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抗HBV前药阿德福韦膦酸双L-异亮氨酸乙酯的合成: 2013年; 目的:合成具有较强抗乙型肝炎病毒(HBV)活性与较高血浆稳定性的抗HBV前药——阿德福韦膦酸双L-异亮氨酸乙酯(YF-6)。方法:以三-(异丙氧基)磷为反应起始原料,通过与2-氯乙基氯甲基醚经Arbuzov重排得到二异丙基(2-氯乙氧基)甲基膦酸酯(1),而后(1)在四氯化碳溶液中经五氯化磷及三氯氧磷处理得到2-氯乙氧甲基二膦酰氯(2),(2)再与N-Boc L-异亮氨酸羟乙基酯缩合得到双N-Boc L-异亮氨酸-2-氯乙氧甲基膦酸乙酯(3),所得物在Cs2CO3/DMF条件下与腺嘌呤缩合得到阿德福韦膦酸双N-Boc L-异亮氨酸乙酯(4),后者经15%HCl/dioxane脱去Boc保护基得到目标化合物(YF-6),采用核磁共振氢谱和质谱鉴定。结果:根据探寻到的目标化合物合成的路线,获得了目标化合物(YF-6),且收率较高,合成的化合物及中间体均经过核磁共振氢谱与质谱进行了结构表征,确证结构与目标产物一致。结论:该合成方法具有较好的实用性。; 李零傅晓钟董永喜; 关键词：阿德福韦肝炎病毒乙型

硫酸酯烃化反应的工艺改进: 1996年; 本文研究了烃化反应,并对其进行了工艺改进,结果使原反应产率得以明显提高.; 李零孙家骧; 关键词：硫酸二甲酯硫酸酯

药学专业学生实验教学磺胺醋酰钠合成工艺的改进被引量：7: 2010年; 目的:优化磺胺醋酰钠合成工艺,以获取良好的实验教学效果。方法:改变磺胺醋酰合成实验的反应温度、反应时间、控制反应过程中的pH值,对滴加醋酐的加入方法也作了一定的改进,观察磺胺醋酰及磺胺醋酰钠的产量。结果:延长交替滴加醋酐时间至9～13 min、反应温度60～65℃或延长反应时间至40～60 min,可提高磺胺醋酰的产量。结论:改变滴加醋酐的方式、适当延长反应时间和提高反应温度,均有利于磺胺醋酰钠产率的提高。; 李零胡伦香

非甾体事后抗生育剂E-1487试制及工艺改进: 1996年; 本文对化合物E—1487进行了化学合成,实验证明,该合成路线可行,经改进的合成方法,可使产率明显提高,具有一定工业生产价值。; 李零杨祯祥; 关键词：避孕药

醋炙香附与生香附挥发油成分的比较被引量：17: 2006年; 目的:研究醋炙香附与生香附挥发油成分的差别,探讨中药炮制方法对药性的影响。方法:利用GC-MS气质联用仪对香附炮制前后的挥发油进行成分分析。结果:从香附生品提取物中鉴别出19种化合物,醋炙后香附的提取物中鉴别出16种化合物。结论:醋炙香附挥发油的主要成分中各种烯类、酮类化合物含量高于生品中的含量,而酸类化合物的含量低于生品中的含量。醋炙香附挥发油的得率低于生香附。; 徐黔江王颖李零郝小燕; 关键词：药用油类香附醋炙

妇科再造丸中地榆指标性成分的确定及薄层鉴别被引量：6: 2006年; 目的:分离鉴定地榆中的指标性成分,并对妇科再造丸中该指标性成分进行薄层鉴别。方法:运用现代分离纯化技术和波谱方法分离、鉴定指标性化合物,用薄层色谱法(TLC)鉴别妇科再造丸中的地榆。结果:指标性化合物经结构鉴定为地榆苷-Ⅰ,其化合物可作为妇科再造丸中地榆薄层鉴别的依据。结论:地榆苷-Ⅰ作为指标性成分鉴别妇科再造丸中的地榆,方法灵敏,重现性好,专属性强。; 李零郝小燕肖海涛张旭; 关键词：植物制剂色谱法薄层地榆妇科再造丸

6-取代嘌呤非环核苷膦酸双L-氨基酸酯类抗HBV前药的合成: 2013年; 目的:合成具有较强抗乙型肝炎病毒(HBV)活性与较高口服吸收性的非环核苷膦酸双L-氨基酸酯衍生物(8a-d)。方法:以2-氯乙醇为原料,通过与多聚甲醛-氯化氢作用形成2-氯乙基-氯甲基醚,后者与亚磷酸三乙酯缩合形成2-氯乙氧甲基膦酸二乙酯,再与2-氨基-6-氯嘌呤缩合得到2-氨基-6-氯-9-[2-(二乙氧基膦酰甲氧基)乙基]嘌呤,所得产物分别与环丙胺或4-甲氧基苯硫酚缩合得到2-氨基-6-环丙胺基/(4-甲氧苯硫基)-9-[2-(二乙氧基膦酰甲氧基)乙基]嘌呤,再经三甲基溴硅烷脱去膦乙酯,得到6-取代嘌呤非环核苷膦酸,后者与N Boc L-氨基酸溴酯缩合,并经乙酰氯/甲醇体系脱去保护基得到目标化合物(8a-d)。结果:合成的化合物及中间体经核磁共振氢谱与质谱进行了结构鉴定,表明结构与目标产物一致。结论:该合成方法具有较好的实用性,能用于非环核苷膦酸双L-氨基酸酯衍生物的制备。; 傅胜张顺李零刘香傅晓钟董永喜; 关键词：前药 L-氨基酸

贝诺酯合成工艺的改进被引量：5: 2012年; 目的:优化贝诺酯合成工艺,以获取良好的实验教学效果。方法:用草酰氯和DMF替代氯化亚砜和吡啶,改变反应温度和蒸馏乙酰水杨酰氯温度,观察对贝诺酯合成产率与质量的影响。结果:用草酰氯和DMF进行氯化反应快,反应条件温和,产率高;温度对产品质量影响较大,降低反应温度与蒸馏温度可提高产品质量。结论:改进后的实验方法可显著减少药品试剂用量、缩短实验时间、降低能耗,明显提高产品的产率和质量。; 傅晓钟李零饶光玲汤磊董永喜; 关键词：贝诺酯药学教学

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李零