梁永钜
- 作品数：83 被引量：544H指数：13
- 供职机构：中山大学肿瘤防治中心更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广东省自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学生物学经济管理更多>>
- FG020327逆转肿瘤多药耐药性的作用及其机制被引量：6
- 2005年
- 背景与目的肿瘤细胞过量表达P鄄糖蛋白穴P-glycoprotein.P-gp雪导致多药耐药穴multidrug resistance,MDR雪是目前肿瘤化疗的一大障碍,使用多药耐药逆转剂与抗癌药物联合化疗是克服临床多药耐药的重要方法。本研究对一种新的多芳基取代咪唑化合物FG020327的体外逆转活性及其逆转机制进行了探讨。方法以MTT法检测FG020327对多药耐药肿瘤细胞MCF-7/ADR及KBv200的耐药逆转活性;以荧光分光光度计法检测FG020327对MCF-7/ADR细胞内抗癌药物阿霉素累积的影响;以罗丹明蓄积实验检测该化合物对P-gp功能的影响。结果FG020327在体外具有较强的逆转活性,在5μmol/L浓度下使多药耐药细胞KBv200对长春新碱的敏感性增加44.9倍,逆转活性是公认的强逆转剂维拉帕米的3倍熏但它对敏感株对抗癌药物的敏感性基本无影响。2.5、5和10μmol/L的FG020327使MCF-7/ADR细胞中阿霉素的累积分别增加2.3、2.7和3.7倍,但是在敏感株MCF鄄7细胞却观察不到阿霉素累积的增加。FG020327浓度依赖性增加KBv200细胞内的罗丹明蓄积,但对敏感株KB细胞内的罗丹明蓄积无影响。结论FG020327具有较强的体外逆转MDR的活性,它可能通过抑制P鄄gp功能及增加MDR细胞内抗癌药物的累积逆转MDR。
- 陈黎明李艳芳张旭严苏丽梁永钜符立梧
- 关键词：肿瘤多药耐药性P-糖蛋白阿霉素长春新碱
- Bullatacin克服肿瘤多药抗药性作用及其机理被引量：16
- 1999年
- 目的：探讨ｂｕｌａｔａｃｉｎ克服肿瘤多药抗药性（ＭＤＲ）的作用及其机制。方法：以两对ＭＤＲ细胞株及其相应的敏感株进行对比，比较两种细胞株的细胞毒、Ｆｕｒａ２及阿霉素细胞内积累。结果：ｂｕｌａｔａｃｉｎ不仅对敏感细胞株具有很强的细胞毒活性，而且对ＭＤＲ细胞株也同样具有很强的细胞毒活性，不受抗药性的影响。ｂｕｌａｔａｃｉｎ能使ＭＤＲ细胞内Ｆｕｒａ２的积累增加；也能增加ＭＤＲ细胞内阿霉素的积累。结论：ｂｕｌａｔａｃｉｎ具有克服ＭＤＲ的作用，其作用机理与ｂｕｌａｔａｃｉｎ影响ＭＤＲ细胞Ｐｇｐ的功能。
- 符立梧谭炳炎梁永钜潘启超黄红兵黄红兵
- 关键词：多药抗药性P-糖蛋白番荔枝内酯
- 固本抑瘤Ⅱ号方对抗癌药物的增效作用被引量：6
- 1996年
- 作者测定了固本抑瘤Ⅱ号方（下称固本）加上抗癌药（ＣＴＸ，５－Ｆｕ和ＡＤＭ）抗小鼠肿瘤Ｓ—１８０和肝癌生长的影响。结果表明，单用固本对小鼠肿瘤Ｓ—１８０和肝癌（Ｈｅｐａ）无明显的抑瘤作用。固本与抗癌药联用时，６０ｇ·ｋｇ－１／ｄ的固本能显著增强ＣＴＸ，５－ＦＵ抗小鼠Ｓ—１８０和肝癌的作用（金正均法ｑ值均＞１）；但不能增强ＡＤＭ抗小鼠Ｓ—１８０的作用（ｑ值（１）。而１２０ｇ·ｋｇ－１／ｄ对ＣＴＸ抗Ｓ—１８０和肝癌有一定的增强作用，但疗效不稳定（３／５次实验的ｑ值＞１）。提示固本的增效作用要求的剂量是在６０～１２０ｇ·ｋｇ－１／ｄ。固本在增加抗癌药物疗效的同时，各联合用药组的荷瘤小鼠未见有明显的毒性增加表现。
- 谢冰芬潘启超刘宗潮潘伟光梁永钜李亦荪
- 关键词：抗癌药中药
- 一类醌类化合物及其制备方法与抗肿瘤应用
- 本发明涉及醌类化合物领域，具体涉及一类具有抗肿瘤活性的醌类化合物及其制备方法与应用。本发明从南海海洋真菌Halorosellinia sp.1403的发酵培养物中提取分离得到一种红色的醌类化合物及其乙酰化产物均能有效抑制...
