龙娜
- 作品数：6 被引量：25H指数：3
- 供职机构：华中科技大学同济医学院药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金武汉市青年科技晨光计划教育部留学回国人员科研启动基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学生物学更多>>
- 叶酸靶向的PGA联合N-苯乙酰化阿霉素的抗肿瘤活性被引量：11
- 2005年
- 目的考察叶酸靶向的青霉素酰化酶G(PGA)联合前药N-苯乙酰化阿霉素(DOXP)对叶酸受体阳性肿瘤细胞的活性。方法通过双功能偶联剂EDC将叶酸与PGA偶联,荧光显微镜观察HeLa和SKOV3细胞对叶酸-PGA的摄取,MTT法检测DOXP联合叶酸-PGA对HeLa和SKOV3细胞的毒性。结果叶酸-PGA能被HeLa和SKOV3细胞选择性摄取;DOXP在叶酸-PGA的作用下对HeLa和SKOV3细胞的IC50分别为0.72和0.75μmol.L-1,均低于阿霉素。结论叶酸-PGA的特异性靶向作用提高了阿霉素对HeLa和SKOV3细胞的敏感性。
- 张奇项光亚龙娜林佳亮曾凡波
- 关键词：叶酸靶向阿霉素抗肿瘤活性
- 叶酸介导的靶向性钆造影剂的制备及弛豫性能研究被引量：4
- 2007年
- 在弱碱性的条件下,叶酸活化酯与牛血清白蛋白(BSA)反应生成叶酸-牛血清白蛋白偶联物(叶酸-BSA),该偶联物再与二乙三胺五乙酸(DTPA)的酸酐反应,最后与GdCl_3进行螯合制得叶酸-BSA-(Gd-DTPA)n。配合物的结构通过紫外光谱法进行了鉴定,并定量测定了配合物中叶酸、Gd-DTPA对BSA的偶联率。通过测定配合物的体外弛豫时间T_1,进一步分析其弛豫性能R_1。结果表明本研究制得的叶酸-BSA-(Gd-DTPA)_n配合物中叶酸的偶联率约为5,体外弛豫性能R_1约为6×10-3L·mmol^(-1)·ms^(-1),与未偶联叶酸的BSA-(Gd-DTPA)_n的弛豫性能无显著性差异,且比小分子Gd-DTPA的弛豫性能提高了3倍左右。
- 龙娜项光亚唐大宗夏黎明崔佳汤军
- 关键词：叶酸受体靶向
- 叶酸-PGA偶联酶的制备及体外催化活性动力学性质被引量：2
- 2005年
- 目的制备叶酸与青霉素酰化酶G(PGA)偶联酶并测定其体外催化活性动力学性质,为叶酸导向酶催化前体药物的肿瘤治疗(FDEPT)奠定基础.方法通过双功能偶联剂1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺(EDC)将叶酸与PGA偶联,产物经Sephadex G-25纯化.根据叶酸在363 nm处的摩尔吸收系数计算偶联比.以PDAB法测定偶联酶的催化活性.结果偶联酶的偶联比为3～4;比活约为29.8 U/mg;偶联酶和原酶作用的最适pH均为8.0,最适温度为55 ℃,偶联酶和原酶在pH 5～8的范围内都较稳定,Km和Vmax值分别为4.92 μmol/ml,3.28 U/ml 和4.71 μmol/ml,3.37 U/ml.结论叶酸与PGA偶联不会导致PGA催化活性降低.
- 张奇龙娜项光亚吴继洲
- 关键词：叶酸青霉素酰化酶动力学性质
- 叶酸受体靶向的大分子钆造影剂的制备
- 运用正交设计实验筛选了BSA-DTPA的偶联条件,而与叶酸活化酯的反应在弱碱性的条件下进行,合成BSA-Folate,再与酸酐反应,最后再与GdCl3螯合。反应物经Sephadex G-25 分离,紫外监测洗脱过程,收集...
- 龙娜崔佳项光亚
- 文献传递
- HPLC测定叶酸-青霉素G酰化酶对N-苯乙酰化阿霉素的催化活性被引量：2
- 2005年
- 目的：利用高效液相色谱法测定叶酸-青霉素G酰化酶（PGA）对N-苯乙酰化阿霉素（DOXP）的催化活性，为叶酸导向的酶催化前体药物的肿瘤治疗（FDEPF）研究奠定理论基础。方法：色谱柱为Diamonsil C18（250mm×4．6mm，5μm）；流动相为乙腈-水，用85％磷酸调节pH至2．4；梯度程序：0.3min为24％乙腈，3～15min为80％乙腈；紫外检测波长：495nm；流速：1mL/min。结果：DOXP和酶解产物阿霉素的tR分别为5．5min和12．3min，原酶PGA和叶酸-PGA偶联酶对DOXP的Km和Vmax分别为15μmol/mL，0．094μmol/（min·mg）和19μmol/mL，0．086μmal/（min·mg）。结论：DOXP为PGA的较好底物，叶酸与PGA偶联对酶的催化活性的影响较小。
- 张奇项光亚龙娜吴继洲
- 关键词：叶酸青霉素G酰化酶催化活性
