复旦大学药学院放射药学教研室
- 作品数：40 被引量：117H指数：7
- 相关作者：朱建华胡欢孟腊平李燕茹杨阳更多>>
- 相关机构：第二军医大学长征医院中国科学院上海生命科学研究院细胞生物学研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划上海市科学技术委员会资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学核科学技术农业科学更多>>
- HPLC法测定人尿液中的3-甲基组氨酸被引量：3
- 2005年
- 目的采用HPLC法测定人尿液中3-甲基组氨酸(3-MH)的含量。方法尿样经乙腈沉淀蛋白和邻苯二甲醛柱前衍生化,60s内进样,以乙醇胺为内标,测定尿液中的3-MH的含量。结果3-MH的衍生物与尿液中其他杂质的衍生物完全分离。线性范围为10~400μmol·L^(-1)(r=0.9993),平均回收率为94.03%~97.13%(n=5),日内和日间RSD分别<7.80%和8.25%,最低检出浓度达5μmol·L^(-1)。结论该方法灵敏度高,可用于人尿液中3-MH含量的测定。
- 万丹晶佟大年钟高仁朱建华
- 关键词：荧光检测柱前衍生尿液
- 低分子右旋糖酐在小血管外科的应用机制被引量：8
- 2002年
- 目的 研究低分子右旋糖酐对凝血功能和小血管吻合口血小板沉积的影响。方法 (1 )SD大鼠 32只。股静脉插管 ,实验组 (2 4只鼠 )注射低分子右旋糖酐葡萄糖液 (8 5ml/kg) ,对照组 (8只鼠 )等体积 5%葡萄糖液。用药后 1、3、6、1 2h ,测血小板最大聚集率、PT和KPTT。 (2 )兔 1 6只 ,实验和对照组各 8只。切断并吻合双侧股动脉 ,血流重建前 0 .5h ,耳缘静脉注射低分子右旋糖酐葡萄糖液 (8.5ml/kg) ,血流重建后 1 5min、1 2 0min,用1 2 5I SZ 2 1 (抗GPⅡb/Ⅲa单克隆抗体 )处理双侧吻合口后 ,测定放射活性。结果 实验组大鼠术后 1、3、6、1 2h组 ,血小板最大聚集率较对照组平均降低 43 44% (P <0 .0 1 )。给药后 1、3、6h组 ,KPTT均延长 ;1h组平均延长 74.31 % (P <0 0 5)。兔血流重建后 1 5min、1 2 0min ,实验组所有吻合口均通畅。吻合口标记抗体的放射活性 ,比对照组增加 1 2 1 .80 % (P <0 0 5)和 47.82 % (P <0 0 5)。结论 低分子右旋糖酐可抑制血小板聚集 ,抑制内源性凝血系统的功能 ;
- 安智全顾玉东徐明光许小凤高福琴钟高仁朱建华
- 关键词：低分子右旋糖酐
- 叶酸-Gd-DTPA靶向荷人肺癌裸鼠MR成像的动物实验研究
- 目的探索磁共振靶向造影剂叶酸-Gd-DTPA靶向荷人肺癌裸鼠显像可行性及显影特点。方法在实验条件下用聚赖氨酸连接叶酸与Gd-DTPA制备靶向造影剂叶酸-Gd-DTPA,将H460人肺癌细胞株传代于BALB／C裸鼠皮下制成...
- 袁正刘士远肖湘生钟高仁姜庆军张薇
- 文献传递
- 离子敏感鼻用原位凝胶的制备及其兔消除动力学被引量：19
- 2007年
- 目的制备离子敏感型鼻用原位凝胶剂,研究其在家兔鼻腔内的在体消除动力学。方法采用去乙酰结冷胶为材料制备离子敏感型原位凝胶。考察原位凝胶的微观结构、流变性、持水能力,以99mTc-DTPA为示踪剂用γ-闪烁照相技术评价原位凝胶在家兔鼻腔中的滞留时间,计算其消除动力学参数。结果0.5%去乙酰结冷胶可制备原位凝胶,其微观结构是由阳离子与去乙酰结冷胶链上的羰基络合形成的双螺旋结构逆向聚集而成的三维网络结构。原位凝胶可明显提高药物在鼻腔内的滞留时间,其AUC0-t和AUC0-∞分别是对照制剂的2和7倍。结论应用0.5%去乙酰结冷胶可成功制备离子敏感型鼻用原位凝胶,其在鼻腔中的滞留时间有较显著的延长。
- 曹师磊徐丰蒋新国朱建华
- 关键词：持水性
- ^(125)I标记重组人血小板生成素大鼠静脉注射后药动学参数被引量：2
- 2005年
- 本文目的是建立125I标记重组人血小板生成素(125I-rhTPO)的分析方法并研究大鼠单剂量静脉注射125I-rhTPO后的药动学特性。以Iodogen法制备I-rhTPO,HPLC法及SDS-PAGE法鉴定并测定放化纯度。125大鼠按2μg·kg-1剂量经尾静脉给药,于不同时相取血测放射性计数,并计算相应的血药浓度及药动学参数。制备的I-rhTPO符合药动学研究要求,标记前后化合物所在电泳位置一致,放化纯度>98%,4℃100h后125放化纯度仍大于95%。尾静脉注射2μg·kg-1,在大鼠体内可以二室模型拟合血药浓度的动态变化,T1/2(α)为(1.32±0.35)h,T1/2(为(24.55±1.07)h,AUC0β)→t为(134.26±22.99)ng·h·mL-1。Iodogen法制备125I-rhTPO,经SDS-PAGE检验,标记后的I-rhTPO与rhTPO的纯度、分子量相当,且I-rhTPO在体外稳定性较好。尾125125静脉注射2μg·kg-1,在大鼠体内可以二室模型拟合,半衰期约为25h。
- 钱隽朱建华李端胡欢
