张有金
- 作品数：15 被引量：54H指数：5
- 供职机构：成都大学更多>>
- 发文基金：重庆市自然科学基金国家科技重大专项重庆市科技创新能力建设计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 黄芪甲苷通过抑制大鼠体内CYP1A2酶活性影响药物相互作用被引量：10
- 2012年
- 目的研究黄芪甲苷对大鼠体内CYP1A2酶活性的影响,阐明由CYP1A2酶所引发的药物相互作用可能性。方法采用色谱柱为waters-symmetry C18柱(250 mm×4.6 mm I.D.,5μm);流动相为甲醇和水(体积比17∶83);检测波长=274 nm;柱温=30℃;流速=1 ml/min的色谱条件。7只SD大鼠随机分为2组,实验组3只预给予黄芪甲苷1周,对照组4只给予0.1%DMSO水溶液,第8天分别给予茶碱,通过高效液相色谱法测定探针药物茶碱的血药浓度,比较2组的动力学参数的差异来考察黄芪甲苷对CYP1A2酶活性的影响。结果茶碱、内标对乙酰氨基酚二者分离良好且无内源性干扰,茶碱的最低检测限80 nmol/L,线性范围0.2～50μmol/L,日内日间精密度均小于10%,提取回收率大于91%,实验组的动力学参数药物浓度-时间曲线下面积AUC(0-∞)(131.16±3.22)明显高于对照组(97.51±6.40),而体内总体清除常数CL/F(0.12±0.01)明显低于对照组(0.17±0.02)(P<0.05)。结论黄芪甲苷对大鼠体内CYP1A2酶活性有明显的抑制作用,临床用药中应尽量避免与由CYP1A2所代谢的药物联合应用。
- 张艳辉于超郭延垒张有金李文娟杨竹王应雄
- 关键词：CYP1A2黄芪甲苷茶碱
- 成都大学附属医院2015-2017年门急诊氨酚双氢可待因使用情况分析被引量：2
- 2020年
- 目的:调查成都大学附属医院门急诊氨酚双氢可待因的使用情况,为临床合理用药提供参考。方法:调取本院2015-2017年门急诊含氨酚双氢可待因的处方,对用药数据进行统计分析。结果:本院2015-2017年氨酚双氢可待因门急诊处方共1885张,处方数、药品用量和用药金额均呈逐年增长的趋势。氨酚双氢可待因的使用涉及22个临床科室,处方数排名前3位的科室分别为急诊科(38.25%)、泌尿外科门诊(25.84%)、呼吸内科(9.76%)。使用氨酚双氢可待因的病人年龄段集中在19~64岁(78.14%),男女比例为1.62∶1。氨酚双氢可待因(规格500 mg,按对乙酰氨基酚计)的用法用量以500 mg/次,每天3次为主(33.68%)。处方中的临床诊断,排名前3位的分别是泌尿、生殖系统疼痛(26.90%),创伤性疼痛(23.08%),咳嗽(11.62%)。结论:本院2015-2017年氨酚双氢可待因的使用情况基本合理,但仍存在部分不合理使用情况,建议严格按照药品说明书规定的适应证用药,以减少药品不良反应的发生,促进合理用药。
- 李春秀汪洁张有金
- 关键词：合理用药药物利用评审门诊急诊
- 没食子酸通过大鼠GST促进卤代芳香烃类毒物的代谢
- 目的:误食水果和蔬菜中残留农药对人体带来的毒害作用严重影响着人民的身体健康。近年来，如何解除卤代芳香烃类农药的毒副作用的研究倍受关注。正常机体内谷胱甘肽硫转移酶(GST)能催化机体内卤代芳香烃类毒物与还原性谷胱甘肽(GS...
