- 氟烷基磺酰氟和(2S,3R)-2,3-二羟基-3-苯基丙酸甲酯的脱水环氧化反应的研究被引量:4
- 2011年
- 考察了(2S,3R)-2,3-二羟基-3-苯基丙酸甲酯和几种常用的氟烷基磺酰氟试剂在有机碱存在下的脱水环氧化反应.实验结果表明,氟烷基磺酰氟能够诱导(2S,3R)-2,3-二羟基-3-苯基丙酸甲酯发生脱水环氧化反应而生成(2R,3R)-2,3-环氧-3-苯基丙酸甲酯,得率80%~92%,且产物的不对映过量(ee)值大于97%.该方法具有工业化应用前景.
- 严兆华魏萌田伟生官程波
- 氟烷磺酰氟诱导β-羟基硫代酰胺制备噻唑啉化合物的反应
- 噻唑啉化合物已被广泛地应用于醛、酮、噻唑或β-胺基硫醇等化合物的制备中.同时,噻唑啉化合物也是一类具有多种生理活性的重要化合物.近年来噻唑啉化合物作为一类新型而高效的手性配体引起了人们浓厚的兴趣.氟烷磺酰氟(如全氟代正丁...
- 严兆华余章昕官程波田伟生
- 1-甲基-3-苯基哌嗪的合成
- 2012年
- 以α-溴代苯乙酸乙酯和乙二胺为起始原料首先发生环合反应制得3-苯基-2-哌嗪酮,接着经由N4用叔丁氧羰基保护、N1甲基化、N4保护基去保护和酰胺还原,最终制得1-甲基-3-苯基哌嗪,总得率为29%。在文献工作的基础上,对该路线中的第一步反应的后处理过程进行了改进,即将所得的粗产物首先和一定量的二碳酸二叔丁酯在二氯甲烷中反应,再于四氢呋喃中低温析晶得到3-苯基-2-哌嗪酮。此改进提高了产品质量,且重现性好。同时对N4上保护基和酰胺还原这两步也作了一些工艺改进,使之更适合于工业化生产。
- 官程波张雪梅魏萌赖焜民余章昕严兆华
- 关键词:乙二胺
- 邻位氨基醇类化合物与氟烷磺酰氟反应制备氮杂环丙烷化合物的研究
- 氮杂环丙烷是一类重要的有机化合物,它不仅可以作为有机合成的原料,也可以作为底物合成多官能团的胺、氨基醇、氨基酸、生物碱、β-内酰胺等多种结构化合物。许多天然产物中含有氮杂环丙烷结构组份,并且表现出良好的抗病毒、抗肿瘤、酶...
- 官程波
- 关键词:Α-氨基酸反应机理
- 2-噻吩甲胺的合成研究被引量:1
- 2011年
- 以2-噻吩甲醛为原料,通过与盐酸羟胺的肟化反应制得2-噻吩甲醛肟,然后将其在氢氧化钠水溶液中用锌粉还原生成了2-噻吩甲胺。提供了一条合成2-噻吩甲胺的新路线,2步反应的总收率为64%。文中对上述2步反应的条件分别进行了优化。考察了溶液酸碱度,温度和时间对肟化反应的影响,并得出了肟化反应的最佳反应条件是温度为25℃,溶液的pH值为6.0~7.0,反应时间为1h,2-噻吩甲醛肟的收率为85%。文中还对比了3种不同的还原剂氢化锂铝,金属钠和锌粉与2-噻吩甲醛肟的还原反应,结果表明使用锌粉在碱性条件下作还原剂时,产物2-噻吩甲胺的收率最高,为75%。
- 李仙芝欧阳红霞刘永杰魏萌官程波严兆华
- 关键词:肟化反应