赵兴旺
- 作品数：9 被引量：19H指数：3
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- 相关领域：医药卫生经济管理化学工程更多>>
- 艾替班特
- 2012年
- 艾替班特（icatibant）是由德国Jerini公司（美国为Shire plc公司）研发的一种对缓激肽B2受体选择性的竞争性拮抗剂。2011年8月艾替班特获美国FDA批准上市,商品名为Firazyr。该药为注射剂,用于18岁及以上人群治疗遗传性血管水肿（HAE）的急性发作。
- 赵兴旺赵临襄
- 关键词：艾替班特遗传性血管水肿美国FDA竞争性拮抗剂受体选择性
- 7-烷氧基-6-甲氧基-4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物的合成及抑制MVEC细胞增殖活性
- 2014年
- 目的设计、合成7-烷氧基-6-甲氧基-4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物,并测定其体外抗增殖活性。方法以4-羟基-3-甲氧基苯腈为原料,与不同卤代烷成醚,再经硝化、硝基还原制得4-烷氧基-2-氨基-5-甲氧基苯腈中间体;中间体与不同取代的苯胺发生重氮化-偶合反应后再经环合、Dimroth重排反应得到目标化合物。采用MTT法,以瓦他拉尼(vatalanib)为阳性对照药,测试目标化合物对大鼠脑微血管内皮细胞(MVEC)的抗增殖活性。结果与结论合成了15个新化合物,经IR、MS、1H-NMR确证结构;初步药理实验结果显示,多个目标化合物具有明显的抗MVEC增殖活性。其中7f、7i、7j、7l、7o的活性强于阳性对照,其GI50分别为15.50、22.66、17.35、16.85、14.77μmol·L-1。
- 栾升霖闻家辰赵兴旺刘丹赵临襄
- 关键词：抗增殖活性构效关系
- 4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物的合成及其抑制MVEC细胞增殖活性
- 2014年
- 目的设计合成4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物,并测定其体外抗增殖活性。方法以4-羟基-3-甲氧基苯甲腈为原料,经成醚、硝化、硝基还原制得中间体4-烷氧基-2-氨基-5-甲氧基苯甲腈,该中间体或邻氨基苯甲腈与不同取代的苯胺发生重氮化-偶合反应后再经环合、Dimroth重排反应得到目标化合物;采用MTT法,以瓦他拉尼(vatalanib)为阳性对照药,测试目标化合物对大鼠脑微血管内皮细胞(MVEC)的抗增殖活性。结果与结论合成了15个新化合物,其结构经IR、MS、1H-NMR谱确证;初步药理实验结果显示,2个目标化合物具有明显的抗MVEC增殖活性,其中,化合物7d的活性强于阳性对照,其GI50值为16.34μmol·L-1。
- 栾升霖闻家辰赵兴旺刘丹赵临襄
- 关键词：微血管内皮细胞抗增殖活性
- 阿戈美拉汀的合成工艺改进被引量：2
- 2011年
- 目的改进新型抗抑郁药物阿戈美拉汀的合成工艺。方法以(7-甲氧基-1-萘基)乙腈为起始原料,经还原及乙酰化2步反应合成目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、MS谱确证。改进后的合成方法较原工艺路线环境友好,总收率由文献报道的78.4%提高到83.8%。
- 孟秀君赵兴旺刘丹赵临襄
- 关键词：阿戈美拉汀抗抑郁
- 阿西替尼被引量：1
- 2012年
- 阿西替尼（axitinib）是由美国Pfizer公司研发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。于2012年1月27日获美国FDA批准上市,商品名为Inlyta。该药为片剂,用于治疗对药物没有应答的晚期肾癌（肾细胞癌）。
- 赵兴旺赵临襄
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂美国FDA肾细胞癌晚期肾癌多靶点商品名
- 真核细胞翻译起始因子4E相关通路小分子抑制剂的研究进展
- 2013年
- 真核细胞翻译起始因子4E(eIF4E)在蛋白翻译起始过程中发挥重要作用,与肿瘤细胞的生长、增殖和分化等密切相关。随着对eIF4E功能及相关信号通路研究的不断深入,以eIF4E及相关信号通路为靶点的药物在肿瘤治疗中的作用日益引起重视。目前已有部分相关抗肿瘤药物上市或进入临床试验。本文综述了作用于eIF4E及相关通路的小分子抑制剂的研究进展。
- 赵兴旺吴冰焦慎超李晶晶樊印波刘丽娜赵睿李青青刘丹赵临襄
- 关键词：真核细胞翻译起始因子4E小分子抑制剂抗肿瘤活性
- 阿格列汀(Alogliptin)被引量：7
- 2013年
- 阿格列汀（alogliptin），即苯甲酸阿格列汀，是由日本Takeda公司研发的一种丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂，于2013年1月获美国FDA批准上市，商品名为Nesina。该药为片剂，用于治疗因糖代谢自身稳定控制功能受损而导致的2型糖尿病。
- 赵兴旺吴冰赵临襄
- 关键词：丝氨酸蛋白酶美国FDA苯甲酸抑制剂
- 间质性肺疾病的研究进展被引量：6
- 2015年
- 间质性肺疾病（ILD）通常代表一大组不同性质的肺部疾病,由于其病变弥漫于双肺,并不仅限于肺的间质,也被称为弥漫性肺实质性疾病（DPLD）,主要侵犯周边的肺组织,如肺泡、肺泡壁、肺泡道、肺泡间隔、细支气管和微小血管及肺间质部位。由于间质性肺病患者临床症状和体征缺少特异性,虽然影像学上有一些特点,但常不能作为确诊的绝对依据[1]。而且间质性肺病涵盖的病种太多,患病率似有增多的趋势,其中仅有少数几种有较为有效的治疗方法。
- 王继荣吴冰赵兴旺刘丹
- 关键词：间质性肺疾病细支气管肺泡间隔抗纤维化治疗肺间质纤维化程度
- 凡德他尼被引量：3
- 2011年
- 凡德他尼（vandetanib）是由AstraZeneca公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。于2011年4月获美国FDA批准上市,商品名为Zactima。该药为片剂,用于成年患者晚期甲状腺髓样癌的治疗。
- 赵兴旺赵临襄
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂甲状腺髓样癌美国FDA成年患者多靶点