- 张有金
- 关键词：没食子酸解毒作用肝微粒体谷胱甘肽硫转移酶酶活性测定
- 没食子酸在大鼠体内对1,2-二氯-4-硝基苯代谢的影响被引量：1
- 2015年
- 目的考察没食子酸在大鼠体内对1,2-二氯-4-硝基苯（DCNB）代谢的影响。方法将大鼠随机分为空白组（生理盐水）和没食子酸组（20 mg·kg^-1）,连续给药14 d,再给予DCNB,不同时间点于眼眶静脉取血,用GC法检测血浆中DCNB的浓度,绘制药时曲线,用DAS3.2.1计算药动学参数。结果 DCNB的线性范围为0.025~10.0μmol·L-1,最低检测限为25nmol·L^-1,日内、日间RSD均〈10%;5 d内于室温下放置较稳定,提取回收率为85%~90%;没食子酸组的AUC0-∞明显低于空白组的,而Cl/F明显高于空白组的,表明没食子酸在大鼠体内能诱导谷胱甘肽硫转移酶（GST）的活性。结论没食子酸在大鼠体内能明显诱导GST活性,增强DCNB的代谢清除,从代谢角度解释了没食子酸的解毒机制。
- 张有金陈加容杨志勇
- 关键词：谷胱甘肽硫转移酶没食子酸代谢
- HPLC法测定大鼠UGT1A6的酶活性及体外动力学分析被引量：3
- 2012年
- 目的:建立灵敏、稳定的高效液相色谱法,以对硝基酚为探针底物,评价体外大鼠肝微粒体中UGT1A6酶活性。方法:色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为20 mmol.L-1磷酸二氢钾缓冲液-甲醇(50∶50,V/V),流速0.8 mL.min-1,柱温30℃,检测波长280 nm。对硝基酚与大鼠肝微粒体在37℃共同孵育一段时间后,加入冰乙腈终止反应,于4℃下12000 r.min-1离心15 min后,吸取上清进行HPLC分析,以双倒数作图法计算酶动力学参数。结果:对硝基酚保留时间为8.95 min,线性范围为0.5～100μmol.L-1,回归方程为Y=5973.12X+571.58(r=0.9999),最低检测限(LOD)为0.1μmol.L-1(S/N≥3),最低定量限(LLOQ)为0.5μmol.L-1,回收率为104.5%～105.5%,日内、日间RSD均小于10%,温孵体系中其他内源性物质不干扰测定;计算酶动力学参数Km为24.63μmol.L-1,Vmax为18.87 nmol.min-1.mg.protein-1。结论:该方法灵敏度高、稳定性好,适合体外对硝基酚的测定,可用于大鼠体外UGT1A6酶活性的评价及酶动力学研究。
- 郭延垒于超杨竹王应雄张艳辉张有金
- 关键词：大鼠肝微粒体
- HPLC-RF测定小鼠肝微粒体中CYP2A5的酶活性
- 2013年
- 目的以香豆素为探针底物建立测定小鼠肝微粒体中CYP2A5酶活性的方法。方法用Waters Symmetry C18柱;流动相为0.1%醋酸-乙腈=70∶30;流速为1.0 mL·min-1,柱温30℃,E x=340 nm,E m=458 nm。香豆素与小鼠肝微粒体在37℃孵育20 min,加入含内标的冰乙腈终止,4℃、12000 r·min-1离心15 min,取上清液,用HPLC测定其代谢产物7-羟基香豆素的含量,以GraphPad Prism 5.0作图计算酶动力学参数。结果 7-羟基香豆素与内标两者分离良好。7-羟基香豆素的检测限为2 nmol·L-1(S/N≥3),线性范围为8～800nmol·L-1。日内日间精密度RSD小于5%,回收率为91.3%～101.4%。香豆素羟化反应的K m为2.15μmol·L-1;V max为9.74 pmol·(min·mg protein)-1。结论该方法稳定可靠,灵敏度高,适于体外CYP2A5酶活性的测定。
- 王二豪郭延垒张有金石亮张远冬王应雄杨竹于超
- 关键词：高效液相色谱-荧光检测法香豆素
- 青海产小叶黑柴胡中皂苷类成分的含量分析被引量：10
- 2012年
- 目的测定青海产小叶黑柴胡中总皂苷、柴胡皂苷a及柴胡皂苷d的含量,为其质量评价和开发利用提供参考。方法采用分光光度法测定小叶黑柴胡中总皂苷的含量;采用高效液相色谱法测定小叶黑柴胡中柴胡皂苷a和柴胡皂苷d的含量。结果小叶黑柴胡中总皂苷含量>2.77%,柴胡皂苷a和柴胡皂苷d的含量分别高于0.54%和0.14%,其中柴胡皂苷a和柴胡皂苷d的含量远高于中国药典中柴胡含量项下的标准。结论本方法简便快速,结果准确、稳定,适用于小叶黑柴胡中皂苷类成分的含量测定。青海产小叶黑柴胡具有较高的药用价值。
