刘志浩
- 作品数：19 被引量：44H指数：3
- 供职机构：大连医科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金辽宁省教育厅高等学校科学研究项目更多>>
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- 头孢妥仑胆汁排泄的分子机制及其对肝脏转运蛋白调节作用的研究
- 目的药物转运蛋白在药物体内代谢过程中的重要作用及研究价值越来越多地受到研究者的关注。研究介导头孢妥仑胆汁排泄的肝脏药物转运蛋白,对预测与头孢妥仑相关的药物间相互作用及了解β-内酰胺类抗生素的胆汁排泄机制有重要意义;了解药...
- 孟强王长远刘琦郭鑫金张健刘志浩王威刘克辛
- 关键词：头孢妥仑多药耐药相关蛋白2药物转运体
- 文献传递
- 二苯胺基嘧啶类化合物、组合物及用途
- 本发明涉及二苯胺基嘧啶类化合物、组合物及用途，所述二苯胺基嘧啶类化合物具体为通式(Ⅰ)所示的化合物，通式(Ⅰ)的各取代基如说明书中的定义。本发明还涉及所述通式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐，或含其的药物组合物通过...
- 马晓东葛阳张建斌刘贺黄珊珊李镇王长远刘志浩彭金咏刘克辛
- 文献传递
- JBP485在Caco-2细胞中的转运和摄取
- 目的观察口服抗肝炎化学合成二肽JBP485在Caco-2细胞中的转运和摄取,考察JBP485是否为寡肽转运体PEPT1的底物。方法(1)建立LC-MS/MS法检测细胞转运、摄取过程中JBP485药物含量。(2)将Caco...
- 刘志浩王长远刘琦孟强郭鑫金苍健张健刘克辛
- 关键词：CACO-2转运
- 文献传递
- 转运体介导白藜芦醇增加乌苯美司吸收的分子药动学机制
- 目的：研究白藜芦醇在大鼠体内和人肠道Caco-2细胞中对乌苯美司吸收的影响及其分子药理学机制。方法：采用大鼠in vivo口服、in situ肠灌流和Caco-2细胞摄取实验考察白藜芦醇对乌苯美司肠道吸收的影响。通过re...
- 贾永明刘志浩霍晓奎王长远孟强刘琦刘克辛
- 关键词：转运体白藜芦醇乌苯美司药物相互作用
- LC-MS/MS法测定人血浆中重酒石酸长春瑞滨的浓度及其药动学研究
- 2015年
- 目的：建立测定人血浆中重酒石酸长春瑞滨浓度的方法,研究长春瑞滨在人体的药动学过程。方法：以固相萃取（SPE）技术处理样品后应用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法进样测定。色谱柱为Agilent Extend C18,流动相为5 mmol/L醋酸铵溶液（p H10.5）-乙腈-甲醇（18∶10∶72,V/V/V）,流速为0.4 ml/min;采用电喷雾离子源（ESI）,以多重反应监测（MRM）模式扫描,负离子方式检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z 779.50→m/z 122.10（长春瑞滨）和m/z 811.60→m/z 224.50（内标,长春碱）。采用3p97程序计算药动学参数。结果：内源性杂质不干扰测定,无明显的基质效应;定量下限为2 ng/ml,长春瑞滨血药浓度在2.0~4 000.0 ng/ml范围内线性关系良好（r=0.997 8）;日内、日间精密度和准确度符合生物样本测定要求。30 mg/m2、40 mg/m2长春瑞滨注射用乳剂组及30 mg/m2长春瑞滨注射液组t1/2γ分别为（37.958±34.256）、（47.835±54.231）、（76.873±40.537）h,cmax分别为（1 426.250±397.562）、（1 700.125±624.669）、（2 187.500±828.040）ng/ml,AUC0-48 h分别为（75 839±19 551）、（82 088±14207）、（95 318±18 208）mg·h/L。结论：该试验建立的测定方法灵敏度好、准确度高、专属性强,适用于人体中长春瑞滨血药浓度的测定和药动学研究。长春瑞滨在肿瘤患者体内的代谢过程属于一级动力学三室模型。
- 刘沛刘磊刘志浩王长远
- 关键词：液相色谱-串联质谱法药动学
- OATs介导的苯扎贝特和咪唑立宾相互作用及其分子药代动力学机制
- 目的：阐明由转运体所介导的苯扎贝特与咪唑立宾之间发生药物相互作用的分子药代动力学机制。方法：采用大鼠in vivo药代动力学实验和in vitro肾切片摄取实验考察苯扎贝特和咪唑立宾的药物相互作用(DDI)。通过hOAT...
