翟雪珍
- 作品数：7 被引量：38H指数：4
- 供职机构：华中科技大学同济医学院药学院更多>>
- 发文基金：国家大学生创新性实验计划湖北省研究与开发计划项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 西罗莫司自微乳化释药系统的制备及体内外评价被引量：17
- 2010年
- 目的制备西罗莫司(sirolimus,雷幅霉素,rapamycin,RAPA)自微乳化释药系统(RAPA-SMEDDS)以提高低水溶性药物-RAPA的生物利用度。方法用HPLC-UV测定RAPA含量;通过溶解度实验和伪三元相图筛选SMEDDS组分;采用星点设计和效应面法优化处方以获得自乳化后粒径小于50 nm的自微乳化制剂;考察并比较优化处方与市售口服液在大鼠体内的药动学行为。结果优化后RAPA-SMEDDS的处方为30%MCT、50%Cremopher EL和20%Labrasol,每1 g SMEDDS中载药2.0 mg;自乳化后形成乳滴的粒径和PDI分别为41.10 nm和0.247;不同稀释介质及不同稀释倍数对微乳粒径大小及其分布影响较小;单剂量灌胃给药后大鼠体内SMEDDS和Rapamune口服液的主要药动学参数:ρmax分别为(13.37±2.78)和(4.15±1.48)μg.L-1,tmax分别为(2.60±1.29)和(5.40±1.34)h,AUC0-48 h分别为(157.75±70.77)和(73.36±34.12)μg.h.L-1。结论优化所得处方自乳化后粒径小于50 nm,大鼠体内相对生物利用度为215.04%,RAPA-SMEDDS可明显提高药物的口服吸收。
- 孙明辉翟雪珍斯陆勤李高杨祥良
- 关键词：西罗莫司自微乳化释药系统微乳生物利用度
- 原子吸收分光光度法测定枸橼酸钾钠糖浆中钾含量被引量：4
- 2010年
- 目的建立枸橼酸钾钠糖浆中钾含量的测定方法。方法采用原子吸收分光光度法,空气乙炔火焰,按照标准曲线法选择766.5nm波长测定钾元素含量。结果钾元素含量在1～5μg·mL-1范围内与吸光度具有良好线性关系(r=0.9994),平均回收率99.0%,糖浆中其他药物与辅料对钾元素含量测定无干扰。结论该方法简便、准确、专属性强,可与枸橼酸根含量测定结合用于枸橼酸钾钠糖浆的质量控制。
- 孙明辉方建国翟雪珍杜光
- TJ0711盐酸盐的血浆蛋白结合率及其在大鼠体内的组织分布被引量：1
- 2011年
- 目的:建立生物样品中TJ0711盐酸盐的浓度的测定方法,测定TJ0711盐酸盐在人标准血浆和大鼠血浆中的蛋白结合率,考察其在大鼠组织中的分布特性。方法:用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,用高效液相-荧光检测法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度。大鼠灌胃给予TJ0711盐酸盐30 mg.kg-1,测定10,25,60,180 min TJ0711盐酸盐在各组织中的含量。结果:当TJ0711盐酸盐的血药浓度为0.5,2.0,4.0,8.0μg.mL-1时,其在大鼠血浆中的蛋白结合率分别为(88.7±2.3)%,(87.8±1.0)%,(85.8±2.0)%和(86.8±0.9)%,在人血浆中的蛋白结合率分别为(92.1±0.8)%,(89.8±1.4)%,(90.4±1.0)%和(90.4±1.7)%。药物在大鼠体内以肾、肝、肺中分布较多,脑和脂肪组织也能检测到药物,绝大多数组织的药物含量在给药后10 min或25 min最高1,80 min后药物含量显著下降。结论:TJ0711盐酸盐在人和大鼠血浆中的蛋白结合率均属于高度结合(>80%),且不随药物浓度的增加发生变化,但在人和大鼠血浆中的蛋白结合率差异具有显著性(P<0.05)。TJ0711盐酸盐在大鼠体内分布较广,可透过血脑屏障,但在各组织没有明显蓄积。
