tc^m标记糖肽及其在荷瘤小鼠体内的分布与代谢动力学被引量：3
- 2006年
- 合成了N-巯基乙酰基-VGG(MAVGG)及经葡萄糖和半乳糖偶联的MAVGG(糖肽Glu-MAVGG和Gal-MAVGG),对其进行了99Tcm标记,测定了标记物在正辛醇与水中的分配系数Pow,并观察了3种标记物在荷S180小鼠体内的分布。结果显示,化学合成得到的糖肽经IR、NMR与MS验证与所设计的结构一致9。9Tcm的标记率和放化纯度均大于90%9。9Tcm-Glu-MAVGG,99Tcm-Gal-MAVGG和99Tcm-MAVGG的lgPow分别为-1.974、-2.128和-1.378,其T1/2α分别为24.3、37.1和46.3 min,T1/2β分别为221.5、158.4和198.4 min。注射后3 h99Tcm-Glu-MAVGG、99Tcm-Gal-MAVGG和99Tcm-MAVGG在肿瘤中的摄取率分别为1.46、1.55与0.67,肿瘤与肌肉的放射性摄取比(T/NT)分别为3.74、7.38与3.53。以上结果表明,经糖基修饰后,多肽的脂溶性降低,血液清除速率增大,肿瘤摄取率增高。三种标记物中,99Tcm-Gal-MA-VGG具有较大的血液清除率、较高的肿瘤摄取率与T/NT,提示其有可能作为肿瘤显像剂。
- 张春丽赵云岭王荣福付占立郭凤琴孙彭利邸丽娟齐传民
- 关键词：^99TC^M生物分布
- 1－糖代MAGn的合成、<Sup>99</Sup>Tc<Sup>m</Sup>或<Sup>186</Sup>Re标记及其标记物在肿瘤药物中的应用
- 本发明涉及具有优良肿瘤显像效果的1－糖代MAGn的<Sup>99</Sup>Tc<Sup>m</Sup>和<Sup>186</Sup>Re标记物的制备，因标记物(2)不稳定等特性难以通过波谱学测定其结构，因此本发明还涉及...
- 齐传民李慧芳洁孙彭利熊丽琴赵云岭张春丽
- 文献传递
