袁伟成
- 作品数:38 被引量:47H指数:3
- 供职机构:中国科学院成都有机化学研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金中国科学院西部之光基金四川省青年科技基金更多>>
- 相关领域:理学医药卫生更多>>
- 新型多肽固相合成链接子{4-[叔丁氧羰基氨基-(2',4'-二甲氧基苄基)]苯氧基乙酸}的合成被引量:3
- 2014年
- 以4-羟基苯甲酸和间苯二甲醚为原料,经傅-克酰基化反应、苄基保护、还原氨化、Boc保护氨基、脱苄基、亲核取代反应、酯水解等7步反应合成了一个新型的多肽固相合成的链接子4-[叔丁氧羰基氨基-(2',4'-二甲氧基苯基)]苯氧基乙酸,总收率47.2%,纯度>98%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS确证。
- 张盼邹胜黄晴菲朱槿袁伟成王启卫
- 关键词:多肽固相合成
- 手性膦酸催化3-取代吲哚不对称F-C烷基化反应构建手性双吲哚基烷烃类化合物
- 2016年
- 双吲哚基烷烃类化合物是一类具有生物活性的天然产物中间体,其合成研究已经成为目前热门研究领域。吲哚3-甲醇在酸性条件下可以失去一分子水形成吲哚基稳定的烯基亚胺正离子,这种烯基亚胺正离子可以和多种亲核试剂发生反应。因此,我们设想,在手性膦酸催化下,高活性的3-取代吲哚应该可以和这类烯基亚胺正离子发生不对称F-C烷基化反应。本文通过手性膦酸催化的3-取代吲哚与吲哚3-甲醇的不对称F-C烷基化反应构建手性双吲哚基烷烃类化合物,经过筛选各种结构的手性膦酸,发现3,3'-双(2-萘基)-联二萘酚膦酸为最佳催化剂,在此最佳催化剂催化下,反应可获得高达95%的产率以及67%ee。该合成策略为开发新药如新的抗生素药物提供了新的思路。
- 廖益均于硕文徐小英袁伟成张晓梅
- 3-叠氮基丙基-β-D-吡喃半乳糖苷的合成工艺改进
- 2015年
- 以D-半乳糖为原料,经苯甲酰化制得1,2,3,4,6-五-氧-苯甲酰基-β-D-吡喃半乳糖苷(2);2与3-氯丙醇在三氟化硼乙醚作用下进行糖苷化反应制得3-氯丙基-2,3,4,6-四-氧-苯甲酰基-β-D-吡喃半乳糖苷(3);3与叠氮钠反应制得3-叠氮基丙基-2,3,4,6-四-氧-苯甲酰基-β-D-吡喃半乳糖苷(4);4在甲醇钠作用下脱苯甲酰基合成了3-叠氮基丙基-β-D-吡喃半乳糖苷,总收率67.8%,其结构经1H NMR和ESI-HR-MS确证。
- 刘立鑫王浩宇连春霞袁伟成张晓梅
- 关键词:D-半乳糖
- 3-异硫氰酸酯氧化吲哚与色胺酮的[3+2]环加成反应合成螺环氧化吲哚类化合物
- 2022年
- 以3-异硫氰酸酯氧化吲哚和色胺酮为原料,在催化剂EtN作用下发生[3+2]环加成反应,合成了13个结构新颖的含双螺环骨架的氧化吲哚类化合物3a~3m,收率为63%~93%,dr>19∶1,并对这些化合物进行^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,并进行熔点测试。该类化合物含有两个连续的螺环季碳中心,可为后续的生物活性筛选提供候选化合物。
- 肖宏伟王浩宇葛真真赵建强周鸣强袁伟成
- 关键词:色胺酮
- 新型螺[氧化吲哚-3,4'-噁唑啉]-5'-磷酸酯类化合物的合成被引量:1
- 2014年
- 以10 mol%三乙烯二胺为催化剂,3-异硫氰酸酯氧化吲哚与α-羰基磷酸酯经aldol/环化反应,合成了一系列新型的螺[氧化吲哚-3,4'-噁唑啉]-5'-磷酸酯类化合物,收率86%~92%,dr>99∶1,其结构经1H NMR和13C NMR表征.
- 陈永正赵建强白玫袁伟成
- 关键词:ALDOL环化
- 手性螺[(吡唑啉-5-酮)-4,4'-环己酮]的合成
- 2014年
- 以9-氨基-9-脱氧奎尼丁为催化剂,三氟乙酸为添加剂,乙腈为溶剂,吡唑啉-5-酮与1,5-二取代戊二烯-3-酮经不对称双Michael加成反应合成了一系列手性的螺[(吡唑啉-5-酮)-4,4'-环己酮],收率42%~71%,72%ee^97%ee,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS确证。
- 陈永正崔宝东白玫袁伟成
- 关键词:MICHAEL加成二烯酮
- 新型手性路易斯碱的合成及其在手性脂肪胺制备中的应用被引量:1
- 2014年
- 以氯霉胺为原料,经两步缩合反应合成了一个新型手性路易斯碱——N-[(4S,5S)-4-(4-硝基苯基)-2-十一烷基-1,3-二噁烷烃-5-基]吡啶甲酰胺(3);以三氯硅烷为氢源,3为催化剂,2-十三烷酮与芳香胺原位生成的脂肪亚胺经氢化硅烷化反应合成了两个手性脂肪胺,收率高达95%,对映选择性最高为16%,其结构经1H NMR和13C NMR确证。结果表明:在该反应中,3具有较佳的催化活性,但立体选择性不佳。
- 张永红袁伟成张晓梅
- 关键词:硅氢化脂肪胺催化活性
- 2-羟基-β-硝基苯乙烯与硫叶立德的[4+1]环加成反应构建二氢苯并呋喃类化合物
- 2019年
- 在无催化剂的条件下,研究了2-羟基-β-硝基苯乙烯与硫叶立德的[4+1]环加成反应,考察了溶剂和温度对反应收率及非对映选择性的影响,以99%的收率和>20/1的非对映选择性合成了一系列2,3-二氢苯并呋喃类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)确证。
- 张颜萍游勇陈欣梦袁伟成
- 关键词:硫叶立德环加成反应无催化剂
- 有机催化的苄醇与吡唑啉酮亚胺的不对称加成反应
- 2019年
- 以金鸡纳碱衍生的双功能方酰胺为催化剂,催化苄醇与吡唑啉酮亚胺的不对称加成反应,以高达85%的收率和92%ee合成了12个结构新颖的含有吡唑啉酮骨架的N,O-缩醛类手性化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,HR-MS(ESI-TOF)及X-ray表征。
- 周扬周鸣强袁伟成
- 关键词:苄醇
- 3-吡咯氧化吲哚和3-取代-3-溴氧化吲哚反应构建3,3′-二取代双氧化吲哚类化合物被引量:2
- 2021年
- 以二异丙基乙基胺为碱,实现了3-吡咯氧化吲哚与3-取代-3-溴氧化吲哚的1,4-加成反应,高产率、高立体选择性的得到了一系列3,3′-二取代双氧化吲哚类化合物。
- 葛真真杨磊周鸣强赵建强袁伟成