- 冯源王长远刘琦孟强霍晓奎刘志浩孙慧君刘克辛
- 关键词：转运体苯扎贝特咪唑立宾
- LC-MS/MS法测定乌苯美司及甲氨蝶呤在临床药物相互作用中的应用被引量：1
- 2016年
- 目的 建立灵敏、高效、专属性强的高效液相色谱质谱联用法用于测定生物样品中乌苯美司和甲氨蝶呤的浓度。方法 两种LC-MS/MS法均采用乙腈沉淀蛋白法处理生物样品,应用Hypersil ODS-C18色谱柱分离,通过电喷雾电离源串联质谱,以多反应监测方式进行负离子检测,测定生物样品中乌苯美司和甲氨蝶呤的浓度。其中,m/z 309.10→m/z 120.30,m/z 455.20→m/z 308.20和m/z 370.40→m/z 288.10分别作为乌苯美司、甲氨蝶呤和西洛他唑（内标）定量分析时监测的离子对,色谱分离的流动相为乙腈-0.1%甲酸水（60∶40,=v/v）,流速为0.4 mL/min。结果 苯美司、甲氨蝶呤在2.00-2000.00 ng/mL的范围内线性关系良好（r2=0.9976）。结论 所建的LC-MS/MS法快速、灵敏、专属性强,适用于乌苯美司和甲氨蝶呤临床药代动力学研究。
- 刘磊佟学丰徐鑫张馨月刘志浩孟强王长远
- 关键词：乌苯美司甲氨蝶呤药物相互作用液相色谱质谱联用
- 全文增补中
- 新型镇静催眠化合物YZG-331药代动力学特征的研究
- 2017年
- 本文旨在研究小/大鼠口服和静脉注射YZG-331后的血浆药代动力学、血浆蛋白结合以及体外代谢特征。通过LC-MS/MS方法测定小/大鼠口服和静脉注射YZG-331后血浆药物浓度变化及组织分布,计算药代动力学参数和生物利用度;应用超滤法测定YZG-331与动物和人血浆蛋白的结合率;比较YZG-331在动物和人血浆、肝微粒体、肠菌以及人工胃肠液中的体外稳定性。结果表明,小/大鼠口服YZG-331后均吸收较快,存在吸收与消除饱和趋势。雄性小鼠的生物利用度(51.2%)明显高于雌鼠(27.7%),而雌性大鼠的生物利用度(78.7%)明显高于雄鼠(27.1%)。小鼠口服YZG-331后体内分布广泛,在药效靶组织脑中也有分布,包括丘脑、海马、皮层、纹状体。YZG-331与人和动物血浆蛋白高度结合(93.3%~98.9%),无明显浓度依赖和种属差异。YZG-331在人和动物血浆、人工胃肠液以及小鼠、猴、狗和人肝微粒体中稳定,但可经大鼠肝微粒体和肠道菌群代谢。YZG-331在小鼠、大鼠体内的血浆药代动力学存在一定性别差异和种属差异;YZG-331在体内分布广泛,与血浆蛋白高度结合,可经大鼠肝脏微粒体和肠道菌群代谢转化。
- 杨雅坤刘志浩盛莉李燕
- 关键词：种属差异性别差异
- 焦山楂醇提物对大鼠离体胃、肠平滑肌条收缩性的影响被引量：6
- 2009年
- 目的:观察焦山楂醇提取液对大鼠离体胃、肠平滑肌的影响。方法:本研究以大鼠的离体胃、肠平滑肌条为模型,观察在正常克氏液条件下加入焦山楂醇提取液后大鼠胃、肠平滑肌条收缩状况。同时观察乙酰胆碱、阿托品作用下加入焦山楂提取液对大鼠胃、肠平滑肌运动的影响。结果:焦山楂醇提取液在4-8 mg生药/ml浓度范围内可显著抑制大鼠胃、肠平滑肌条的运动,且具有明显剂量依赖性。焦山楂醇提取液(8 mg生药/ml)可拮抗乙酰胆碱引起的胃肠平滑肌的强烈收缩和阿托品引起的肠平滑肌的舒张作用。结论:焦山楂醇提取液对大鼠胃、肠平滑肌条的收缩具有明显的抑制作用。
- 黄珊珊林原刁云鹏刘志浩甄宇红张厚利
- 关键词：焦山楂胃平滑肌肠平滑肌收缩性
- JBP485经PEPT1的摄取、转运和调节
- 目的：JBP485(cyclo-trans-4-L-Hydroxyprolyl-L-serine，环状-反式-4-左旋-羟脯氨酰-左旋-丝氨酸)是从日本抗肝炎药物Laennec(人胎盘水解物)提取分离出来的一种有活性的二...
- 刘志浩
- 关键词：转运机制
- 文献传递
