仲琰
- 作品数：9 被引量：44H指数：3
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 一种拉米夫定孪药的制备方法及其应用
- 本发明提供一种拉米夫定孪药的制备方法及其应用，将拉米夫定和熊果酸或齐墩果酸以氯(溴)乙酸乙酯或氯(溴)丙酸乙酯为连接基团，在低温条件下缩合成拉米夫定-熊果酸或拉米夫定-齐墩果酸孪药。该孪药可能具有双重作用机制，在具有抗病...
- 仲琰周建平霍美蓉
- 文献传递
- 几类α_1-肾上腺素受体拮抗剂体外生物活性的实验研究
- 2004年
- 目的 :研究几类α1 肾上腺素受体拮抗剂的体外生物活性。 方法 :分离雄性SD大鼠 (30 0～ 35 0g)肛尾肌 ,置于盛Krebs液 (37℃、pH 7.4 )的 2 0ml浴槽内 ,静息负荷 1g ,平衡 1h。完全冲洗后 ,测定肛尾肌标本对浓度增加的受试化合物收缩功能的应答 ,求出pA2 值。 结果 :部分目标化合物具有一定的α1 肾上腺素受体拮抗活性。结论 :化合物WBⅣ 1和WBⅣ 3活性较好 ,值得进一步研究。
- 吴斌仲琰
- 关键词：生物活性体外
- 5-氨基-1-羟乙基吡唑的合成被引量：9
- 2003年
- 以氯乙醇和水合肼为原料 ,在碱作用下制得 2 -羟基乙肼 ,进而与 3-甲氧基丙烯腈环合得硫酸头孢噻利重要中间体 5 -氨基 - 1-羟乙基吡唑 ,总收率 4 0 %。原料易得 ,操作简便 ,适于工业生产。
- 仲琰吴彬
- 关键词：硫酸头孢噻利中间体
- 氟喹诺酮类抗菌剂卡德沙星的合成研究被引量：1
- 2008年
- 目的研究氟喹诺酮类抗菌剂卡德沙星的合成工艺。方法以3-二氟甲氧基-2,4,5-三氟笨甲酸为起始原料,经酰氯化、缩合、脱羧、醚化、环丙胺置换、环合、螯合、上甲基哌嗪、水解得本品。结果卡德沙星经红外、核磁、质谱确证。结论本法原料易得,操作简单,总收率高,而且整个过程不需柱色谱纯化,是理想的工业化生产路线。
- 仲琰吴斌
- 头孢菌素类化合物的半合成研究
- 硫酸头孢噻利(cefoselis sulfate ,FK-037)为新的第四代注射用氨噻肟型头孢菌素类抗生素,由日本藤泽药品工业公司和美国Johnson&Johnson公司共同研制开发,于1998年上市,在治疗全身感染方...
- 仲琰
- 关键词：头孢菌素Β-内酰胺
- 文献传递
- 第四代头孢菌素──硫酸头孢噻利被引量：28
- 2000年
- 对第四代注射用头孢菌素─—硫酸头孢噻利的体内外抗菌活性、药物动力学、临床等研究现状进行概述，同时和其他头孢菌素（头孢吡肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢匹罗）作了比较。硫酸头孢噻利对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌优良的抗菌作用及耐酶特性使其具有广阔的应用前景。
- 仲琰邢为藩
- 关键词：硫酸头孢噻利头孢菌素药代动力学抗菌素
- 2-氨基-1-羟乙基吡啶
- 2004年
- 仲琰吴彬
- 关键词：硫酸头孢噻利中间体氯乙醇
- 3-二氟甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酸的合成被引量：4
- 2004年
- 3-羟基-2,4,5-三氟苯甲酸酯化后在溴化四丁铵参与下与二氟氯甲烷进行醚化反应得到3-二氟甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酸乙酯,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌剂的中间体3-二氟甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酸,总收率74%。
- 仲琰吴斌
- 关键词：氟喹诺酮抗菌剂
- (S)-(+)-2-甲基哌嗪的制备被引量：2
- 2007年
- （S）-（＋）-2-甲基哌嗪（1）是卡德沙星（caderofloxacin）等氟喹诺酮类药物的原料[1]。1可利用手性源合成,也可将外消旋体用扁桃酸、酒石酸或樟脑酸衍生物为拆分剂进行拆分得到。研究选择D-（-）-酒石酸为拆分剂在乙醇-水中进行拆分，得到1·D-（-）-酒石酸盐（2）后用碱游离出1（图1）.
- 仲琰吴斌
- 关键词：2-甲基哌嗪氟喹诺酮类药物外消旋体乙醇-水手性源