- 马一鸣范昭泽陈旭胡磊翟雪珍李高斯陆勤
- 关键词：高效液相色谱平衡透析法蛋白结合率
- 雷帕霉素自微乳化释药系统的大鼠在体单向灌流肠吸收被引量：7
- 2011年
- 目的:考察雷帕霉素自微乳化制剂的大鼠在体单向灌流肠吸收特征。方法:采用大鼠在体小肠单向灌流实验模型,以高效液相色谱法测定灌流液中药物浓度,分别研究不同药物浓度、不同吸收部位、不同灌流速度以及胆管结扎与否对雷帕霉素自微乳化制剂大鼠肠吸收的影响。结果:药物浓度和胆管结扎与否对雷帕霉素微乳的吸收百分率(P%)、吸收速率常数(Ka)以及表观吸收系数(Papp)无显著性影响(P>0.05);灌流速度和大鼠肠段不同吸收部位对P%、Ka以及Papp有显著性影响(P<0.05),其中回肠的P%、Ka和Papp值显著大于其余各肠段(P<0.05),结肠段吸收参数值显著低于十二指肠、空肠、回肠段(P<0.05);同等药物质量浓度下,自微乳化制剂的肠吸收参数值显著高于市售口服液制剂。结论:雷帕霉素自微乳化制剂吸收速率常数不受药物质量浓度的影响而与灌流速度和大鼠肠段不同吸收部位有关(P<0.05)。胆汁排泄和胆汁分泌在本实验条件下不影响药物肠道吸收。药物在大鼠小肠主要通过被动扩散方式吸收,RAPA微乳在整个肠段均有吸收,其中回肠吸收最好,且全肠吸收效果优于市售雷帕霉素口服液。
- 翟雪珍黄恋琦刘松孙明辉斯陆勤
- 关键词：雷帕霉素自微乳化释药系统高效液相色谱法
- 高效液相色谱-质谱联用测定大鼠体内西罗莫司血药浓度被引量：5
- 2010年
- 目的建立测定SD大鼠体内雷帕霉素（RAPA）血药浓度的HPLC-MS/MS联用方法。方法色谱柱为Phenomenex LunaC18（2.0 mm×250 mm,5μm）;以甲醇-水（90∶10）为流动相;流速0.25 mL.min^-1;柱温55℃。选用ESI源,以多反应采集模式（MRM）进行正离子检测,RAPAm/z936.6→409.2和丙酸睾酮（内标）m/z345.4→109.1。取全血样品经液-液萃取后,HPLC进样10μL。结果RAPA的线性范围为0.54～108.00μg.L-1,定量下限为0.54μg.L^-1,日内、日间精密度（RSD）均小于12%。结论本方法精密、准确,适用于RAPA在大鼠体内的药动学研究。
- 孙明辉斯陆勤翟雪珍凌婧杨祥良
- 关键词：西罗莫司高效液相色谱-质谱联用
- 自(微)乳化制剂的固体化技术被引量：5
- 2011年
- 目的综述固体化技术用于自(微)乳化制剂的研究进展。方法查阅近年来国内外相关文献并进行归纳和总结。结果与结论利用各种制剂固体化技术可将液态或半固态自(微)乳化制剂转变为固态自(微)乳化制剂;自(微)乳化制剂固体化后不仅改善了液态制剂生产成本高、不便携带、低温储存过程中的药物或辅料的析出以及药物化学稳定性问题,而且保留了液态自(微)乳化制剂提高难溶性药物溶出度和生物利用度的特性;此外还可根据药物特性和实际需要,通过添加其他辅料或包衣制备缓释或控释制剂。
- 凌婧孙明辉翟雪珍斯陆勤
- 关键词：难溶性药物喷雾干燥挤出滚圆
- 雷帕霉素固体新制剂的制备及其在大鼠体内的药动学研究
- 雷帕霉素(Rapamycin,Rapa)最初从吸水链霉菌中分离出来作为抗真菌药物应用,后续研究中人们发现了雷帕霉素在器官移植方面的潜在价值,目前作为第三代强效免疫抑制剂广泛应用于临床。体外试验表明雷帕霉素的免疫抑制活性是...
- 翟雪珍
- 关键词：雷帕霉素自微乳固体分散体生物利用度
- 文献传递
