常磊
- 作品数:12 被引量:7H指数:1
- 供职机构:南京医科大学更多>>
- 发文基金:江苏省高校自然科学研究项目南京医科大学科技发展基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 重大神经精神疾病的药物新靶标研究
- 朱东亚罗春霞周其冈李飞厉廷有胡瑶张晶吴海银常磊
- 该项目属生物技术与医药领域。重大神经精神疾病,诸如脑卒中、抑郁症、焦虑症等,发病率高、致死率高、致残率高,严重威胁健康和生命。迄今,这些疾病尚缺乏有效的治愈手段。针对这些重大疾病的药物研究,中国以跟随性和在国外已有药物的...
- 关键词:
- 关键词:神经精神疾病药物治疗
- 冰片及其类似物对谷氨酸诱导神经元细胞损伤的保护作用被引量:6
- 2013年
- 目的:探讨冰片及其类似物对谷氨酸诱导神经元细胞损伤的保护作用。方法:用谷氨酸刺激胎鼠原代神经元细胞,造成细胞损伤,导致乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)释放到细胞外,通过测定药物抑制LDH的漏出率评价药物对神经元细胞的保护作用。结果:冰片(1)、冰片基甲酸(3)、2-冰片基乙醇(4)、2-冰片基乙酸(5)、2-羧甲基异冰片(6)、2,6-二异丙基苯甲酸(8)、2-(2’,6’-二异丙基)苯乙醇(9)、2-(2’,6’-二异丙基苯基)乙酸(10)都显示对神经元细胞的保护作用,冰片胺(2)、薄荷酸(7)则表现为神经损伤作用。结论:冰片及多数类似物对谷氨酸诱导的神经元损伤具有保护作用,其中,2,6-二异丙基苯甲酸(8)在1×10-5~1×10-7mol/L浓度范围内都显示较好的神经保护作用,值得深入研究。
- 陈佳佳刘金春常磊朱东亚厉廷有
- 关键词:冰片神经保护剂乳酸脱氢酶
- 二羧酸及其酯类化合物的应用
- 二羧酸及其酯类化合物的应用,具体来说为化合物<Image file="DDA0000436948240000011.GIF" he="33" imgContent="undefined" imgFormat="GIF" ...
- 厉廷有丁屹蔡鋆鑫常磊李飞朱东亚
- 文献传递
- 二羧酸及其酯类化合物的应用
- 二羧酸及其酯类化合物的应用,具体来说为化合物<Image file="DDA0000436948240000011.GIF" he="128" imgContent="undefined" imgFormat="GIF"...
- 厉廷有丁屹蔡鋆鑫常磊李飞朱东亚
- 文献传递
- 手性镍络合物介导的2,6-二甲基-L-酪氨酸的合成被引量:1
- 2012年
- 目的:采用经济、可靠的方法合成2,6-二甲基-L-酪氨酸。方法:通过O-乙氧甲酰基-3,5-二甲基-4-氯甲基苯酚和(S)-2-[N-(苄基脯氨酰基)-氨基]-二苯甲酮-Ni-甘氨酸[(S)-BPB-Ni-Gly,手性Ni络合物]络合物缩合的方法立体选择性地合成2,6-二甲基-L-酪氨酸。结果:由3,5-二甲基苯酚出发经4步反应得到2,6-二甲基-L-酪氨酸,总收率34.3%。结论:该法具有原料廉价易得、反应条件温和、可重复的特点。
- 郁蕾蕾陈佳佳刘金春李晓闻常磊厉廷有
- 关键词:阿片
- (S)-2,4,6-三甲基苯丙氨酸的立体选择性合成被引量:1
- 2012年
- 目的:立体选择性地合成(S)-2,4,6-三甲基苯丙氨酸。方法:2,4,6-三甲基苯甲酸还原生成2,4,6-三甲基苯甲醇(1),再溴化生成2,4,6-三甲基溴苄(2),所得溴苄和(S)-BPB-Ni-Gly络合物(3)缩合,经分离立体选择性地得到(S)-Tmp-BPB-Ni络合物(4),(4)经酸解得到(S)-2,4,6-三甲基苯丙氨酸(5)。结果:以52.8%的总收率立体选择性地合成得到(S)-2,4,6-三甲基苯丙氨酸。结论:本合成方法原料廉价易得、操作简单、反应收率高。
- 李晓闻郁蕾蕾刘金春陈佳佳常磊厉廷有
- 关键词:立体选择性合成阿片肽
- nNOS PDZ抑制剂的合成及其神经保护作用研究
- 2014年
- 目的:合成nNOS PDZ抑制剂并评价其神经保护作用。方法:根据nNOS PDZ结构域配体结合部位多碱性中心的结构特点设计并合成多系列双羧酸及其酯类化合物,用谷氨酸诱导的神经元细胞乳酸脱氢酶释放模型评价化合物的神经保护作用。结果:合成了18个目标化合物,其中N-(2-甲氧羰基乙酰基)-D-缬氨酸甲酯(1)、N-(2-羧基乙酰基)-D-缬氨酸甲酯(2)、N-(2-甲氧羰基乙酰基)-L-缬氨酸甲酯(7)、N-(2-羧基乙酰基)-L-缬氨酸(9)显示较强的神经保护作用。结论:nNOS PDZ结构域抑制剂具有神经保护作用。
- 马玉丁屹蔡鋆鑫常磊朱东亚厉廷有
- 关键词:神经保护剂NNOS乳酸脱氢酶
- nNOS-Capon解偶联化合物及其制备方法和应用
- nNOS-Capon解偶联化合物及其制备方法和应用,化合物符合下述结构通式:<Image file="DDA00002866223300011.GIF" he="128" imgContent="undefined" i...
- 朱东亚厉廷有常磊朱丽娟马玉陈佳佳
- 凝集素修饰的固体脂质纳米粒递送NR2B9c经鼻入脑治疗缺血性脑卒中的实验研究
- 目的:为将NR2B9c这样一个极有临床应用前景的治疗缺血性脑卒中的多肽高效安全的递送入脑,本研究利用源自无指盘臭蛙皮肤分泌物中的一种具有凝集活性的多肽Odorranalectin (OL)可与鼻腔嗅区粘膜上及神经元细胞膜...
- 李瑞陈立黄元常磊徐群为朱东亚
- 关键词:缺血性脑卒中固体脂质纳米粒
- 泰瑞拉奉对脑缺血的保护作用的临床前药效学研究
- 目的:依达拉奉是一种具有自由基清能力的神经保护剂,目前已在临床用于缺血性脑卒中治疗。以依达拉奉作为先导化合物进行合理药物设计,合成和筛选出依达拉奉类似物泰瑞拉奉。本文观察泰瑞拉奉治疗缺血性脑卒中的临床前药效学,并与依达拉...
- 吴海银常磊尹春雨田彬彬朱东亚
- 关键词:脑卒中依达拉奉药效学