- 佘志刚林永成夏雪奎符立梧梁永钜
- 文献传递
- Sunitinib逆转ABCG2介导肿瘤细胞多药耐药性的机制研究
- 戴春岭梁永钜符立梧
- C-2位取代Aldisin衍生物及其药用盐,它们的药物组合物,及其在制备抗肿瘤药物中的应用
- 本发明公开了一种C-2位取代Aldisin衍生物及其药用盐，它们的药物组合物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。C-2位取代Aldisin衍生物具有式(I)所示结构：<Image file="DDA0000069984210...
- 万一千符立梧林晓琴朱新海王淑东梁永钜
- 一种新的组织块培养肿瘤药敏试验法被引量：5
- 2009年
- 目的:建立一种简便、可靠、快速的肿瘤药敏试验新方法。方法:采用组织块培养、MTT染色和计算机图像分析法测定药物对肿瘤细胞的作用;测定加MTT后不同时间显色反应及非特异性染色以确定试验条件;对同一份标本进行3次试验以观察重复性;对人癌裸鼠移植瘤进行药敏试验以评价本试验鉴别敏感/耐药的能力;对127份临床肿瘤标本进行药敏试验,观察试验成功率。结果:加MTT反应时间以3h为合适,试验变异系数为9.4%,本试验可鉴别移植瘤的耐药性,对临床肿瘤标本试验成功率90.6%。结论:组织块培养、MTT染色和计算机图像分析的肿瘤药敏系统具有简便、可靠、快速的特点,可指导临床个体化肿瘤化疗。
- 梁永钜符立梧
- 关键词：肿瘤体外药敏试验组织块培养
- 二乙酰二脱水卫矛醇在体内外的抗瘤作用及其机制被引量：3
- 2000年
- 目的：观察二乙酰二脱水卫矛醇（ diacetyldianhydrogalactitol,DADAG）在体内外的抗肿瘤作用 ,探讨其抗肿瘤作用与诱导细胞凋亡的关系。方法：建立小鼠脑内接种艾氏腹水癌模型，观察 DADAG体内抗瘤作用； MTT法观察 DADAG对人早幼粒白血病细胞株 HL 60和人红白血病细胞株 K562的生长抑制作用， DNA电泳和流式细胞仪分析 HL 60和 K562细胞凋亡的情况。结果： DADAG 10 mg/kg ip,每天 1次，连续给药 7天，可显著延长小鼠中位生存时间；对 HL 60和 K562均有生长抑制作用，药物作用 72h的 IC50分别为 3.7 mg/L和 25.5 mg/L;作用 HL 60和 K562细胞后电泳显示有凋亡细胞特有的“梯状”条带， DNA直方图出现亚 G1峰。结论： DADAG抗肿瘤作用与诱导细胞凋亡有关。
- 杨锦南潘启超梁永钜符立梧周瑛
- 关键词：二乙酰二脱水卫矛醇细胞凋亡
- manumycin诱导舌鳞癌Tca8113细胞凋亡的作用及机制被引量：11
- 2006年
- 目的研究manumycin抑制Tca8113细胞的生长和诱导细胞凋亡的作用及机制。方法细胞毒作用以MTT法测定;凋亡细胞形态以Hoechst33258染色后荧光显微镜观察;凋亡率的检测以AnnexinV染色,流式细胞仪检测;细胞内活性氧(ROS)和线粒体跨膜电位(ΔΨm)分别用DCFH-DA和DiOC6荧光探针标记,流式细胞仪检测;蛋白质定量检测以Westernblot法。结果manumycin浓度依赖性抑制Tca8113细胞的生长,IC50为(11.33±0.63)μmol.L-1;manumycin可浓度和时间依赖性诱导Tca8113细胞的凋亡,过氧化物清除剂N-乙酰半胱氨酸能清除manumycin介导的细胞活性氧的增加,抑制线粒体跨膜电位降低及细胞凋亡。结论manumycin体外显著抑制舌鳞癌Tca8113的生长及诱导细胞凋亡,其机制可能通过激活线粒体依赖性凋亡通路有关。
- 王葆梁永钜符立梧许光普
- 关键词：N-乙酰半胱氨酸线粒体膜电位细胞凋亡CASPASE
- 逆转肿瘤多药耐药性的系列研究
- 2000年
- 符立梧潘启超田晖汪雪兰梁永钜杨小平
- 关键词：多药耐药性肿瘤P-糖蛋白
