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盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片在犬体内的药动学研究: 2014年; 目的:研究盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片在犬体内的药动学特征,并进行体内外相关性评价。方法:以市售盐酸地尔硫缓释胶囊为参比制剂,采用双周期双交叉实验设计。选用6只Beagle犬分别灌服参比制剂或受试制剂(盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片)120 mg,于给药前和给药后1、2、3、4、6、7、8、9、10、12、14、16、24、36、48 h取前肢静脉血3 ml。采用反相高效液相色谱法测定盐酸地尔硫的血药浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数,以体内吸收百分数(y)对体外累计释放百分率(x)进行线性回归评价体内外相关性。结果:受试制剂和参比制剂的药动学参数t1/2分别为(12.00±3.65)、(8.30±2.16)h,tmax分别为(18.00±4.73)、(5.00±1.79)h,cmax分别为(169.27±67.48)、(137.80±8.20)ng/ml,AUC0-48 h分别为(2 929.91±719.21)、(2 597.06±578.09)ng·h/ml,生物利用度为(121.8±50.3)%,体内外相关性回归方程为y=1.429 7x+7.114(r=0.988 6)。结论:盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片具有缓释效果,且体内外相关性较好,但其体内时滞时间过长。; 尹飞董江南杨星钢潘卫三; 关键词：BEAGLE犬体内外相关性

美洛昔康纳米脂质载体的制备及表征被引量：3: 2013年; 目的制备美洛昔康纳米脂质载体(MX-NLC)胶体溶液及冻干粉,并对二者理化性质和体外释放行为进行考察。方法应用高压均质法制备MX-NLC胶体溶液,并对其冷冻干燥。以外观、含量、包封率、粒径、zeta电位、释放度为评价指标,考察MX-NLC胶体溶液及冻干粉的理化性质。结果冻干前后的平均含量质量分数为99.8%和98.5%,平均包封率为73.6%和72.5%;MX-NLC冻干前后的粒径分别为137 nm和154 nm,zeta电位分别为-28.4 mV和-25.2 mV。体外释放结果表明,MX-NLC具有明显的缓释效果。结论通过高压均质法和冷冻干燥技术可以得到美洛昔康纳米脂质载体。所制得MX-NLC粒径在100～200 nm内,具有明显的缓释特征,有可能实现静脉注射给药并具备被动靶向特征。; 刘韵陈奋尹飞董江南杨星钢潘卫三; 关键词：美洛昔康纳米脂质载体冷冻干燥

以CoSol-Sur技术制备脂溶性药物吲哒帕胺壳聚糖温敏原位凝胶的实验研究: 2012年; 目的本研究以壳聚糖/甘油磷酸盐(glycerophosphate,GP)为基质的温敏原位凝胶作为脂溶性药物吲哒帕胺(indapamide,IPM)的载体,并通过其体外理化性质的评价优化处方。方法通过潜溶-表面活性剂相结合技术(CoSol-Sur技术)制备吲哒帕胺壳聚糖温敏原位凝胶,对原位凝胶胶凝时间、胶凝形态和黏度的影响因素进行考察。结果对IPM壳聚糖/GP系统胶凝时间与胶凝形态,以及黏度测定结果表明,潜溶剂与表面活性剂的存在均能对体系相转变行为形成干扰效应,其中DMAC强于Glycerolformal、Pharmasolve;Tween 80、Solutol HS15强于TPGS、Cremphor ELP。结论通过Cosol-Sur技术成功制备吲达帕胺壳聚糖温敏原位凝胶。; 彭缨李杰叶田田李静尹飞董江南潘卫三; 关键词：壳聚糖吲哒帕胺

盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备及体外释放度考察被引量：5: 2009年; 目的研究盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备工艺及体外释药的影响因素。方法通过单因素考察和正交试验,优化制备工艺。结果盐酸二甲双胍渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律,释药速率受PEG种类、PEG用量、包衣膜重量影响较大,在一定范围内,释药孔大小、片芯硬度、溶出介质pH值和桨转速对其影响较小。结论盐酸二甲双胍渗透泵控释片工艺稳定,能够达到9h明显的恒速释药。; 尹飞李威潘卫三; 关键词：盐酸二甲双胍渗透泵药物释放

双嘧达莫胃漂浮型缓释微丸在Beagle犬体内的药动学研究: 2012年; 目的:观察研究制备的双嘧达莫胃漂浮型缓释微丸在Beagle犬体内的药动学参数并对其体内外相关性做出评价。方法:对6条Beagle犬进行双周期双交叉实验,采用高效液相色谱法测定不同时间Beagle犬血浆中的药物浓度并利用DAS2.0统计软件计算有关药动学参数。采用Wanger-Nelson法计算体内吸收百分数。结果:双嘧达莫胃漂浮型缓释微丸与普通片主要药动学参数分别为tmax(8.333±0.516)和(1.833±0.258)h;Cmax(4.085±0.819)和(5.473±0.735)μg.mL-1;t1/2(3.378±0.967)和(3.159±1.128)h;AUC0～t(40.375±9.459)和(15.365±3.527)μg.h.mL-1,且体内外相关性较好。结论:双嘧达莫胃漂浮型缓释微丸的血药浓度平稳,与普通片相比,其可较长时间保持有效的血药浓度。; 李晓君尹飞; 关键词：双嘧达莫体内外相关性