- 曹纬国陶燕铎张有金张艳辉郭延垒于超
- 关键词：小叶黑柴胡柴胡总皂苷柴胡皂苷A柴胡皂苷D高效液相色谱法
- HPLC-ECD法测定小鼠脑组织内去甲肾上腺素的含量
- 2012年
- 目的:建立小鼠脑内去甲肾上腺素含量的高效液相色谱-电化学(HPLC-ECD)测定方法。方法:小鼠脑组织采用70%高氯酸沉淀蛋白后,以HPLC-ECD法进行分析。使用汉邦lichrospher C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为醋酸钾缓冲液-甲醇(95:5,pH 4.5),流速为1.0 ml·min^(-1),温度为25℃;电化学检测器电压为0.6 V,电流为100 nA,频率为0.05 Hz。结果:去甲肾上腺素在0.1～25μmol·L^(-1)范围内线性关系良好,日内、日间RSD分别小于7.81%和3.61%,回收率为75.05%,测得小鼠脑内去甲肾上腺素含量为(8.94±0.71)μg·g^(-1)。结论:该方法快速、准确。
- 石亮郭延垒张有金王二豪李文娟于超
- 关键词：高效液相色谱-电化学法小鼠脑组织去甲肾上腺素
- HPLC测定大鼠肝微粒体中谷胱甘肽硫转移酶活性及体外动力学研究被引量：3
- 2012年
- 目的建立一种测定1-氯-2,4-二硝基苯(CDNB)高效液相色谱分析方法,并以1-氯-2,4-二硝基苯为探针测定大鼠肝微粒体中谷胱甘肽硫转移酶(GST)活性并进行体外动力学分析。方法色谱条件:Welch Materials UltimateTMXB C18反相柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相:乙腈-水(7∶3),流速0.8 mL.min-1,柱温30℃,检测波长238 nm。实验方法:1-氯-2,4-二硝基苯与大鼠肝微粒体在37℃温孵7 min后,冰乙腈终止反应。反应液离心取上清液过滤后进行HPLC分析,通过Sigma Plot软件作图求算Vmax、Km及代谢清除率(CLint)值。结果 1-氯-2,4-二硝基苯的Rt=6.0 min,峰形良好,且无内源性干扰。最低检测限为1.0μmol.L-1,线性范围:2.5～100.0μmol.L-1。日内、日间精密度均小于10%。5 d内于室温及-20℃下较稳定。方法回收率为99.38%～108%。动力学分析表明,不同浓度1-氯-2,4-二硝基苯在0.02 mg.mL-1蛋白浓度下孵育7 min,测得动力学参数:Vmax为85.45 nmol.min-1.(mg protein)-1;Km为15.09μmol.L-1;CLlint为5.66 mL.min-1.(mg protein)-1。结论该方法稳定可靠,灵敏度高,能准确快速测定谷胱甘肽硫转移酶活性,可用于其体外动力学研究。
- 张有金于超郭延垒张艳辉杨竹李文娟
- 关键词：高效液相色谱法大鼠肝微粒体谷胱甘肽硫转移酶
- 基于设计空间法优化北刘寄奴-骨碎补的提取工艺研究被引量：7
- 2022年
- 目的采用网络药理学和设计空间法优化北刘寄奴-骨碎补的提取工艺,确定其提取工艺参数范围,提高原药材利用率,减少能源损耗,以达到减少碳排放量和保护环境的目的。方法利用网络药理学方法筛选出活性成分,同时结合《中国药典》2020年版一部相关北刘寄奴、骨碎补项下确定柚皮苷、木犀草素为指标性成分,采用Minitab 17软件进行Plackett-Burman实验设计,初步确定提取次数、提取时间以及加溶媒倍数为关键工艺参数(critical process parameters,CPP),通过软件Design-Expert 10进行Box-Behnken 3因素3水平实验设计,建立关键质量属性(critical quality attribute,CQA)和CPP间的数学模型,最后通过Monte Carlo法计算获得基于概率的设计空间,并对点内、点外进行验证。结果确定最佳提取工艺为乙醇体积分数45%,提取次数3次,每次提取时间2~3 h,加溶媒倍数为11~15倍。结论运用设计空间法优化北刘寄奴-骨碎补提取工艺所得到的理论值与预测值结果接近,表明该法稳定可靠,可避免常规设计方法潜在的过度提取弊端,在大生产中可以节约资源和减少碳排放。
- 张梅况刚张有金雷燕莉谭瑶琳余志晴段思洋刘涛
- 关键词：网络药理学北刘寄奴骨碎补柚皮苷木犀草素
