周晓靓
- 作品数：72 被引量：81H指数：5
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所更多>>
- 发文基金：天津市自然科学基金国家自然科学基金中国医学科学院放射医学研究所基金更多>>
- 相关领域：医药卫生轻工技术与工程理学生物学更多>>
- 头孢美法仑的合成及其体外抗肿瘤活性研究
- 2014年
- 目的设计合成头孢美法仑,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以二苯甲酮、美法仑和7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为原料,经酯化、碘代、偶联、氧化、水解等反应得到目标化合物头孢美法仑,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物头孢美法仑,利用MS和1H-NMR确证了结构;体外活性实验中,头孢美法仑在体外基本无毒,酶解后IC50为(101.97±1.705)μmol/L。结论头孢美法仑酶解后能够充分发挥细胞毒作用,而酶解前在体外基本无毒性,为颇具前景的前药,值得进一步研究。
- 李卫红王浩周晓靓施培基靳瑾周则卫
- 关键词：美法仑
- 阿尔茨海默病显像剂前体物的制备方法
- 本发明涉及阿尔茨海默病显像剂<Sup>18</Sup>F-FDDNP前体化合物2-(1，1-二腈丙烯-2-)-6-(2-对甲苯磺酰氧乙基)-甲基氨基萘(DDNP)的制备方法。其中包括水解、取代、缩合反应，所得生成物再与对...
- 施培基王荣先李美佳周晓靓王浩吕茜茜
- 文献传递
- N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠的制备、乏氧增敏与体内分布研究
- 2015年
- 目的：在硝基吲唑母核上引入酪氨酸并成盐，制备N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠并考察其乏氧增敏活性和体内分布情况。方法用缩合剂法合成N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠，通过小鼠移植瘤模型评价其乏氧增敏活性，通过放射性碘标记法考察其在荷瘤小鼠体内的分布情况。结果合成了目标化合物并对结构进行了确证。移植瘤模型增敏实验表明其对H22移植瘤具有一定的乏氧增敏活性，平均放射增敏比为1．5。体内分布实验中其在肿瘤部位与脑和肌肉部位的分布比值均大于5，表明其具有较好的体内分布特性。结论 N-（5-硝基吲唑-3-甲酰）酪氨酸钠具有良好的乏氧增敏活性和体内分布特性，具有进一步开发价值。
- 王浩周则卫周晓靓
- 关键词：肿瘤
- Fmoc－L－丙氨酸头孢唑肟酯及其制备方法和以该中间体合成头孢唑肟丙匹酯的新工艺
- 本发明公开了一种合成头孢唑肟丙匹酯中间体Fmoc－L－丙氨酸头孢唑肟匹酯及其制备方法，该中间体的结构式为(见右式)，同时也公开了以Fmoc－L－丙氨酸头孢唑肟匹酯合成头孢唑肟丙匹酯盐酸盐的新工艺。本发明的合成方法具有反应...
- 王荣先周晓靓李美佳
- 文献传递
- 7β-苯乙酰胺-3-头孢美法仑-4-头孢烷酸的合成
- 2014年
- 美法仑与二苯基重氮甲烷经回流反应制得美法仑二苯甲酯(3);首次采用7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯与3在DBU作用下经"一锅法"反应后水解合成了前体药物头孢美法仑(7β-苯乙酰胺-3-头孢美法仑-4-头孢烷酸),其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
- 周晓靓王浩李卫红施培基周则卫
- 关键词：前药头孢菌素美法仑药物
- 一类口服给药的活性氧响应的硫酯类化合物、合成方法及用途
- 本发明涉及一类活性氧响应的硫酯类化合物、及其合成方法和应用，其中包括：Boc保护、巯基乙酰化、脱Boc反应，缩合反应，得到目标化合物I。该类化合物通过引入活性氧响应键和硫酯基团，相比小分子硫醇化合物，该化合物的pH敏感特...
- 陈园方周晓靓徐文清杨雨薇唐海康
- 四氢噻唑类衍生物用于制备放射核素内污染促排和防护药物中的应用
- 本发明提供一种四氢噻唑类化合物和/或其衍生物在制备预防或治疗放射性核素内照射造成损伤的药物、食品、保健品或化妆品中的应用，所述四氢噻唑类化合物的母核2位碳上具有各自独立的两个取代基，分别选自：氢原子、烷基、取代烷基、环烷...
- 徐文清周晓靓龙伟唐海康杨雨薇
- 文献传递
- 新药KFL遗传毒性研究
- 目的通过观察新药KFL对组氨酸营养缺陷型鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(Ames),检测KFL在体外有无诱导基因突变作用,预测其有无潜在的致突变作用,降低临床试验受试者和药品上市后使用人群的用药风险。方法经KFL对TA100...
- 徐文清沈秀施培基周晓靓王浩
- 文献传递
- 重组β-内酰胺酶与RGD融合蛋白及其在医学中的应用
- 本发明公开了β-内酰胺酶-RGD融合蛋白及其制备方法。该重组β-内酰胺酶-RGD融合蛋白的氨基酸序列包含了源于β-内酰胺酶的蛋白序列以及含短肽RGD的序列。本发明的重组β-内酰胺酶-RGD融合蛋白既具有β-内酰胺酶的结构...
- 周晓靓吕茜茜王浩施培基王荣先
- 损益指数-总积分新体系在柏子养心丸功效评价中的应用被引量：1
- 2015年
- 目的通过玉米低营养小鼠模型结合建立的损益指数-总积分(BDI-GS)新体系评价传统中药柏子养心丸的补益及主治功效,揭示其在中药功效评价及古方、验方挖掘中的实用价值。方法选取线性生长期健康的ICR雄性小鼠为研究对象,以单纯喂食玉米饲料小鼠为空白对照组,受试物组小鼠分别给予含有0.75%、1.50%和2.25%的柏子养心丸玉米粉掺合饲料喂养12 d。称体重后取血样并实施解剖,记录并统计9项脏器及组织重量、系数,计算其BDI和GS值,并测试血清生化指标。结果从BDI及累计GS值可以看出3个剂量的柏子养心丸对心肺功能均有良好的补益效应。特别是0.75%低剂量对心、肺、胸腺、肝、脾、肾、性腺有益,BDI>1.0,且对心、肺、肝及性腺指标与空白对照组比较,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01),GS值均高于10.0;而2.25%高剂量对脏器组织的BDI及GS值均明显降低,GS甚至低于9.0。结论 0.75%低剂量柏子养心丸具有明显的养心益肺及补气、养血的功效,增进机体健康,但不宜2.25%高剂量服用。本评价结果符合柏子养心丸的补益及主治功效,同时表明BDI-GS体系适用于中药的功效评价及传统中医古方、验方的研究挖掘。
- 王晓光沈秀姜盛龙伟刘景煜周晓靓周则卫
- 关键词：柏子养心丸主治功效方剂研究