金银花口服结肠定位释药包衣片的研究: 2008年; 目的:制备中药提取物时间依赖型结肠定位释药包衣片,并考察其体外释放影响因素。方法:以金银花提取物为模型药物,以Eudragit NE 30 D为包衣材料制备包衣片,用释放度测定法考察影响因素。结果:膨胀剂种类、包衣增重和包衣液中致孔剂浓度是影响药物释放的关键因素。制备的金银花包衣片体外延时时间可达到3～4h。结论:本试验为时间作为开关的中药提取物结肠定位释药系统的进一步研究奠定了基础。; 尹飞孙金超王慧颖王悦程刚邹梅娟; 关键词：金银花结肠定位释药包衣片释放度

盐酸氨溴索缓释混悬剂在犬体内的生物等效性研究被引量：6: 2014年; 目的：研究盐酸氨溴索缓释混悬剂在犬体内的药动学特征，进行生物等效性评价。方法：以市售盐酸氨溴索缓释胶囊为参比制剂，采用双周期试验设计，选用6只Beagle犬分别灌服参比制剂或受试制剂（盐酸氨溴索缓释混悬剂）75mg，给药后1、2、3、4、5、6、8、10、12、14、24h取前肢静脉血5ml，采用高效液相色谱法测定盐酸氨溴索的血药浓度，以非隔室模型法计算药动学参数，分析生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂的药动学参数t1/2分别为（4．21±0．15）、（4．48±0．22）h，tmax分别为（5．00±O．00）、（4．33±0．52）h，Cmax分别为（1．90±0．27）、（2．06±0．18）μg／ml，AUC0-24h分别为（21．70±3．11）、（20．55±1．38）P．g·h／ml，其中Cmax和AUC0-24h90％的可信区间均在88．9％～113．8％内，受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为105．2％。结论：盐酸氨溴索缓释混悬剂具有缓释效果，且与参比制剂生物等效。; 尹飞刘宏飞师双双潘卫三; 关键词：盐酸氨溴索缓释混悬剂缓释胶囊生物等效性

盐酸普罗帕酮结肠定位释药微丸的研制被引量：4: 2014年; 目的：针对心律失常明显的“日高夜低”的昼夜节律特点，研制盐酸普罗帕酮结肠定位释药微丸，以期按照生理和治疗需择时、定量给药，实现最佳疗效。方法：以MCC丸芯为母核采用粉末层积法制备盐酸普罗帕酮含药微丸。使用流化床包衣技术，选择L—HPC作为内层溶胀包衣材料，EudragitNE30D作为外层控释包衣材料制备盐酸普罗帕酮结肠定位释药微丸。结果：确定了含药微丸的处方。并以药物开始释放时间（时滞）和时滞后90rain释放度为指标，考察了溶胀层包衣材料类型、溶胀层包衣增重、溶胀层添加剂的种类、控释层包衣增重、抗黏剂用量和老化时间等因素对药物释放的影响，确定了最终包衣的处方。结论：制备了延迟3～4h释药的结肠定位释药系统。; 尹飞王彩霞张雪竹李巧云谭一宁邹梅娟; 关键词：盐酸普罗帕酮结肠定位释药微丸

硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片的人体药代动力学与生物利用度被引量：5: 1999年; 目的:研究自制硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片与进口控释片的人体药代动力学与生物利用度。方法:利用高效液相色谱荧光检测法,采用交叉实验设计对本品和进口硫酸沙丁胺醇控释片进行人体生物利用度对照研究。结果:硫酸沙丁胺醇控释片与进口硫酸沙丁胺醇控释片的血药浓度曲线下面积AUC 分别为(63-67 ±10-37)ng·h·mL-1 和(60-21 ±11-95) ng·h·mL- 1 ,最大血药浓度Cmax 分别为(8-60 ±1-93) ng·mL- 1 和(8-20 ±1-40)ng·mL-1 ,达峰时间Tmax 分别为(6-3 ±1-0) h 和(6-8 ±1-3) h,多剂量给药达稳态时血药浓度波动系数FD 分别为1-09 ±0-23 和1-14±0-25。结论:经方差分析和双单侧检验。; 潘卫三吴涛尹飞陈济民张汝华王新; 关键词：硫酸沙丁胺醇渗透泵相对生物利用度药代动力学

硫酸铵梯度法制备盐酸表阿霉素长循环脂质体被引量：5: 2013年; 目的:用硫酸铵梯度法制备盐酸表阿霉素长循环脂质体。方法:以包封率为评价指标,通过单因素-正交试验设计优化脂质体处方及工艺。结果:大豆磷脂浓度2.5%,药物磷脂比1∶12.5,磷脂胆固醇比例4∶1,硫酸铵浓度200 mmol·L-1,载药孵育温度50℃,载药时间30 min,PEG2000-DSPE摩尔比4%,药物包封率达97.84%。结论:用优化后的处方制备的盐酸表阿霉素长循环脂质体包封率高,粒度分布范围较窄,平均粒径较小。; 尹飞贺霞姜伟化杨磊刘慧闫笑笑邱立朋王东凯周晖; 关键词：盐酸表阿霉素长循环脂质体硫酸铵梯度法包封率

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尹飞

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