- 关键词：重组人血小板生成素IODOGEN法血药浓度
- 人胃腺癌SGC-7901细胞与^(125)I-叶酸体外结合特性研究被引量：5
- 2004年
- 目的 探讨人胃低分化腺癌SGC 790 1细胞与1 2 5I 叶酸体外结合特性及其细胞表面存在高密度、高亲和力叶酸受体的可能性。方法 采用放射配基受体结合分析法 ,观察SGC 790 1细胞和1 2 5I 叶酸结合与时间的关系、特异结合位点及亲和程度、不同竞争剂对SGC 790 1细胞结合1 2 5I 叶酸的影响及SGC 790 1细胞内化1 2 5I 叶酸的程度。结果 SGC 790 1细胞与1 2 5I 叶酸结合具有特异性、高亲和性、饱和性、竞争性及温度依赖性 ,其最大叶酸特异结合位点Bmax为 14 3 2 6fmol 10 6 细胞 ,平衡解离常数Kd 为 2 86× 10 - 1 0 mol L ,1 2 5I 叶酸可通过叶酸受体途径内化入SGC 790 1细胞。结论 SGC 790 1细胞表面具有高密度和高亲和力的叶酸受体及可供介导叶酸靶向诊断和治疗的靶点。
- 韩慧兰李萌张静钟高仁陆伟跃
- 关键词：^125ISGC-7901细胞叶酸受体体外胃腺癌放射配基
- C_(60)吡咯烷苯氮芥的合成和放射性碘标记被引量：2
- 2006年
- 为了研究以富勒烯为载体的抗肿瘤药物在生物体内的摄取、分布、代谢情况,利用1,3偶极环加成反应合成了带有抗癌活性药物基团的富勒烯衍生物C60吡咯烷苯氮芥,并用1HNMR、UV、IR等谱学方法对其进行了结构表征,确定了结构,用同位素交换法进行125I标记。结果表明,经过130℃热交换120min后C60吡咯烷苯氮芥的放射性碘标记率可达94%,放化纯度93.7%。
- 冉铁成刘瑞丽尹娟娟李晴暖朱建华李文新
- 关键词：放射性碘标记
- 苯甲酰胺类多巴胺D_2受体显像剂^(18)F-FSABZM的合成和标记被引量：4
- 2006年
- 将5-硝基取代苯甲酰胺类化合物经硝基还原、N-双羟乙基化、甲磺酰化等反应制备氟标记前体,用K222催化进行氟标记,合成了(S)-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[N-(2-[18F]氟乙基)-N-甲基磺酰基]胺基-2-甲氧基苯甲酰胺((S)-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-[N-(2-[18F]fluoroethyl)-N-methylsulfonyl]amino-2-methoxy-ben-zamide,18F-FSABZM)。标记前体、冷标记产物和各步合成中间体均经过核磁共振和质谱确证。结果显示,经HPLC检测,标记率为12%—15%,合成及纯化时间80—90min,纯化后放化纯度大于97%,稳定性好。
- 陈键张政伟管一晖朱建华
- 关键词：多巴胺D2受体
- ^(125)I-r-Sak大鼠单剂量给药的药物动力学被引量：1
- 2002年
- 为测定r -Sak在大鼠体内的药代动力学参数及给药一个剂量后的分布和排泄。用12 5I标记法研究大鼠单剂量静脉注射12 5I -r -Sak的药物动力学参数及体内分布和排泄情况。结果表明 ,12 5I -r-sak按 70 μg/kg及 84 0 μg/kg两种剂量静脉给药后 ,在大鼠体内均可以二室模型拟合。低、高两种剂量的T1/2 (α) 分别为 5 .4 7± 2 .13、8.4 5± 4 .5 0min ,T1/2 ( β) 分别为 96.15± 2 2 .2 9、5 8.78± 3 2 .79min ,AUC分别为 0 .895± 0 .4 5 5、3 8.3 6± 5 .181μg·min·mL- 1,经统计分析 ,T1/2 (α) 、T1/2 ( β) 在两剂量组间无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ,AUC随剂量增加而显著增加 (P <0 .0 5 )。12 5I -r -Sak在大鼠体内的分布以肾脏中放射活性为最高 ,其次为血浆、肝脏、肺脏、脾脏、心脏 ,在脑内也有很高浓度。排泄试验表明 ,在给药后 96h ,累计的尿和粪排泄的放射性以及被甲状腺组织富集的放射性碘已近 80 %。
- 朱建华高秀健万丹晶钱隽郝彬许长江刘骁李端
- 关键词：药物动力学排泄溶栓剂碘125标记物
- 多巴胺D_2受体显像剂^(99)Tc^m-m-Br-p-EBZM的合成被引量：1
- 2006年
- 以与多巴胺有较高亲和力的2-溴-4-(1-乙基-吡咯烷基-2-甲基)-氨甲酰基-5-甲氧基-苯胺为母体进行结构改造,再与L,L-乙撑基胱氨酸二聚物(L,L-ethylenecysteinedimer,ECD)分子偶联合成了标记前体m-Br-p-EBZM,再通过两步法进行99Tcm标记,制备99Tcm-m-Br-p-EBZM,并对其进行了稳定性的考察。结果成功制备了99Tcm-m-Br-p-EBZM,放化纯度>98%,且有较好的稳定性和较高的脂溶性。表明99Tcm-m-Br-p-EBZM可能成为理想的多巴胺受体显像剂。
- 盛许晶孟腊平朱建华
- 关键词：多巴胺D2受体^99TC^M标记
